Este documento describe el sistema nervioso colinérgico y los fármacos que afectan la acetilcolina. Explica que la acetilcolina se libera de las vesículas nerviosas y se degrada por la acetilcolinesterasa. Los receptores nicotínicos y muscarínicos tienen diferentes efectos fisiológicos. Los colinérgicos directos e indirectos estimulan la acetilcolina, mientras que los bloqueadores muscarínicos la inhiben en el receptor, causando efectos como midriasis y taquicard

1. COLINERGICOS Y
ANTICOLINERGICOS
Pablo Andrés López Bernal, MD.
MSc.
Farmacología clínica

2. SISTEMA
NERVIOSO
AUTONOMO
PARASIMPA
TICO
Cráneo-
Sacro
SIMPATICO
Lumbosac
ro
SOMATICO

3. ACETILCOLINA
• 1914
• SNC y SNP

4. LIBERACION DE LAS VESICULAS
Canales de Calcio Voltaje-dependientes

5. DESTRUCCION DE LA ACh
• Destrucción por efecto de la AChasa
• Difusión fuera del espacio sináptico

6. ACETILCOLINESTERASA
• Sistema nervioso y GR
• Cromosoma 7
• Muchas isoformas con la
misma función

7. RECEPTOR DE ACETILCOLINA
NICOTINICO
• Ionotropico
• 2 dominios de unión a
ligando
MUSCARINICO
• Metabotropico
• Proteina G
• Ubicación
– (M1) corteza cerebral,
ganglios autonomicos, (M2)
Nodulo SA, (M3) Musculo liso,
glandulas salivales, endotelio.

8. RESPUESTA
MUSCARINICIA
OJO
• Miosis
CORAZON
• Bradicardia
ENDOTELIO
• Vasodilatación
BRONQUIOS
• Broncoconstricción
GI
 Peristaltismo y secreción
BILIAR
• Contracción
VEJIGA
• Contracción detrusor
• Relajación del esfínter
GLANDULAS (Sudor, saliva, lagrimas)
• Estimulación

9. EXPERIMENTO DEL GATO DE DALE
• Administración de Ach (baja dosis)
– Bradicardia e hipotensión por efecto muscarinico
• Administración de Atropina
– Bloqueo del receptor muscarinico – revierte el efecto
• Administración de Ach (alta dosis)
– Taquicardia e hipertensión por efecto nicotinico

10. RESPUESTA NICOTINICA
• Taquicardia
• Hipertension arterial
• Midriasis
• Fasciculaciones
• Debilidad muscular - paralisis

11. COLINERGICOS
• DIRECTOS
– Esteres de colina
• Acetilcolina, Metacolina, Carbacol
– Alcaloides y analogos sinteticos
• Muscarina, nicotina, pilocarpina, oxotetramorina
• INDIRECTOS
– Inhibidores reversibles de la Achasa
• NO SUSTRATO: Tetraetilamonio y edrofonio
• SUSTRATO: Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina
– Inhibidores irreversibles de la Achasa
(organofosforados)
• Diisopropilfluorofosfato, Malation, Paration

12. REACTIVADORES DE LA Achasa
• OXIMAS: Pralidoxima y diacetilmonoxima

13. BLOQUEO COLINERGICO
MUSCARINICO
ORIGEN NITROGENO TERCIARIO NITROGENO
CUATERNARIO
NATURALES Hiosciamina
Atropina
Escopolamina
SEMISINTETICOS Homatropina Bromuro de
metilhomotropina
Bromuro de
metilescopolamina
Butilescopolamina
SINTETICOS Ciclopentol
Eucatropina
Oxifenciclimina
Piperidolato
Tifenamil
Tropicamida
Metantelina
Propantelina
Mepenzolato
Oxifenonio
Isopropamida
Glicopirrolato
Clinidio

14. BLOQUEO COLINERGICO
MUSCARINICO
• Efecto depende de las características
farmacocineticas
• Se podria revertir bloqueando la Achasa
• CLINICA
– Midriasis
– Xerostomia y xeroftalmia
–  peristaltismo
– Taquicardia
– Vasodilatacion