Este documento describe diferentes antimicóticos sistémicos y tópicos, incluyendo azoles como itraconazol, fluconazol y voriconazol; equinocandinas como caspofungina; y otros fármacos como anfotericina B, flucitosina y griseofulvina. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones terapéuticas, efectos adversos, dosis y aplicaciones para el tratamiento de hongos como Candida, Aspergillus y Cryptococcus. También cubre antimicóticos tópicos como im

1. AntimicóticosMario Alberto Acosta Santillán

2. GeneralidadesAntimicóticosSistémicosTópicosImidazol

3. Triazol

4. Derivados PolienicosEl numero de antimicóticos ha crecido en los últimos años … Siendo los Azoles los de mayor Aplicación clínica

5. Antimicóticos de Acción SistémicaAnfotericina BFlucitosinaImidazoles y TriazolesCetoconazolItraconazolFluconazolVoriconazolEquinocandinasCaspofunginaGriseofulvinaTerbinafina

6. Anfotericina BPresentaciones y formulas de los FármacosInsoluble en aguaPolvo LiofilizadoComplejo de Anfotericina B-desoxicolato (C-AMB)Dispersión Coloidal de Anfotericina B (ABCD)Complejo Lipídico de Anfotericina B (ABLC)

7. Actividad AntimicrobianaCandidaCryptococcus neoformansBlastomyces dermatitidisHistoplasma capsulatumSporothrix schenkii Coccidioides immitisParacoccidioides braziliensis AspergillusPenicillinum marneffei Agentes causales de Mucormicosis

8. Mecanismo de AcciónAnfotericina B EsterolFormación de PorosAumento de la permeabilidad

9. Absorción Distribución y ExcreciónVía de Administración: IntravenosaCPM: 0.5-1.0 μm/mlUnión Pt: 90%Eliminación: 2-5% orinaLCR: Poca cantidadSemivida: 15 días

10. Aplicaciones TerapéuticasC-AMB  0.5-0.6mg/kg en glucosa al 5% x 4hCandida  0.15-0.2mg/kg/díaMucormicosis  1-1.2mg/kg/díaMeningitis Coccidioides Inyecta directamente en LCR0.05-0.1mg

11. Efectos AdversosFiebreEscalofrióTaquipneaEstridor respiratorioHipotensión leveHiperazoemiaAnemia hipocromíca normociticaAnafilaxiaBroncoespasmoToxicidad renal

12. FlucitosinaActividad antimicóticaCryptococcus neoformansCandidaCromoblastomicosis

13. Mecanismo de AcciónAntimetabolito Tx CáncerFlucitosinaHongos5-FlurouraciloIncorpora al RNAInhibe síntesis de timidilatoDeficiencia síntesis de ADN

14. Resistencia Surge durante su administraciónCryptococcus y Candida2.5-360µg/mlDeficiencia de permeasa responsable de la captación de la permeasa

15. Absorción Distribución y ExcreciónAbsorción: Gastrointestinal Distribución: Amplia CPM: 70-80 µm/ml | 1-2h | 37.5mg/kgSMV: 3-6hEliminación: 80% Renal

16. Dosis y Efectos AdversosVía oral  100mg/kg/díaUsa en combinación con Anfotericina BEfectos AdversosDepresión de Medula ósea DiarreaErupciones Enterocolitis Nausea HiperazoemiaVomito Aumento de transaminasas hepáticas

17. Imidazoles y TriazolesAzolesImidazolesTriazolesTerconazol

18. Itraconazol

19. Fluconazol

20. Voriconazol

21. Posaconazol

22. Clotrimazol

23. Miconazol

24. Cetoconazol

25. Econazol

26. Buconazol

27. Oxiconazol

28. Sertaconazol

29. Sulconazol Actividad AntimicóticaCandida albicans Candida tropicalisCandida parapsilosisCandida glabrataCryptococcos neoformansBlastomyces dermatitidisHistoplasma capsulatumCoccidiodesParacoccidiodes brasilensisDermatofitosAspergillusScedosporiumFusariumSporothrix schenkii

30. Mecanismo de Acción InhibiciónSíntesis ergoesterol Inhiben síntesisDesmetaliza14-α-esterolAzoles

31. CetoconazolDesuso, remplazado por el ItraconazolMenor costoHepatotoxicoSupresión corticoesteroides

32. ItraconazolCapsulas SoluciónMetabolizado: HígadoUnión Pt: 99%SMV: 30-40hEliminación: 80-90% orina

33. Aplicaciones Terapéuticas100mg/12hB. dermatitidisH. capsulatumP. brasilensisC. immitidisCapsulasBlastomicosisHistoplasmosisaspergiliosisIV

34. Efectos AdversosInteracciones de fármacosEfectos HepáticoNauseaVomitoHipertrigliceridemiaHipopotasemiaAumento de aminotransferasasEritemaIV= flebitis química

35. FluconazolAbsorción, distribución y excreciónAbsorción: GICPM: 4-8µg/ml (100mg)Eliminación: Renal 90%SMV: 25-30hLCR: 50-90%Unión Pt: 11-12%

36. Aplicación terapéuticaCandidiasis200mg – 100mg x 2 semanas200mg Candidiasis esofágica150mg Candidiasis vagina *400mg profilaxis CriptococosisMeningitis400mg/día x 8 semanas200mg/día (sostén)

37. Efectos AdversosInsuficiencia hepáticaSíndrome de Steven JohnsonTeratógeno>200mg/díaNausea Vomito>400mgAlopecia reversible

38. DosisComprimidos 50|100|150|200|mgSuspensión 10-40mg/mlSol. IV 2mg/mlAdultos 50-800mg/día (oral-IV)Niños 3-6mg/kg/día

39. VoriconazolBiodisponibilidad: 96%Fijación Pt: 56%CPM: 3µg|12h|200mg| 1-3µg LCRSMV: 6hMetabolismo: Hepático

40. Aplicación terapéutica

41. Efectos Adversos TeratógenoHepatotoxicosisAlargamiento del Intervalo QTcCambios VisualesBorrosaAlteración de colorFotofobia

42. EquinocandinasPoseen Actividad Contra CandidaForman B-D-GlucanosCaspofunginaAtacan a Candida y Aspergillus

43. CaspofunginaSe obtiene de Glarea lozoyensisInduce Lisis

44. Absorción, distribución y eliminaciónAbsorción: No se absorbe en TGAdministración: IVSMV: 9-11hMetabolismo: Hidrólisis y N-acetilaciónEliminación: Orina y hecesUnión Pt: 97%

45. Aplicaciones TerapéuticasAspergilosis Invasora 70mg Inicial | 5omg sostén | 70 mg*Candidiasis esofágica50mg/díaCandidosis Invasora Profunda70mg Inicial | 5omg sostén | 70 mg*

46. Pediátricos

47. IV Lenta

48. 70mg/m2

49. 50mg/m2𝐴𝑆𝑀(𝑚2)= 𝑎𝑙𝑡𝑢𝑟𝑎𝑚𝑡𝑠𝑃𝑒𝑠𝑜𝑘𝑔 3600

50. GriseofulvinaActividad antimicóticaMicrosporumEpidermophyton ThricophytonMecanismo de acciónInhibición de la mitosisDesorganización del huso mitótico …