El documento compara el carvedilol y el bucindolol, dos antagonistas adrenérgicos β utilizados para tratar la insuficiencia cardíaca. El carvedilol bloquea los receptores β1, β2 y α1, tiene propiedades antioxidantes y antiinflamatorias, y se ha demostrado que mejora la función ventricular y reduce la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca. El bucindolol es un antagonista adrenérgico β de segunda generación que aumenta la fracción de eyección sistólica y reduce la resistencia periférica, pero

1. CARVEDILOL Y
BUCINDOLOL

2. Carvedilol
Semejanza del
labetalol
bloquea los
receptores β1, β2, α1
Tiene efectos
antioxidante y
antiinflamatorio
Es un antagonista de los
receptores β de la tercera
generación y posee un perfil
farmacológico singular

3. Propiedades
Antioxidantes y
antiinflamatorias
Contribuye a los
efectos beneficiosos
observados en:
Carvedilol
El tratamiento de:
• La insuficiencia
cardiaca congestiva y
sus propiedades
cardioprotectoras
En Estados Unidos, la FDA
aprobó su uso contra:
 La hipertensión
 La insuficiencia cardiaca
congestiva
 La disfunción del
ventrículo izquierdo
después de infarto del
miocardio

4.  Es un producto en extremo lipófilo y puede proteger a las
membranas celulares de la peroxidación de lípidos.
Carvedilol
PROPIEDADES
 Evita la oxidación de las lipoproteínas de baja densidad (LDL), lo cual
a su vez hace que dichas lipoproteínas sean captadas en los vasos
coronarios.
 Inhibe la pérdida de la contractilidad del miocardio, la hipertrofia
inducida por sobrecarga, la apoptosis y la acumulación y activación de
neutrófilos.
 Posee actividad de antagonismo de los conductos del
calcio
 No incrementa el número de receptores β
 No se acompaña de grandes niveles de actividad
agonista inversa
DOSIS ALTAS

5. disminuye el impulso simpático al corazón, pero no se
sabe si persiste por tiempo prolongado el bloqueo de la
vasodilatación mediada por los receptores α
ESTUDIOS SOBRE EL CARVEDILOL
ESTUDIOS ANTERIORES
Indicaron que mejora la función ventricular y reduce la
mortalidad y la morbilidad en personas con insuficiencia
cardiaca congestiva moderada a grave.
Recomendad
o por
expertos
Disminuye la mortalidad y reduce la intensidad y
frecuencia del infarto del miocardio.
Personas
con
insuficiencia
cardiaca
crónica

6. Dado el amplio metabolismo
oxidativo del carvedilol en el hígado,
su farmacocinética se modifica
profundamente con fármacos que
inducen o inhiben la oxidación como
cimetidina, quinidina, fluoxetina y
paroxetina.
Absorción, destino y eliminación.
ADMINISTRACIÓN
ORAL
El carvedilol se absorbe
con rapidez
Un plazo de 1 a 2 h
Se distribuye de
manera amplia en
tejidos extravasculares.
Se metaboliza en
forma extensa en el
hígado
Por las enzimas
CYP2D6 y CYP2C9
Su semivida es de 7 a
10 h
METABOLISMO
ESTEREOSELECTIVO
Origina una
depuración más rápida

7. BUCINDOLOL
Es un antagonista
adrenérgico β no
de la tercera generación
Posee débiles
propiedades de bloqueo
adrenérgico α
 Aumenta la fracción de expulsión sistólica del
ventrículo
izquierdo y disminuye la resistencia periférica, con lo que
se reduce también la poscarga.
 Incrementa el nivel plasmático de colesterol de HDL,
pero no modifica los triglicéridos en plasma.
Propiedades

8. Los investigadores identificaron tres genotipos precisos que
permitían anticipar el efecto del bucindolol:
• Muy favorable (47% de los pacientes)
• Favorable (40%)
• Desfavorable (13%).
ESTUDIOS SOBRE EL BUCINDOLOL
 Los pacientes con el genotipo muy favorable presentaron mejoría
significativa en los criterios de valoración finales, en comparación con el
placebo.
 Incluyeron disminuciones en factores como la mortalidad por todas las
causas, la mortalidad de origen cardiovascular, la hospitalización por
insuficiencia cardiaca y la causada por trastornos cardiovasculares.
En la investigación

9. Administración oral
2 h alcanza sus
niveles máximos en
plasma
Se fija muy bien a
proteínas (87%),
El hígado lo
metaboliza
Hasta la forma de
5-hidroxibucindolol
Semivida es de
unas 8 h.
Absorción del bucindolol