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ANTIPROTOZOARIOS
A L U M N O : M I C H E L Q U I S P E B R AYA N G U S TAV O
D O C E N T E : D R A . S O N I A C R E S P O
G R U P O : 1 B
INTRODUCCIÓN
MALARIA O
PALUDISMO
CICLO DE VIDA
naturales
•cloroquina
Amino alcohol
•halofantrine
•sulfamidas
•diguamidas
Gameto
citicida
Esquizonticidas
8-amino-quinoleínas
Primaquina.
Grupo I Quinina, qinghaosu
(acción rápida y
resistencia
prolongada
y difícil de
aparecer)
Grupo II
(acción lenta y
resistencia
rápida
y fácil de
aparecer)
4-Amino-quinoleínas
•amodiaquina
•mefloquina
Antifólicos
•sulfonas
Antifolínicos
•diaminopirimidinas
Principales antimaláricos
Antimaláricos
sintéticos
• Esquizonticidashísticos:eliminan formas hísticas.
• Esquizonticidassanguíneos:actúan sobre parásitos
dentro de eritrocitos.
• Gametocidas:destruyen en etapas sexualese
impiden transmisión alos mosquitos.
ZONAS SIN RESISTENCIA A P.
FALCIPARUM
PRIMERA LÍNEA SEGUNDA LÍNEA
CLOROQUINA FANSIDAR
Tableta 500 mg de sulfadoxina y 25 mg
de pirimetamida
Dosis es 10 mg/Kg/día durante 2
días; el tercer día 5 mg/Kg/día
Adultos 4 tabletas durante dos días;
el tercer día 2 tabletas
Adultos 3 tabletas dosis única
Niños en base a Sulfadoxina 25mg/Kg
Cloroquina base
RESISTENCIA A LA
CLOROQUINA
PRIMERA LÍNEA TERCERA LÍNEA
Fansidar Quinina + Tetraciclina o
Clindamicina
SEGUNDA LÍNEA Quinina 10 mg/Kg/c 8hs
Asociación de drogas Tetra o clinda 10 mg/Kg/c 6-12
horas
Durante 7 días
• Mefloquina 25 mg/Kg
dosis única
• Artemisinina 10
mg/Kg/día por 3 días
RESISTENCIA A FANSIDAR
Primera • Mefloquina +
ArtemisininaLínea
Segunda • Quinina + Tetraciclina
o ClindamicinaLínea
MALARIA COMPLICADA
MALARIA POR P. falciparum
MALARIA GRAVE O COMPLICADA
Esquema terapéutico 3ra línea
DOSIS DE MANTENIMIENTO
QUININA
10 mg/kg en solución glucosada en 2
a 4 horas cada 8 horasDOSIS DE CARGA
Luego de 48 horas se reduce a 5 - 7
mg/Kg cada 8 horas hasta que
recupere la conciencia
20 mg/kg solución glucosada al 5%
Uso endovenoso por infusión contínua
10 ml/kg muy lentamente en 4 horas
Luego 600 mg vía oral cada 8 horas
hasta completar 7 días
MALARIA GRAVE O
COMPLICADA
Esquema terapéutico 3ra línea
CLINDAMICINA
10 mg/Kg peso.
Diluído en Dextrosa al 5 %.
Infusión durante 20 minutos cada 12
horas.
Si tolera vía oral seguir por esa vía cada
12 horas hasta completar 7 días.
Vía endovenosa
QUIMIOPROFILAXIS
QUIMIOPROFILAXIS ANTIMALARICA
MEFLOQUINA (250 mg): Una vez a la semana,
administración 1semana antes del viaje
iniciando la
DOXICICLINA (100 Mg): vez al día, iniciando la
administración 24 horas antes del viaje
Continuar la quimioprofilaxis durante todo el viaje y 4
semanas después de dejar el área malárica
CLOROQUINA
• 4-aminoquinolina sintética
• Fosfatode cloroquina ( oral)
• Seabsorbe rápidamente y casipor
completo en el tubodigestivo.
• Alcanzaconcentraciones plasmáticas
casi3h despuésde la administración.
• Sedistribuye muy bien en todos los
tejidos.
• Seexcreta enorina.
• Tiene vida media de 3-5días.
CLOROQUINA
MECANISMODEACCION:
Impedir la biocristalizacion del
producto degradadode la
hemoglobina “ HEM“ en
HEMOZOINA,esto produce
acumulación dehem libre, por lo
tanto una acción toxica en el
parasito.
Citoplasma
anular
del parásito
Vacuola
Hematíe
Núcleo del
parásito
CLOROQUINA
INDICACIONES:
• Tratamiento:Paludismo no causado por P.falciparum
y no complicado y el ocasionado por P. falciparum
sensible.
• Quimioprofilaxis:Para regiones que no tienen
paludismo por P. falciparum
• Abscesohepáticoamebiano:Altas concentraciones
hepáticas, cuando tratamiento con metronidazol
es ineficaz.
OTRAS QUINOLONAS
• Artesunato-amodiaquina
• Amodiaquina mas sulfadoxina-pirimetamina
• Piperaquina se uso en china, resitencia
generalizada
• Piperaquina con la dihidroartemisina
CLOROQUINA
• EFECTOSADVERSOS…:
• Prurito, Nauseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Visión Borrosa,
Cefalea y Urticaria.
• Hemolisis En Ptes Con Déficit De Deshidrogenasa De Glucosa-6-
fosfato (G6pd).
• Alteraciones Auditivas, Confusión, Psicosis, Alopecia,
Blanqueamiento Pelo, Hipotensión, Cambios En El Ecg...
• Ototoxicidad Irreversible, Retinopatía, Miopatía Y
Neuropatía Periférica a dosis reumaticas.
CLOROQUINA
•CONTRAINDICACIONES
•Ptes con psoriasis o porfiria.
• Ptes con alteraciones retinianas o miopatías.
•Precaución en ptes con antecedentes de: Enf.
Hepática, trastornos neurológicos o hematológicos.
•Segura durante el embarazo y en los niños pequeños
ARTEMISINA Y SUS
DERIVADOS
Componente activo de un
Citofarmaco utilizado como antipirético en china.
Sus principales derivados:
• Artesunato
• Artemeter
• Dihidroartemisina
• La artemisinina y sus análogos se absorben con rapidez y
son metabolizados rápidamente al metabolito activo
dihidroartemisinina.
• Son esquizonticidas de acción rápida
• V½ de 3 horas(artemeter) y de 30 a 60 minutos artesunato
y dihidroartemisina
ARTEMISINA Y SUS
DERIVADOS
• Mecanismo de acción: Producción de radicales libres o la inhibición
de una ATPasa de calcio del parasito.
• El tto. Combinado a base de artemisinina es la norma del tto. del
paludismo por P.falciparum en casi todas las zonas endémicas.
• La combinación de Artemeter + Lumefantrina son el tto. estándar para
el paludismo no complicado.
ARTEMISINA Y SUS
DERIVADOS
Efectos adversos:
• Nauseas
• Diarrea
• Vomito
Otros efectos infrecuentes
• Neutropenia
• Anemia
• Hemolisis
La OMS sugiere las combinaciones a base de
artemisinina para el tto. de paludismo no
complicado durante el segundo o tercer trimestre del
embarazo.
QUININA Y QUINIDINA
FARMACOCINÉTICA
• Absorción oral rápida  quinina.
[ ] Max en 1 -3 h.
•Amplia distribución
•Metabolismo  hepático.
•Excreción  urinaria.
•Derivada del tronco del árbol de la
cinchona.
•Quinidina es el estero isómero
dextrorrotarorio de la quinina .
QUININA Y QUINIDINA
ACCIÓN ANTIPALÚDICA
•Esquizonticida sanguíneo eficaz.
•Acción rápida.
•Gametocida: P.vivax – P. ovale.
•Su mecanismo de accion se desconoce
considera el mismo de la cloroquina , pero
no explica del todo su efectividad.
QUININA Y QUINIDINA
Tratamiento de alternativa
del paludismo Grave por P.falcíparum :
• Diclorhidrato y gluconato de quinina via
parenteral, y sulfato de quinidina
•Inicia con dosis de carga, 20 mg/kgIV.
•Mejorado el paciente cambiar a
tratamiento oral por 7 días.
•Quinidina, administrar con vigilancia
por sus efectos cardiotoxicos
• Babesiosia microti…
QUININA Y QUINIDINA
Cinconismo
•Cefalea
•Nauseas
•Rubefacción
•Acufenos
•Alt. Visuales – Auditivas
•Hipersensibilidad.
•Alt. Hematológicas ( G6PD).
•Quinidina  alt cond cardiaca…
•Paludismo hemoglobinúrico.
QUININA Y QUINIDINA
CONTRAINDICACIONES:
• Cinconismo, hipersensibilidad,
• Problemas visuales o auditivos
• Alteraciones cardiácas
•La quinina aumenta concentraciones de
warfarina y digoxina
•Quinina fármaco elección durante el
embarazo y menores de 6 meses
MEFLOQUINA
4 – quinolinametanol
sintético.
Quimioproflilactico
recomendado.
Eficaz de muchas cepas de
P.falciparum resistente a cloroquina.
•Solo administración oral
•[ ] plasma Max en 18 días.
•Amplia distribución y unión a proteínas.
• Eliminación  20 días.
• Metabolismo  hepático.
• Excreción  lenta a través de las heces
MEFLOQUINA
•MECANISMO DE ACCIÓN:
•Esquizonticida sanguíneo eficaz P. falciparum
. P. vivax.
•No (a) etapas hepaticas o gametocitos.
•Mecanismo de acción se considera el mismo de la
cloroquina (desconocido)
MEFLOQUINA
• Quimioprofilaxis:
• Eficaz contra la mayor parte de las cepas de P. falciparum
• Útil en zonas endémicas excepto en donde no hay
resistencia a cloroquina
 = que con cloroquina la erradicación de P. vivax y ovale
exige
esquema de primaquina.
 Tab 250 mg semanal.
MEFLOQUINA
 tratamiento paludismo por P.falciparum no
complicado.
 + artesunato, quinina y quinidina muestra eficacia
antipalúdica, es recomendado por la OMS para tratamiento
no complicado por P.falciparum.
Mefloquina tab 250 mg
DIA1 DIA2 DIA3
5 – 11 meses 125 mg ( ½tab)
1 -6 años 250 mg
7 – 13 años 250 mg 250 mg 250 mg
>13 añosy
adultos
250 o 500 mg 250 o 500 mg 250 o 500mg
MEFLOQUINA
Quimioprofilaxis dosis semanal :
•Nauseas.
•Trastorno del sueño y conducta.
•Dolor epigástrico.
•Cefalea – exantema.
•Alt. Hematológicas (leucocitosis
•trombocitopenia).
tratamiento:
• Alteraciones de la conducción cardiáca con bradicardia y
arritmias.
•Neuropsiquiatricos : depresión – confusión
psicosis aguda –
convulsiones
MEFLOQUINA
Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias,
transtornos psiquiátricos.
no administrar junto quinina,
quinidina o halofantrina. Si para
niños que pesan menos de 5 kg.
Y mujeres embarazadas
PRIMAQUINA
•8 – aminoquinolina sintética.
•Elección para erradicar formas hepáticas de  P. vivax – P.
ovale.
FARMACOCINÉTICA
• Buena absorción oral
• [ ] plasma Max en 1-2h
• V ½ plasmática  3-8h
• Metabolismo y excreción rápida en orina.
• Amplia distribución pero solo una pequeña parte se fija.
PRIMAQUINA
•En etapas hepáticas de todos los
parásitos palúdicos humanos.
• Gametocida de las 4 especies de
plasmodium.
•Único hipnozoito latente  p. vivax
– p. ovale.
•Débil contra parásitos en etapa
eritrocítica.
•Desde el 2005 la dosis se dúplico a
30 mg de base diariamente durante
14 días.
•Se desconoce su mecanismo de
acción.
PRIMAQUINA
INDICACIONES
• Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale.
Comprende de cloroquina :forma eritrocitaria +
primaquina en hipnozoitos hepáticos.
Se recomiendaconocer estado de G6PD del paciente. Si la []
es normal  ttmto por 14 días.
Primaquinatab 15 mg
Niños O,6mg/kg/día 7 días
0,3 mg/kg/ día 14 días
Adultos 30 mg /día 7 días
14 días
PRIMAQUINA
 Profilaxis terminal de paludismo por P.vivax – P. ovale.
Se usa después de estar en una zona endémica para
prevenir una recaída.
Gametocida
 1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisión
volviendo los P.falciparum no infectantes.
• Infecciones por Pneumocystis jirovesi: Clindamicina +
Primaquina
PRIMAQUINA
EFECTOS ADVERSOS
• Dosis recomendadas es bien toleradas.
•Nauseas, dolor epigástrico, cólicos abdominales y
cefalea. (estómago vacío)
Efectos infrecuentes pero importantes
•Alt. Hematológicas (leucopenia y agranulocitosis)
•Arritmia.
•Deficiencia de G6PD hemolisis,
metahemoglobinemia.
PRIMAQUINA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• No en personas con granulocitopenia o metahemoglobinemia
• No por vía parenteral: Hipoténsion severa
• No en embarazo. (G6PD)
•Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de G6PD
del paciente.( recomendación)
•Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de G6PD, no
debe recibir primaquina, y las recaídas subsiguientes, si es que se
presentan deben tratarse con cloroquina en dosis estándar.
ATOVACUONA
Hidroxinaftoquinona
Se desarrollo como agente antipalúdico.
• OMS: Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo; Atovacuona
+ Proguanilo
También es útil para tratar la neumonía por P.jiroveci leve a
moderada.
Administración por vía oral, mejor absorción con alimentos grasosos.
Unión importante a proteínas
V½ de 2 a 3 días
ATOVACUONA
• Altera el transporte de electrones en las mitocondrias de los
plasmodium.
• Activa contra esquizontes de los tejidos y eritrocitos.
• Combinación fija de atovacuona (250mg) y proguanilo (100mg)
• Eficaz para el tto. y quimioprofilaxis del paludismo por P.falciparum.
• Tto.Alternativo para la infecciónpor P .jiroveci
Dosis estándar : 750mg durante 21 días.
ATOVACUONA
EFECTOS ADVERSOS
Fiebre
Exantemas
Náusea
Vómito
Diarrea
Cefalea e insomnio
Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en ptes.
Inmunodepromidos que no responden a ningún otro
fármaco.
No durante el embarazo
Seguro en niños con más de 5 kg.
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE FOLATO
La pirimetamina es una daminopirimidina relacionada con
el TMP y el proguanilo es un derivado de la biguanina.
Ambos fármacos se absorben con lentitud en el tubo
digestivo pero adecuadamente.
La pirimetamina alcanza [] plasmáticas máx. 2 a 6 h
después de
su dosis oral , V½ de casi 3.5 días.
El proguanilo es un profármaco (triazina y cicloguanil)
alcanza [] plasmáticas máx. a las 5 h después de la dosis
oral, V½ de 16 h.
Proguanilo todos los días, pirimetamina una vez a la
semana
Excreción renal
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE FOLATO
• La pirimetamina y el proguanilo inhiben en forma selectiva la
hidrofolato reductasa del plasmodio.
• Las sulfonamidas y las sulfonas inhiben la dihidropteroato
sintetasa
• Actividad sinérgica.
• Acción lenta en formas eritrocíticas de las 4 especies.
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE FOLATO
APLICACIONES CLÍNICAS:
Quimioprofilaxis (no); No se recomienda el tto.
individual a consecuencia de resistencia.
Tratamiento preventivo intermitente; Útil en ptes. con un
riesgo elevado , se utiliza la combinación sulfadoxina y
pirimetamina.
Toxoplasmosis; Pirimetamina en combinación con
la sulfadiazina tto. de primera línea.
Neumocistosis; TMP Sulfa
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE FOLATO
• La mayoria de ptes. toleran bien
la pirimetamina y el proguanilo.
• Ya no se recomienda la
combinación de pirimetamina y
sulfadoxina para la
quimioprofilaxis a causa de las
reacciones cutáneas graves…
• Ha dejado de utilizarse la
combinación de pirimetamina y
dapsona a causa de la elevada
agranulocitosis.
• Sulfadoxina-pirimetamina:
Efectos tóxicos hematológicos,
digestivos, snc dermatológicos
entre otros.
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE FOLATO
El proguanilo se considera seguro durante el embarazo y se debe
administrar complementos de folato durante la gestación.
HALOFANTRINA
• El clorhidrato de halofantina(fenatreno-metanol): etapas
ertrociticas de 4 especies
• Vía oral(absoción variable), concentraciones plásmaticas máx. a
16 hrs, semivida de 4 días
• Mecanismo de acción desconocido.
• Tres dosis de 500 mg a intervalos de 6 horas repetidas en una
semana, es limitada por efectos cardiotóxicos.
• RAM: bien tolerada (dolor abdominal, diarrea, vómito, tos
exantema, cefalea, prurito y elevación de enzimas hepáticas),
altera conducción cardiáca con prolongación intervalos QT Y
PR, arritmias peligrosas y muerte.
• Contraindicado en cardiopátas y embarazo
LUMEFANTRINA
Se comercializa mediante una combinación de dosis fija con artemeter.
Tto. De primera línea para paludismo por P. falciparum.
• V½ en combinación es de 3-4 días
• Afecta el metabolismo del sistema del citocromo CYP3A4
• Se debe adm. Lumefantina y artemeter, junto con alimentos
grasos para maximizar su eficacia paludica.
• Dosis 2 veces al día durante 3 días.
• Bien toleradas y sin riesgo de arritmias peligrosas.
AMEBIASIS
INFECCIÓN AMEBIANA
A. InfecciónIntestinal
B. ColitisAmebiana
C. Infeccionesextraintestinales
CLASIFICACIÓN DE
ANTIAMEBIANOS
• Luminales:Parasito en la luz intestinal Seutilizan en formas
asintomáticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar lainf.
(Teclozan,iodoquinol, Clioquinol y paromicina)
• Tisulares:Albergan la pared intestinal, hígado y otras localizaciones extra
intestinales. Útiles para amebiasisgravey amibiasis extraintestinal
(Emetinaycloriquina,nitroimidazoles,nitoxozanida)
• Mixtos: Eficacescontra formas luminalescomo contra formas tisulares,
sus[] son demasiado bajas debido asurápida absorción, secombina
generalmente con uno de acción luminal(Metronidazol)
AMEBIASIS
• METRONIDAZOL
• YODOHIDROXIQUINOLEÍNA
• NITAZOXANIDA
• QUINFAMIDA
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
• Son nitroimidazoles
• Fármaco de elección en el TTO de amebiasis extraluminal
• Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica no quistes
• Tinidazol mejor perfil tóxico, esquemas de dosificación mas
sencillos
FARMACOCINÉTICA
• Fácil absorción oral.
• Penetra todos los tejidos mediante difusión simple
• Metronidazol VM:7.5hrs
Oral: 250-500mg c/ 8
horas por 10 días
Parenteral:500mg c6
Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 2 g tres días
• Es eliminado principalmente por la orina
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
• El grupo nitrito sufre una reducción química dando como
resultado un producto que interviene inhibiendo síntesis de
ácidos nucleicos
• Amebiasis
Dosis oral: adulto 500 (IV)-750 mg 3 veces al día
por 10 días, niño 35-50 mg/Kg/día
• Giardiasis
• Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al día x 5 días
Niño 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis durante 5 días
• Tricomoniasis
Dosis oral: 2g única dosis, 250 mg cada 8 h x 5 días
niños: 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis x 7-10 días
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
A menudo se presenta:
• Nauseas
• Cefalea
• Sabor metalico
Infrecuentemente:
• Efecto disulfiram
• Vomito
• Vértigo
• Insomnio
• Poliuria
• Exantema
• Debilidad
• Diarrea
 Adm del fármaco +
Alimentos
Gastrointesinal
 Precaución con pacientes
de enf. Del SNC –
Convulsiones, hepática o
renal
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
 Efecto similar al disulfiram con
alcohol.
 Potencia efecto de
anticuagulantes cumarínicos
 Difenilhidantoína y fenobarbital
aceleran eliminación
 Cimetidina disminuye el
aclaramiento plasmático
 Pueden presentarse efectos
toxicos litio por suAdm.
YODOQUINOL
• DIYODOHIDROXIQUINA: es una hidroxiquinolina halógenada, amebicida
luminal o de contacto
• . Activo con trofozoítos y formas quísticas.
• 90% se retiene en el intestino y se elimina en las heces.
• Mecanismo de acción desconocido.
• Es útil en el tratamiento agudo y crónico de amibiasis intestinal, en el
estado de portador asintomático e infecciones de Blastocystis hominis.
• Contraindicado en enfermedad hepática, riesgos en el embarazo
categoría C, se excreta en la leche materna.
• RAM: Molestias gastrointestinales, iodismo(forunculosis, erupciones
cutáneas, urticaria). Tomar después de las comidas, sin exceder 1.95
g/día
NITOXOZANIDA
• Se convierte a su metabolito activo, TIZOXANIDA
• Interfiere con el transporte de electrones del sistema
ferrodoxina oxidoreductasa, esencial para el metabolismo
energético anaeróbico.
• Acción in vitro para Cryptosporidium parvum y trofozoítos de
Giardia lamblia. Son suscetibles también E. histolytica,
Trichomonas vaginalis
• RAM: molestias gastrointestinales
• Dosis en adulto es 500 mg dos veces al día durante tres días
TOXOPLASMOSIS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN
PIRIMETAMINA
+
SULFADIAZINA
1 ELECCIÓN
PIRIMETAMINA
+
CLINDAMICINA
ALTERNATIVA
TRIPLE CLÁSICA
+ AC FÓLICO
TOXOPLASMOSIS
DOSIS:
• PIRIMETAMINA: Inicio con 100 mg/día
VO, después 50
mg/día por 4-8 semanas
• SULFADIAZINA: 1-1.5 g c 6 hrs VO o IV
por 4-8 semanas
• CLINDAMICINA: 600 mg c 6 hrs VO o IV
por 4 a 8 semanas
ENFERMEDAD DE
CHAGAS
CHAGAS
• Es la cuarta causa de pérdida de años de vida.
• Fase parasitémica aguda (pocas semanas), crónica toda la
vida.
• TODO chagas debe ser tratado, hasta los crónicos.
• Los fármacos son:
• NIFURTIMOX
• BENZNIDAZOL
CHAGAS
NITROFURANOS
• El representante es el nifurtimox
• El mecanismo de acción es por inhibición del crecimiento,
estimulando la generación de H2O2 en toda la célula y
la producción de O2 por la fracción mitocondrial del T.
cruzi
NITROFURANOS
• Dosis: 8 – 10 mg/Kg/día dividido en 4 dosis
diarias durante 3 o 4 meses de tto.
• 1 elección : enfermedad de Chagas.
• Administración oral.
• Buena absorción.
Efectos adversos:
- Náusea y Vómito.
- Dolor abdominal y Exantema.
- Fiebre e insomnio.
- Neuropatías y convulsiones.
Otros fármacos que se pueden utilizar:
• Alupurinol.
• Itraconazol.
LEIHMANIASIS
FÁRMACOS DE
PRIMERA LÍNEA
• Estiboglunato
sódico(Pentostam)
• Antimoniato de
meglimina
(Glucantine)
FÁRMACOS DE SEGUNDA
LÍNEA
• Isotionato de pentimidina
• Anfoterisina B para
leishmaniasis cutánea y
visceral
• Paromicina eficaz y
económico.
• Miltefosina nueva droga en
evaluación
ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
Leishmaniasis
cutánea, visceraly
mucocutánea
1 elección
• Absorción y distribución buena.
• Mecanismo de acción desconocido.
• Resultados satisfactorios.
ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
• Víasde administración: IM IV.
• Dosis:20mg/Kg/día 1vezal díadurante 20 díasenL.
cutáneay28díasenL.visceraly mucocutánea.
Efectos adversos:
- Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, exantema.
- Cambios electrocardiográficos
onda T y
prolongación de QT.
- Arritmias peligrosas en tto prolongado.
ANTIMONIATO DE MEGLIMINA
(GLUCANTINE)
• El antimoniato de meglumina es un agente antiprotozoario
antileishmánico del grupo de los antimoniales pentavalentes
cuyo modo de acción podría estar relacionado con la
inhibición de algunas enzimas glicolíticas del parásito. Los
datos experimentales sugieren la hipótesis de una conversión
metabólica intramacrofágica de antimoniales pentavalanentes
en compuestos trivalentes, que son tóxicos para el estadio
amastigoto de la Leishmania.
• La toxicidad de este compuesto puede causar en algunas
ocasiones signos tóxicos caracterizados por vómitos,
postración, mialgia y artralgia. • Su uso prolongado puede
causar lesiones renales y cardiacas.
GRACIAS POR
SU ATENCIÓN

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  • 1. ANTIPROTOZOARIOS A L U M N O : M I C H E L Q U I S P E B R AYA N G U S TAV O D O C E N T E : D R A . S O N I A C R E S P O G R U P O : 1 B
  • 5.
  • 6. naturales •cloroquina Amino alcohol •halofantrine •sulfamidas •diguamidas Gameto citicida Esquizonticidas 8-amino-quinoleínas Primaquina. Grupo I Quinina, qinghaosu (acción rápida y resistencia prolongada y difícil de aparecer) Grupo II (acción lenta y resistencia rápida y fácil de aparecer) 4-Amino-quinoleínas •amodiaquina •mefloquina Antifólicos •sulfonas Antifolínicos •diaminopirimidinas Principales antimaláricos Antimaláricos sintéticos
  • 7. • Esquizonticidashísticos:eliminan formas hísticas. • Esquizonticidassanguíneos:actúan sobre parásitos dentro de eritrocitos. • Gametocidas:destruyen en etapas sexualese impiden transmisión alos mosquitos.
  • 8. ZONAS SIN RESISTENCIA A P. FALCIPARUM PRIMERA LÍNEA SEGUNDA LÍNEA CLOROQUINA FANSIDAR Tableta 500 mg de sulfadoxina y 25 mg de pirimetamida Dosis es 10 mg/Kg/día durante 2 días; el tercer día 5 mg/Kg/día Adultos 4 tabletas durante dos días; el tercer día 2 tabletas Adultos 3 tabletas dosis única Niños en base a Sulfadoxina 25mg/Kg Cloroquina base
  • 9. RESISTENCIA A LA CLOROQUINA PRIMERA LÍNEA TERCERA LÍNEA Fansidar Quinina + Tetraciclina o Clindamicina SEGUNDA LÍNEA Quinina 10 mg/Kg/c 8hs Asociación de drogas Tetra o clinda 10 mg/Kg/c 6-12 horas Durante 7 días • Mefloquina 25 mg/Kg dosis única • Artemisinina 10 mg/Kg/día por 3 días
  • 10. RESISTENCIA A FANSIDAR Primera • Mefloquina + ArtemisininaLínea Segunda • Quinina + Tetraciclina o ClindamicinaLínea
  • 11. MALARIA COMPLICADA MALARIA POR P. falciparum MALARIA GRAVE O COMPLICADA Esquema terapéutico 3ra línea DOSIS DE MANTENIMIENTO QUININA 10 mg/kg en solución glucosada en 2 a 4 horas cada 8 horasDOSIS DE CARGA Luego de 48 horas se reduce a 5 - 7 mg/Kg cada 8 horas hasta que recupere la conciencia 20 mg/kg solución glucosada al 5% Uso endovenoso por infusión contínua 10 ml/kg muy lentamente en 4 horas Luego 600 mg vía oral cada 8 horas hasta completar 7 días
  • 12. MALARIA GRAVE O COMPLICADA Esquema terapéutico 3ra línea CLINDAMICINA 10 mg/Kg peso. Diluído en Dextrosa al 5 %. Infusión durante 20 minutos cada 12 horas. Si tolera vía oral seguir por esa vía cada 12 horas hasta completar 7 días. Vía endovenosa
  • 13. QUIMIOPROFILAXIS QUIMIOPROFILAXIS ANTIMALARICA MEFLOQUINA (250 mg): Una vez a la semana, administración 1semana antes del viaje iniciando la DOXICICLINA (100 Mg): vez al día, iniciando la administración 24 horas antes del viaje Continuar la quimioprofilaxis durante todo el viaje y 4 semanas después de dejar el área malárica
  • 14. CLOROQUINA • 4-aminoquinolina sintética • Fosfatode cloroquina ( oral) • Seabsorbe rápidamente y casipor completo en el tubodigestivo. • Alcanzaconcentraciones plasmáticas casi3h despuésde la administración. • Sedistribuye muy bien en todos los tejidos. • Seexcreta enorina. • Tiene vida media de 3-5días.
  • 15. CLOROQUINA MECANISMODEACCION: Impedir la biocristalizacion del producto degradadode la hemoglobina “ HEM“ en HEMOZOINA,esto produce acumulación dehem libre, por lo tanto una acción toxica en el parasito. Citoplasma anular del parásito Vacuola Hematíe Núcleo del parásito
  • 16. CLOROQUINA INDICACIONES: • Tratamiento:Paludismo no causado por P.falciparum y no complicado y el ocasionado por P. falciparum sensible. • Quimioprofilaxis:Para regiones que no tienen paludismo por P. falciparum • Abscesohepáticoamebiano:Altas concentraciones hepáticas, cuando tratamiento con metronidazol es ineficaz.
  • 17. OTRAS QUINOLONAS • Artesunato-amodiaquina • Amodiaquina mas sulfadoxina-pirimetamina • Piperaquina se uso en china, resitencia generalizada • Piperaquina con la dihidroartemisina
  • 18. CLOROQUINA • EFECTOSADVERSOS…: • Prurito, Nauseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Visión Borrosa, Cefalea y Urticaria. • Hemolisis En Ptes Con Déficit De Deshidrogenasa De Glucosa-6- fosfato (G6pd). • Alteraciones Auditivas, Confusión, Psicosis, Alopecia, Blanqueamiento Pelo, Hipotensión, Cambios En El Ecg... • Ototoxicidad Irreversible, Retinopatía, Miopatía Y Neuropatía Periférica a dosis reumaticas.
  • 19. CLOROQUINA •CONTRAINDICACIONES •Ptes con psoriasis o porfiria. • Ptes con alteraciones retinianas o miopatías. •Precaución en ptes con antecedentes de: Enf. Hepática, trastornos neurológicos o hematológicos. •Segura durante el embarazo y en los niños pequeños
  • 20. ARTEMISINA Y SUS DERIVADOS Componente activo de un Citofarmaco utilizado como antipirético en china. Sus principales derivados: • Artesunato • Artemeter • Dihidroartemisina • La artemisinina y sus análogos se absorben con rapidez y son metabolizados rápidamente al metabolito activo dihidroartemisinina. • Son esquizonticidas de acción rápida • V½ de 3 horas(artemeter) y de 30 a 60 minutos artesunato y dihidroartemisina
  • 21. ARTEMISINA Y SUS DERIVADOS • Mecanismo de acción: Producción de radicales libres o la inhibición de una ATPasa de calcio del parasito. • El tto. Combinado a base de artemisinina es la norma del tto. del paludismo por P.falciparum en casi todas las zonas endémicas. • La combinación de Artemeter + Lumefantrina son el tto. estándar para el paludismo no complicado.
  • 22. ARTEMISINA Y SUS DERIVADOS Efectos adversos: • Nauseas • Diarrea • Vomito Otros efectos infrecuentes • Neutropenia • Anemia • Hemolisis La OMS sugiere las combinaciones a base de artemisinina para el tto. de paludismo no complicado durante el segundo o tercer trimestre del embarazo.
  • 23. QUININA Y QUINIDINA FARMACOCINÉTICA • Absorción oral rápida  quinina. [ ] Max en 1 -3 h. •Amplia distribución •Metabolismo  hepático. •Excreción  urinaria. •Derivada del tronco del árbol de la cinchona. •Quinidina es el estero isómero dextrorrotarorio de la quinina .
  • 24. QUININA Y QUINIDINA ACCIÓN ANTIPALÚDICA •Esquizonticida sanguíneo eficaz. •Acción rápida. •Gametocida: P.vivax – P. ovale. •Su mecanismo de accion se desconoce considera el mismo de la cloroquina , pero no explica del todo su efectividad.
  • 25. QUININA Y QUINIDINA Tratamiento de alternativa del paludismo Grave por P.falcíparum : • Diclorhidrato y gluconato de quinina via parenteral, y sulfato de quinidina •Inicia con dosis de carga, 20 mg/kgIV. •Mejorado el paciente cambiar a tratamiento oral por 7 días. •Quinidina, administrar con vigilancia por sus efectos cardiotoxicos • Babesiosia microti…
  • 26. QUININA Y QUINIDINA Cinconismo •Cefalea •Nauseas •Rubefacción •Acufenos •Alt. Visuales – Auditivas •Hipersensibilidad. •Alt. Hematológicas ( G6PD). •Quinidina  alt cond cardiaca… •Paludismo hemoglobinúrico.
  • 27. QUININA Y QUINIDINA CONTRAINDICACIONES: • Cinconismo, hipersensibilidad, • Problemas visuales o auditivos • Alteraciones cardiácas •La quinina aumenta concentraciones de warfarina y digoxina •Quinina fármaco elección durante el embarazo y menores de 6 meses
  • 28. MEFLOQUINA 4 – quinolinametanol sintético. Quimioproflilactico recomendado. Eficaz de muchas cepas de P.falciparum resistente a cloroquina. •Solo administración oral •[ ] plasma Max en 18 días. •Amplia distribución y unión a proteínas. • Eliminación  20 días. • Metabolismo  hepático. • Excreción  lenta a través de las heces
  • 29. MEFLOQUINA •MECANISMO DE ACCIÓN: •Esquizonticida sanguíneo eficaz P. falciparum . P. vivax. •No (a) etapas hepaticas o gametocitos. •Mecanismo de acción se considera el mismo de la cloroquina (desconocido)
  • 30. MEFLOQUINA • Quimioprofilaxis: • Eficaz contra la mayor parte de las cepas de P. falciparum • Útil en zonas endémicas excepto en donde no hay resistencia a cloroquina  = que con cloroquina la erradicación de P. vivax y ovale exige esquema de primaquina.  Tab 250 mg semanal.
  • 31. MEFLOQUINA  tratamiento paludismo por P.falciparum no complicado.  + artesunato, quinina y quinidina muestra eficacia antipalúdica, es recomendado por la OMS para tratamiento no complicado por P.falciparum. Mefloquina tab 250 mg DIA1 DIA2 DIA3 5 – 11 meses 125 mg ( ½tab) 1 -6 años 250 mg 7 – 13 años 250 mg 250 mg 250 mg >13 añosy adultos 250 o 500 mg 250 o 500 mg 250 o 500mg
  • 32. MEFLOQUINA Quimioprofilaxis dosis semanal : •Nauseas. •Trastorno del sueño y conducta. •Dolor epigástrico. •Cefalea – exantema. •Alt. Hematológicas (leucocitosis •trombocitopenia). tratamiento: • Alteraciones de la conducción cardiáca con bradicardia y arritmias. •Neuropsiquiatricos : depresión – confusión psicosis aguda – convulsiones
  • 33. MEFLOQUINA Contraindicado : antecedentes epilepsia, arritmias, transtornos psiquiátricos. no administrar junto quinina, quinidina o halofantrina. Si para niños que pesan menos de 5 kg. Y mujeres embarazadas
  • 34. PRIMAQUINA •8 – aminoquinolina sintética. •Elección para erradicar formas hepáticas de  P. vivax – P. ovale. FARMACOCINÉTICA • Buena absorción oral • [ ] plasma Max en 1-2h • V ½ plasmática  3-8h • Metabolismo y excreción rápida en orina. • Amplia distribución pero solo una pequeña parte se fija.
  • 35. PRIMAQUINA •En etapas hepáticas de todos los parásitos palúdicos humanos. • Gametocida de las 4 especies de plasmodium. •Único hipnozoito latente  p. vivax – p. ovale. •Débil contra parásitos en etapa eritrocítica. •Desde el 2005 la dosis se dúplico a 30 mg de base diariamente durante 14 días. •Se desconoce su mecanismo de acción.
  • 36. PRIMAQUINA INDICACIONES • Tratamiento de paludismo agudo por P.vivax y P.ovale. Comprende de cloroquina :forma eritrocitaria + primaquina en hipnozoitos hepáticos. Se recomiendaconocer estado de G6PD del paciente. Si la [] es normal  ttmto por 14 días. Primaquinatab 15 mg Niños O,6mg/kg/día 7 días 0,3 mg/kg/ día 14 días Adultos 30 mg /día 7 días 14 días
  • 37. PRIMAQUINA  Profilaxis terminal de paludismo por P.vivax – P. ovale. Se usa después de estar en una zona endémica para prevenir una recaída. Gametocida  1 dosis de 45 mg sirve para prevenir la transmisión volviendo los P.falciparum no infectantes. • Infecciones por Pneumocystis jirovesi: Clindamicina + Primaquina
  • 38. PRIMAQUINA EFECTOS ADVERSOS • Dosis recomendadas es bien toleradas. •Nauseas, dolor epigástrico, cólicos abdominales y cefalea. (estómago vacío) Efectos infrecuentes pero importantes •Alt. Hematológicas (leucopenia y agranulocitosis) •Arritmia. •Deficiencia de G6PD hemolisis, metahemoglobinemia.
  • 39. PRIMAQUINA CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES • No en personas con granulocitopenia o metahemoglobinemia • No por vía parenteral: Hipoténsion severa • No en embarazo. (G6PD) •Debe administrarse siempre y cuando se conozca el estado de G6PD del paciente.( recomendación) •Si se sabe que el paciente tiene una deficiencia severa de G6PD, no debe recibir primaquina, y las recaídas subsiguientes, si es que se presentan deben tratarse con cloroquina en dosis estándar.
  • 40. ATOVACUONA Hidroxinaftoquinona Se desarrollo como agente antipalúdico. • OMS: Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo; Atovacuona + Proguanilo También es útil para tratar la neumonía por P.jiroveci leve a moderada. Administración por vía oral, mejor absorción con alimentos grasosos. Unión importante a proteínas V½ de 2 a 3 días
  • 41. ATOVACUONA • Altera el transporte de electrones en las mitocondrias de los plasmodium. • Activa contra esquizontes de los tejidos y eritrocitos. • Combinación fija de atovacuona (250mg) y proguanilo (100mg) • Eficaz para el tto. y quimioprofilaxis del paludismo por P.falciparum. • Tto.Alternativo para la infecciónpor P .jiroveci Dosis estándar : 750mg durante 21 días.
  • 42. ATOVACUONA EFECTOS ADVERSOS Fiebre Exantemas Náusea Vómito Diarrea Cefalea e insomnio Es eficaz para el tto. de toxoplasmosis en ptes. Inmunodepromidos que no responden a ningún otro fármaco. No durante el embarazo Seguro en niños con más de 5 kg.
  • 43. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO La pirimetamina es una daminopirimidina relacionada con el TMP y el proguanilo es un derivado de la biguanina. Ambos fármacos se absorben con lentitud en el tubo digestivo pero adecuadamente. La pirimetamina alcanza [] plasmáticas máx. 2 a 6 h después de su dosis oral , V½ de casi 3.5 días. El proguanilo es un profármaco (triazina y cicloguanil) alcanza [] plasmáticas máx. a las 5 h después de la dosis oral, V½ de 16 h. Proguanilo todos los días, pirimetamina una vez a la semana Excreción renal
  • 44. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO • La pirimetamina y el proguanilo inhiben en forma selectiva la hidrofolato reductasa del plasmodio. • Las sulfonamidas y las sulfonas inhiben la dihidropteroato sintetasa • Actividad sinérgica. • Acción lenta en formas eritrocíticas de las 4 especies.
  • 45. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO APLICACIONES CLÍNICAS: Quimioprofilaxis (no); No se recomienda el tto. individual a consecuencia de resistencia. Tratamiento preventivo intermitente; Útil en ptes. con un riesgo elevado , se utiliza la combinación sulfadoxina y pirimetamina. Toxoplasmosis; Pirimetamina en combinación con la sulfadiazina tto. de primera línea. Neumocistosis; TMP Sulfa
  • 46. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO • La mayoria de ptes. toleran bien la pirimetamina y el proguanilo. • Ya no se recomienda la combinación de pirimetamina y sulfadoxina para la quimioprofilaxis a causa de las reacciones cutáneas graves… • Ha dejado de utilizarse la combinación de pirimetamina y dapsona a causa de la elevada agranulocitosis. • Sulfadoxina-pirimetamina: Efectos tóxicos hematológicos, digestivos, snc dermatológicos entre otros.
  • 47. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE FOLATO El proguanilo se considera seguro durante el embarazo y se debe administrar complementos de folato durante la gestación.
  • 48. HALOFANTRINA • El clorhidrato de halofantina(fenatreno-metanol): etapas ertrociticas de 4 especies • Vía oral(absoción variable), concentraciones plásmaticas máx. a 16 hrs, semivida de 4 días • Mecanismo de acción desconocido. • Tres dosis de 500 mg a intervalos de 6 horas repetidas en una semana, es limitada por efectos cardiotóxicos. • RAM: bien tolerada (dolor abdominal, diarrea, vómito, tos exantema, cefalea, prurito y elevación de enzimas hepáticas), altera conducción cardiáca con prolongación intervalos QT Y PR, arritmias peligrosas y muerte. • Contraindicado en cardiopátas y embarazo
  • 49. LUMEFANTRINA Se comercializa mediante una combinación de dosis fija con artemeter. Tto. De primera línea para paludismo por P. falciparum. • V½ en combinación es de 3-4 días • Afecta el metabolismo del sistema del citocromo CYP3A4 • Se debe adm. Lumefantina y artemeter, junto con alimentos grasos para maximizar su eficacia paludica. • Dosis 2 veces al día durante 3 días. • Bien toleradas y sin riesgo de arritmias peligrosas.
  • 51. INFECCIÓN AMEBIANA A. InfecciónIntestinal B. ColitisAmebiana C. Infeccionesextraintestinales
  • 52. CLASIFICACIÓN DE ANTIAMEBIANOS • Luminales:Parasito en la luz intestinal Seutilizan en formas asintomáticas junto con ambemicidas mixtos para erradicar lainf. (Teclozan,iodoquinol, Clioquinol y paromicina) • Tisulares:Albergan la pared intestinal, hígado y otras localizaciones extra intestinales. Útiles para amebiasisgravey amibiasis extraintestinal (Emetinaycloriquina,nitroimidazoles,nitoxozanida) • Mixtos: Eficacescontra formas luminalescomo contra formas tisulares, sus[] son demasiado bajas debido asurápida absorción, secombina generalmente con uno de acción luminal(Metronidazol)
  • 54. METRONIDAZOL Y TINIDAZOL • Son nitroimidazoles • Fármaco de elección en el TTO de amebiasis extraluminal • Destruye los trofozoitos de E. Hystolitica no quistes • Tinidazol mejor perfil tóxico, esquemas de dosificación mas sencillos FARMACOCINÉTICA • Fácil absorción oral. • Penetra todos los tejidos mediante difusión simple • Metronidazol VM:7.5hrs Oral: 250-500mg c/ 8 horas por 10 días Parenteral:500mg c6 Tinidazol VM:12-14 hrs Oral de 2 g tres días • Es eliminado principalmente por la orina
  • 55. METRONIDAZOL Y TINIDAZOL • El grupo nitrito sufre una reducción química dando como resultado un producto que interviene inhibiendo síntesis de ácidos nucleicos • Amebiasis Dosis oral: adulto 500 (IV)-750 mg 3 veces al día por 10 días, niño 35-50 mg/Kg/día • Giardiasis • Dosis oral: Adulto 250 mg 3 veces al día x 5 días Niño 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis durante 5 días • Tricomoniasis Dosis oral: 2g única dosis, 250 mg cada 8 h x 5 días niños: 15 mg/Kg/día dividido en 3 dosis x 7-10 días
  • 56. METRONIDAZOL Y TINIDAZOL A menudo se presenta: • Nauseas • Cefalea • Sabor metalico Infrecuentemente: • Efecto disulfiram • Vomito • Vértigo • Insomnio • Poliuria • Exantema • Debilidad • Diarrea  Adm del fármaco + Alimentos Gastrointesinal  Precaución con pacientes de enf. Del SNC – Convulsiones, hepática o renal
  • 57. METRONIDAZOL Y TINIDAZOL  Efecto similar al disulfiram con alcohol.  Potencia efecto de anticuagulantes cumarínicos  Difenilhidantoína y fenobarbital aceleran eliminación  Cimetidina disminuye el aclaramiento plasmático  Pueden presentarse efectos toxicos litio por suAdm.
  • 58. YODOQUINOL • DIYODOHIDROXIQUINA: es una hidroxiquinolina halógenada, amebicida luminal o de contacto • . Activo con trofozoítos y formas quísticas. • 90% se retiene en el intestino y se elimina en las heces. • Mecanismo de acción desconocido. • Es útil en el tratamiento agudo y crónico de amibiasis intestinal, en el estado de portador asintomático e infecciones de Blastocystis hominis. • Contraindicado en enfermedad hepática, riesgos en el embarazo categoría C, se excreta en la leche materna. • RAM: Molestias gastrointestinales, iodismo(forunculosis, erupciones cutáneas, urticaria). Tomar después de las comidas, sin exceder 1.95 g/día
  • 59. NITOXOZANIDA • Se convierte a su metabolito activo, TIZOXANIDA • Interfiere con el transporte de electrones del sistema ferrodoxina oxidoreductasa, esencial para el metabolismo energético anaeróbico. • Acción in vitro para Cryptosporidium parvum y trofozoítos de Giardia lamblia. Son suscetibles también E. histolytica, Trichomonas vaginalis • RAM: molestias gastrointestinales • Dosis en adulto es 500 mg dos veces al día durante tres días
  • 61. TRATAMIENTO DE ELECCIÓN PIRIMETAMINA + SULFADIAZINA 1 ELECCIÓN PIRIMETAMINA + CLINDAMICINA ALTERNATIVA TRIPLE CLÁSICA + AC FÓLICO
  • 62. TOXOPLASMOSIS DOSIS: • PIRIMETAMINA: Inicio con 100 mg/día VO, después 50 mg/día por 4-8 semanas • SULFADIAZINA: 1-1.5 g c 6 hrs VO o IV por 4-8 semanas • CLINDAMICINA: 600 mg c 6 hrs VO o IV por 4 a 8 semanas
  • 64. CHAGAS • Es la cuarta causa de pérdida de años de vida. • Fase parasitémica aguda (pocas semanas), crónica toda la vida. • TODO chagas debe ser tratado, hasta los crónicos. • Los fármacos son: • NIFURTIMOX • BENZNIDAZOL
  • 66. NITROFURANOS • El representante es el nifurtimox • El mecanismo de acción es por inhibición del crecimiento, estimulando la generación de H2O2 en toda la célula y la producción de O2 por la fracción mitocondrial del T. cruzi
  • 67. NITROFURANOS • Dosis: 8 – 10 mg/Kg/día dividido en 4 dosis diarias durante 3 o 4 meses de tto. • 1 elección : enfermedad de Chagas. • Administración oral. • Buena absorción. Efectos adversos: - Náusea y Vómito. - Dolor abdominal y Exantema. - Fiebre e insomnio. - Neuropatías y convulsiones. Otros fármacos que se pueden utilizar: • Alupurinol. • Itraconazol.
  • 68. LEIHMANIASIS FÁRMACOS DE PRIMERA LÍNEA • Estiboglunato sódico(Pentostam) • Antimoniato de meglimina (Glucantine) FÁRMACOS DE SEGUNDA LÍNEA • Isotionato de pentimidina • Anfoterisina B para leishmaniasis cutánea y visceral • Paromicina eficaz y económico. • Miltefosina nueva droga en evaluación
  • 69. ESTIBOGLUCONATO SÓDICO Leishmaniasis cutánea, visceraly mucocutánea 1 elección • Absorción y distribución buena. • Mecanismo de acción desconocido. • Resultados satisfactorios.
  • 70. ESTIBOGLUCONATO SÓDICO • Víasde administración: IM IV. • Dosis:20mg/Kg/día 1vezal díadurante 20 díasenL. cutáneay28díasenL.visceraly mucocutánea. Efectos adversos: - Fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, exantema. - Cambios electrocardiográficos onda T y prolongación de QT. - Arritmias peligrosas en tto prolongado.
  • 71. ANTIMONIATO DE MEGLIMINA (GLUCANTINE) • El antimoniato de meglumina es un agente antiprotozoario antileishmánico del grupo de los antimoniales pentavalentes cuyo modo de acción podría estar relacionado con la inhibición de algunas enzimas glicolíticas del parásito. Los datos experimentales sugieren la hipótesis de una conversión metabólica intramacrofágica de antimoniales pentavalanentes en compuestos trivalentes, que son tóxicos para el estadio amastigoto de la Leishmania. • La toxicidad de este compuesto puede causar en algunas ocasiones signos tóxicos caracterizados por vómitos, postración, mialgia y artralgia. • Su uso prolongado puede causar lesiones renales y cardiacas.