1.- UNA MUJER DE 72 AÑOS SE QUEJA DE DOLORES, TIPO CALAMBRE, EN EL MUSLO Y LA PIERNA DERECHA, LE DIAGNOSTICARON UNA NEURITIS PERIFERICA POST COMPRENSIÓN DE VERTEBRAS, ACUDE A LA FARMACIA EN LA CUAL USTED ESTA DE TURNO; LE SOLICTA AYUDA PARA CALMAR ESE DOLOR Y LAS MOLESTIAS QUE LE PRODUCE: USTED GRACIAS A SUS CONOCIMIENTOS DE ANATOMIA Y FARMACOLOGIA, ¡LE INDICA QUE HACER HASTA QUE ACUDA AL ESPECIALISTA PARA NUEVA MEDICACIÓN! ORDEN= EL ALUMNO DEBE INDICAR LAS ESTRUCTURAS ANATOMICAS AFECTADAS Y LOS POSIBLES MEDICAMENTOS DISPENSADOS

1. ANESTÉSICOS LOCALES
DR. OMAR LOPEZ SANCHEZ
2023

2. ESTRUCTURA QUÍMICA
R1
N
R2
CO (CH2)n
NH
R1
N
R2
O (CH2)n
CO
Polo hidrófilo
Cadena intermedia
Polo lipófilo
ESTER
AMIDA
Ej.: procaína, cloroprocaína, dibucaína, tetracaína
Ej.: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína,
etidocaína, ropivacaína

3. ESTRUCTURA QUÍMICA
a) Nucleo Aromático o Polo Lipófilo
Ácido benzioco o paraaminobenzoico,
responsable de la liposolubilidad, fijación y
difusión del producto.

4. ESTRUCTURA QUÍMICA
b) Cadena intermedia de 6 a 9:
• Alargamiento: liposolubilidad,
potencia y toxicidad
• Acortamiento: mejora hidrosolubilidad

5. ESTRUCTURA QUÍMICA
c) Polo Hidrófilo o Amina:
Relacionado con la hidrosolubilidad,
difusión sanguinea e ionización de la
molécula.

6. ESTRUCTURA QUÍMICA
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Etidocaína
Dubicaína
Cocaína
Benzocaína
Procaína
Tetracaína
Clorprocaína
II. Aminoamidas
I. Aminoésteres

7. Afectan a la potencia:
• tamaño, tipos y mielinización de la fibra
• pH
• frecuencia de estimulación del nervio
• K+ y Ca2+
PROPIEDADES
FISICOQUÍMICAS
a) Potencia: depende de la liposolubilidad

8. PROPIEDADES
FISICOQUÍMICAS
b) Inicio Acción:
• BH+ B + H+
• pKa = pH - log(B)/log(BH+)

9. c) Duración de la acción:
PROPIEDADES
FISICOQUÍMICAS
Unión a proteínas plasmáticas
d) Bloqueo diferencial sensitivo - motor

10. MECANISMO DE ACCIÓN
• La forma no ionizada del AL (B) atraviesa
la membrana axonal
• Cambio de forma (BH+ B + H+), por
acción del pH más bajo
• Union a un Receptor de los canales Na+
Se bloque así, de forma selectiva, la generación
y propagación del potencial de acción.

11. MECANISMO DE ACCIÓN
Ausencia de potencial de acción
Disminución de la velocidad de
despolarización
Bloqueo nervioso
Salida de Na+
Entrada de K+
Ausencia de potencial de dintel
Cierre de los canales de sodio
Disminución de la conductancia
de sodio
Entrada de Na+
Salida de K+
Cierre de los canales de sodio
Apertura de los canales de sodio
Desplazamiento de Ca++ a partir
de los sitios de la membrana
Liberación de Ca++ de la membrana
Impulso eléctrico
Via normal Con AL

12. MECANISMO DE ACCIÓN
2
Perdida de la
sensación de
temperatura
Alivio del
dolor
1-4
Débil
Dolor
Temperatura
A
3
Perdida
de la
propioce
pción
5-10
Media
Propioce
pción
A
4
Perdida
de la
sensación
de tacto y
presión
5-12
Media
Tacto
Presión
A
5
Perdida de
la
motricidad
12-20
Importante
Motricidad
A
Cronología
del bloqueo
Signos del
bloque
nervioso
Diámetro
(M)
Mielinización
Función
C
B
2
1
Elevación
temperatura
0’5-1
1-3
Nula
Débil
Dolor
Temper
atura
Vasoconstri
cción

13. MECANISMO DE ACCIÓN
La secuencia del bloqueo es:
• Vasodilatación y elevación de la temperatura por
bloqueo de las fibras B
• Disminución de la sensibilidad al dolor ya que la
temperatura al bloquearse las fibras A delta y C
• Disminución de la propiocepción por bloqueo de las
fibras A gamma
• Disminución de la sensación de tacto y presión
debido al bloqueo de las A beta
• Disminución de la función motora por bloqueo de
las fibras A alfa

14. FARMACOCINÉTICA
a) Absorción:
• Dosis total administrada
• Lugar de administración
intravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural >
plexo braquial > ciático > subcutáneo
• Presencia de vasoconstrictores

15. FARMACOCINÉTICA
a) Absorción:
• Velocidad de inyección
• Propiedades farmacológicas del AL
- Vasodilatación intrínseca
- Unión tisular

16. FARMACOCINÉTICA
b) Distribución:
• Perfusión tisular
- fase rápida (α)
- fase lenta (β)
• Coeficiente de partición tejido / sangre
• Masa de tejido

17. FARMACOCINÉTICA
c) Metabolismo:
• Ésteres: colinesterasa plasmática
(cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína,
clorprocaína)
• Amidas: hepático
(lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
bupivacaína, ropivacaína, etidocaína,
dubicaína)

18. FARMACOCINÉTICA
d) Potenciadores de la acción:
• Vasoconstrictores
• Alcalinización de los AL, bicarbonato
– 1 meq de NaHCO3 c/10 ml de lido o mepi
– 0.1 meq de NaHCO3 c/10 ml de bupi
• Carbonatación
• Potasio
• Dextranos
• Hialuronidasas

19. • Sobredosificación
• Administración intravascular accidental
• Absorción sistémica masiva
TOXICIDAD

20. TOXICIDAD SNS
Estadio Signos y síntomas
1. Pródromos
Acorchamiento lingual y perioral
Confusión
Tinnitus - Acúfenos
Desorientación
Fasciculaciones - espasmos musculares
2. Fase de excitación Convulsiones tónico - clónicas
3. Fase de depresión
Inconsciencia Depresión general del
SNC Depresión y paro respiratorio

21. TOXICIDAD SNS
• Aumenta con:
- la potencia del AL
- pCO2
- pH
- rápida velocidad de administración
• Aditiva en combinación de AL

22. TOXICIDAD
CARDIOVASCULAR
a) Toxicidad Cardiaca
• Contractilidad cardíaca
• Velocidad de conducción
b) Toxicidad Vascular
• Vasocontricción a bajas dosis
• Vasodilatación a altas dosis

23. TOXICIDAD
CARDIOVASCULAR
Estadio Signos y síntomas
1. Pródromos
Hipertensión y taquicardia durante la fase
de excitación del SNC
2. Fase intermedia
Depresión miocardio
Disminución del gasto cardíaco
Hipotensión media - moderada
3. Fase final
Vasodilatación periférica
Hipotensión profunda
Bradicardia sinusal
Alteraciones de la conducción
Arritmias ventriculares
Colapso circulatorio y shock

24. TOXICIDAD
CARDIOVASCULAR
Aumenta con:
• Hipoxia
• Acidosis
• Embarazo
• Hiperpotasemia
• Adición de adrenalina

25. TRATAMIENTO
• Oxígeno y preservación de la via aérea
• TT de las convulsiones
- Succinilcolina
- Benzodiacepinas, barbitúricos
• TT de las arritmias
• Soporte cardiovascular

26. OTROS
a) Toxicidad Respiratoria
b) Hipotonía Uterina
c) Musculatura lisa digestiva
d) Reacciones alérgicas
e) Metahemoglobinemia
f) Dolor a la inyección

27. CARACTERÍSTICAS
PROCA TETRA LIDO MEPI PRILO BUPI ROPI
Liposolubilidad 1 80 3,6 2 2 30
pKa 8,9 8,5 7,9 7,6 7,9 8,1 8,1
Unión a
proteinas%
5,8 75,6 64,3 77,5 55 95,6 94
Potencia relativa 1 8 2 2 2 8 8
Concentración
equivalente
2 0,25 1 1 1 0,25 0,25
Latencia (min) 10-20 20-30 5-10 10-15 10-15 20-30 6-7
Duración (min) 30-90 180-360 60-120 90-
180
60-120 180-
360
160-
290
Toxicidad + ++++ ++ ++ +/++ ++++ ++

28. DOSIS MÁXIMAS
RECOMENDADAS
sin adrenalina
(mg/kg)
con adrenalina
(mg/kg)
dosis convulsivante
(mg/kg)
Procaína 7 14 19,2
Tetracaína 1,5 2 2,5
Prilocaína 5,7 8,5 18,1
Lidocaína 3-4 6-7 14,2
Mepivacaína 4,5 7 18,8
Bupivacaína 2 2-2,5 4,4
Ropivacaína 2 2,3 4,9