Actúan en forma preponderante sobre el metabolismo inorgánico sobre todo el Na y tienen actividad glucocorticoide, derivan del pregnano y no poseen oxigeno
1. FARMACOLOGÍA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL
MEDULA
SUPRERRANAL
Secreta Adren. y la NA
CORTEZA
SUPRARRENALSe refiere a la modificación de los trastornos
de hipocorticismo e hipercorticismo
Insuficiencia
suprarrenal o
hipocorticismo
Hiperfunción
suprarrenal o
hipercorticismo
Utilizan las H. Adrecorticales o corticoesteroides y
poseen acciones farmacológicas favorables en diversos
procesos patológicos
Accion antiinflamatoria, denominada esteroides
antiinflamatorios
Se debe a tumores o hiperplasia, se trata con la
extirpación quirúrgica o del tejido patológico
2. CLASIFICACIÓN
ORIGENY
QUÍMICA
En 1927 se obtuvieron
extractos adrenocorticales
activos investigados por
Hartman y col.
De esos extractos activos se
han aislado una serie de
principios activos cerca de
50, que son los
corticoesteroides o esteroides
Hormonas
adrenocorticales o
corticosteroides,
llamados ESTEROIDES
INFLAMATATORIOS
3. CORTICOESTEROIDES O CORTICOIDES
Todas las hormonas o principios activos
aislados de la Cort. Suprarrenal son
esteroides
Derivan del ciclo
pentanoperhidrofenantreno
Los esteroides con acciones igual a los adrecorticales se obtienen por
síntesis y existen 2 grupos principales
GLUCOCORTICOIDES MINERALCORTICOIDES
Acción sobre el metabolismo de
los glúcidos o carbohidratos y
sobre todo antiinflamatorios y
poseen O2 en el carbono II
Accion preponderante sobre el
metabolismo inorgánico,
especialmente en el Na y no
poseen O2 en el carbono II
4. GLUCOCORTICOIDES
Hormonas naturales
Acción preponderante en el metabolismo orgánico
en especial en los hidratos de carbono
a) No solo actúan en el metabolismo, sino también
en las proteínas y lípidos
b) Poseen una acción reguladora sobre el
metabolismo de los electrolitos
c) Tienen una acción antiinflamatoria / esteroides
antiinflamatorios
Hormonas Modificadas
Con el fin de atenuar y aumentar el tiempo de la
actividad antiinflamatoria
Tiene 3
procesos
5. GLUCOCORTICOIDES
Deshidrogenación
Metilación
Fluoración
Permite la introd. De un doble enlace entre los carbonos I
y 2 en la cortisona e hidrocortisona, denominados delta-
derivados y tenemos:
Prednisona-delstisona, prednisolona-deltacortril, o como
acetato el hidroteltisona
Los C. 6 y 16 aumentan la potencia glucocorticoide y
antiinflamatoria y tenemos:
Meprednison-deltisona B, metilprednisolona-medrol
y como acetato al depomedrol
Al nivel del C6 o 9 aumenta sensiblemente la
actividad de los glucocorticoides y tenemos:
Fluprednisolona.vladicort, triamcinolona-kenacort,
dexametasona-decadron, betametasona-celestone y
la parametasona
6. MINERALCORTICOIDES
Actúan en forma preponderante sobre el metabolismo inorgánico sobre todo el Na y tienen
actividad glucocorticoide, derivan del pregnano y no poseen oxigeno
La H. mineralcorticoide natural
mas potente es la aldosterona y
posee un grupo aldehído en el C
18 y tiene O2 en la posición II y
manifiesta alguna acción
glucocorticoide y no tiene empleo
terapéutico
En cambio la desoxicorticosterona inferior a la otra y al no
poseer O2 en el C 11 no tiene actividad glucocorticoide ni
antiinflamatoria
7. ACCIÓN FARMACOLÓGICA
A) EFECTOS DE
SUSTITUCIÓN
B) EFECTOS
PRODUCIDOS POR
HIPERCORTICISMO
En los casos de insuficiencia
adrenocortical o hipocorticismo
Exceso de dichas hormonas en casos de
función suprarrenal normal, especialmente
referentes a la acción antinflamatoria
C) ACCIÓN PERMISIVA
DE LAS HORMONAS
ADRENOCORTICALES
Su capacidad para sustentar la acción de otras
hormonas que sin la presencia de ellas
aquéllas no producen sus efectos.
9. A) METABOLISMO DE LOS HIDRATOS
DE CARBONO
• Ésta acción se observa con los llamados
glucocorticoides como la hidrocortisona y todos
sus derivados.
• En general dicha acción es opuesta a la insulina.
En el
hombre
La administración de los glucocorticoesteroides
es capaz de producir hiperglucemia, glucosuria,
con aumento de la tolerancia a la insulina.
En diabéticos todos los trastornos son agravados por
dichos esteroides
10. B) METABOLISMO DE LAS
PROTEÍNAS
• La administración de corticoides acelera el CATABOLISMO
PROTEICO.
• Aumento de la excreción urinaria de nitrógeno.
• Ésto se observa en el ayudo.
Nucleoproteínas :
la administración
de
glucocorticoides
Aumento de la
excreción
urinaria de ácido
úrico
Pacientes
con GOTA
Descenso
de
uricemia
11. C) METABOLISMO DE LOS
LÍPIDOS
La administración de dosis continuadas
de los glucocorticoides lleva a una
redistribución de la grasa.
Mejillas
“cara de
luna”
Dorso
“espalda
de
búfalo”
SINDROME
DE
CUSHING
12. •METABOLISMO
INORGANICO
Una de las acciones mas importantes de las hormonas
ADRENOCORTICALES , sobre todo de los llamados
mineralocorticoides.
se ejerce sobre los túbulos renales, modificando la reabsorción de
SODIO, POTASIO Y AGUA
13. MODO DE ACCIÓN
Los glucocorticoides aumentan la filtración
glomerular lo que promueve la excreción de
agua y sodio.
La corteza suprarrenal interviene en la
regulación homeostática del metabolismo
mineral ( Retienen SODIO y pierde POTASIO)
La acción de los corticoesteroides es favorecer
la reabsorción de sodio en los túbulos renales
distales.
15. Los glucocorticoides aumentan la secreción
gástrica.
Formación de una úlcera gastroduodenal.
En la enfermedad de ADDISON estado de
depresión y apatía
Produce osteoporosis, trastornos
cutáneos ( estrías)
SISTEMA
GASTROIN
TESTINAL
SNC
SISTEMA
ÓSEO Y
PIEL
16. • Los glucocorticoides son drogas antiinflamatorias
excelentes
potentes
Inhiben todo tipo de inflamación ya sea las deseables o
útiles(mecanismo de defensa)
• A dosis elevadas impiden curación de heridas.
Solo actúa sobre
los síntomas, no
enfermedad
Los glucocorticoides y
corticotropina suprimen
manifestaciones
inflamatorias
Artritis reumatoide
fiebre reumática
ARTRITIS REUMATOIDEA FIEBRE REUMATICA
17. ENFERMEDADES DEL
COLAGENO
Poder supresivo frente a las enfermedades del colágeno
LES
• En mujeres; fiebre ,
rubor, tumefacción
articulares, derrame
pleural, eritema,
hematuria,
leucopenia muerte
PERIARTERITIS
• en varones
Fiebre, adelgazamiento,
dolores articulares y
musculares, infarto,
hematuria, HTA muere
DERMATOMIOSITIS
• Afecta a la piel, fiebre,
hepatomegalia, perdida
de peso
18. Los glucocorticoides:
• Cortisona
• Hidrocortisona
• Prednisona
• Triamcinolona
• Dexametasona
• Parametasona
Y la corticotropina
Alivian manifestaciones
inflamatorias de las enfermedades
del colágeno
ACCION ANTIINFLAMATORIA LOCAL:
• Importante acción antinflamatoria en piel, ojos
• Aplicación como pomada acción rápida
La acción antiinflamatoria de los corticoides se
ejerce sobre tejidos debido a una acción
supresiva
MECANISMO DE ACCION
20. FARMACOCINÉTICA
• La hidrocortisona y cortisona se transforman en el organismo
• La vida media es de 90 min
• EXCRECION: por orina por filtración glomerular