Los diuréticos se encuentran entre los medicamentos mas
empleados en la clínica cotidiana. Desde sus orígenes fueron
definidos como aquellos medicamentos capaces de aumentar
el volumen urinario, o como aquellas sustancias capaces de
incrementar la excreción de sodio y de agua.
Cada diurético actúa sobre un solo segmento anatómico de la
nefrona.
Los riñones son un órgano par, situados por detrás del
peritoneo y apoyados sobre la pared abdominal. Miden casi 12
cm de longitud, 6cm de ancho y 3cm de grosor con peso de
140g aprox.
La unidad anatómica y funcional del riñón es la NEFRONA.
Cada riñón contiene alrededor de 1 a 2 millones de nefronas.
La nefrona consta de:
FUNCION RENAL
La función fundamental del riñón es estabilizar el volumen y las
características físico – químicas de los líquidos extracelulares e
intracelulares mediante la formación de la orina. Para llevar a
cabo este proceso el riñón conserva el agua y los electrolitos y
elimina los productos metabolitos de desecho.
La formación de la orina implica tres procesos básicos:
ULTRAFILTRACION PLASMATICA EN LOS GLOMERULOS
RESORCION DE AGUA Y SOLUTOS ULTRAFILTRADOS
SECRECION DE DETERMINADOS SOLUTOS AL LIQUIDO
TUBULAR.
Cada día los glomérulos filtran 180 Lt. De líquidos sin proteínas,
solo el 1 a 2 % son excretados en la orina.
Al hablar de los diuréticos la función que nos interesa
estudiar es la resorción de agua y solutos filtrados de
los glomérulos. Por que mayor parte de los fármacos
alteran el equilibrio hídrico modificando la resorción y
por ende, la secreción de electrolitos.
CLASIFICACIÓN DE LOS DIURÉTICOS
Se clasifican en cinco grupos, que dependen del sitio de la
nefrona donde se lleva a cabo su acción; estos son:
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBONICA
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
DIURÉTICOS DE ASA
DIURÉTICOS TIAZIDICOS
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBÓNICO
Estos son derivados de la sulfonamidas. Son medicamentos
que bloquean la anhidrasa carbónica en el borde de las
células de los túbulos proximales y en otros tejidos, como ojo y
cerebro.
Incluyen:
ACETAZOLAMIDA
DORZOLAMIDA
DICLOFENAMIDA
METAZOLAMIDA
ACETAZOLAMIDA
Es considerada como el prototipo de los diuréticos inhibidores
de la anhidrasa carbónica. Se utiliza en el tratamiento de
pacientes con glaucoma, también en alcalosis metabólica y en
la enfermedad aguda de las montañas o mal de altura.
FARMACODINAMIA
Su acción consiste en inhibir la anhidrasa carbónica e impedir
la resorción de bicarbonato y sodio en el túbulo proximal.
FARMACOCINETICA
Se administra vía oral y absorbe en el tubo digestivo. Su efecto
diurético aparece en 30 mint. Y con un tiempo de acción de 8 a
12 horas. Es eliminado por la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICO
En tabletas de 125 y 250mg
INDICACION – DOSIS
La dosis que se utiliza es de 250mg durante 1 a 4 veces al
día.
REACCIONES ADVERSAS
acidosis metabólica, malestar gastrointestinal, cálculos
renales y en altas dosis somnolencias y encefalopatías.
CONTRAINDICACIONES
No se utiliza en paciente con cirrosis hepática. Durante el
embarazo.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Bloquean la resorción de agua en el túbulo proximal y en la
porción descendente del asa de Henle. Son medicamentos que
se filtran en su totalidad por el glomérulo, no se reabsorben y se
excretan a través de los túbulos colectores.
MANITOL
Es el mejor representante de este grupo, es un polisacárido y su
origen es semi sintético a partir de la glucosa
Se emplea sobre todo en casos de insuficiencia renal aguda, hipertensión
intracraneal, intoxicaciones de salicilatos, bromuros, barbitúricos y en el
glaucoma, tratamiento de edema cerebral.
FARMACODINAMIA
Esta es una sustancia que no se resorbe, inhibe la resorción de agua en el
túbulo proximal y en la rama descendente del asa de henle.
FARMACODINAMIA
Se administra por vía intravenosa, si se administra por vía oral causa
diarrea osmótica. La diuresis aparece en 1 a 3 horas. Se metaboliza muy
poco y es excretado casi en su totalidad en la orina por filtración glomerular.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Soluciones inyectables 10 y 20% en frascos de 250ml (50g) y 500ml (100g).
DIURÉTICOS DE ASA
Conocidos como diuréticos de alta eficacia o
diuréticos de alto techo, son los mas potentes. Su
acción se lleva a acabo en la porción ascendente
gruesa del asa de henle donde bloquean el sistema
cotransportador Na+/K+/2Cl-.
Este grupo incluye:
FUROSEMIDA
BUMETANIDA
TORASEMIDA
ACIDO ETACRÍNICO
FUROSEMIDA
Es la droga prototipo de este grupo. Se utiliza en pacientes
con edema agudo de pulmón, insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal aguda. También en caso de hipercalcemia
e hiperpotasemia.
FARMACODINAMIA
Bloquea el sistema cotrasportador Na+/K+/2Cl- en la rama
ascendente del asa de Henle. Al bloquear este transportador
la furosemida inhibe la reabsorción de sodio, potasio y cloro.
FARMACOCINETICA
Vía oral e intravenosa. Se absorbe en tubo digestivo y se une
de manera alta a proteínas plasmáticas. Por via oral produce
diuresis en los 30 a 60 mint, con el efecto diurético máximo 1
a 2 horas. Por vía intravenosa produce diuresis a los 5 mint.
Con un efecto máximo de 20 a 60 mit. Se metaboliza en un
40% en el hígado y el resto se elimina en la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 20, 40 y 80mg
Ampolletas de 20 y 40mg.
INDICACIONES – DOSIS
La dosis que se utiliza en 20 a 80mg al dia.
REACCIONES ADVERSAS
Puede ocasionar hipopotasemia, hipocalcemia, hipotensión e
hipovolemia.
CONTRAINDICACIONES
En paciente con hiponatremia, hipopotasemia, hipocalcemia
y anuria.
DIURÉTICOS TIAZIDICOS
Son relativamente débiles, actúan en el túbulo distal donde
bloquean el sistema de cotrasporte Na+/ Cl-. Estos fármacos
aumentan la excreción de cloro, sodio y potasio. Los
principales son:
HIDROCLOROTIAZIDA
CLOROTIAZIDA
CLORTALIDONA
INDAPAMIDA
HIDROCLOROTIAZIDA
Es el mayor representante de este grupo. Utilizado en el
tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca,
diabetes insípida.
FARMACODINAMIA
Se caracteriza por tener una eficacia diurética moderada.
Actúa en el túbulo contorneado distal, bloquea el sistema de
cotrasporte Na+/ Cl-,lo que produce perdida de agua, sodio,
cloro y potasio. También reduce la excreción renal de calcio.
FARMACOCINETICA
Vía oral, se absorbe en el tubo digestivo, después de su
administración el efecto diurético se manifiesta en dos horas,
y se mantiene durante 6 horas a 12 horas. No se metaboliza y
es eliminado con rapidez a través de la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas de 25, 50 y 100mg
INDICACIONES – DOSIS
La dosis inicial normal es de 25 a 100 mg al día.
REACCIONES ADVERSAS
Hipopotasemia, hiponatremia, hiperglucemia, gota e
insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES
En casos de alteración renal o hepática grave, hipercalcemia y
en caso de hipersensibilidad.
CLORTALIDONA
Indicado en paciente con hipertensión arterial e insuficiencia
cardiaca y diabetes.
FARMACODINAMIA
Bloquea la resorción de sodio y cloro, por el túbulo distal, lo que
produce perdida de agua, sodio y cloro.
FARMACOCINÉTICA
Por vía oral y es absorbido en el tubo digestivo. Se une a las
proteínas plasmáticas. No se metaboliza y es eliminado por la
orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
En tabletas de 25, 50 y 100mg.
INDICACIONES – DOSIS
Se administra 25 a 50 mg por día. También se utiliza en
pacientes con edema secundarios.
REACCIONES ADVERSAS
Después de la administración puede presentar hiponatremia,
hiperglucemia, nauseas, vomito y cansancio.
CONTRAINDICACIONES
Disfunción hepática o renal.
DIURÉTICOS AHORRADORES DE
POTASIO
Son diuréticos débiles , reducen la excreción de
potasio y aumenta la excreción de sodio.
Mediante la inhibición de los efectos de la
aldosterona en el túbulo colector y porción
terminal del túbulo distal.
Esta inhibición se lleva a cabo por antagonismo
farmacológico directos de receptores de mineral
corticoides o por la inhibición del transporte de
sodio.
ESPIRONOLACTONA
Es un antagonista especifico de la aldosterona. Se utiliza para
le prevención de la perdida de potasio causada por diuréticos.
También indicado en insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática ,
hiperaldosterorismo primario.
FARMACODINAMIA
Actúa reduciendo el numero de canales de Na+ en las células
principales colector cortical, por la inhibición competitiva que
ejerce sobre la aldosterona.
FARMACOCINETICA
Administrado por vía oral, absorbe en tubo digestivo. Tiene
acción lenta y requiere de 2 a 3 días para alcanzar el efecto
diurético al máximo. Es metabolizado con rapidez y eliminado
por la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
En tabletas de 25, 50 y 100mg.
INDICACIONES – DOSIS
La dosis usual es de 50 a 100mg al día.
REACCIONES ADVERSAS
Incluye hiperpotasemia, acidosis metabólica. En hombre
puede causar impotencia sexual e hipertrofia prostática.
CONTRAINDICACIONES
En casos de hiperpotasemia, insuficiencia renal.
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  • 2.
    Los diuréticos seencuentran entre los medicamentos mas empleados en la clínica cotidiana. Desde sus orígenes fueron definidos como aquellos medicamentos capaces de aumentar el volumen urinario, o como aquellas sustancias capaces de incrementar la excreción de sodio y de agua. Cada diurético actúa sobre un solo segmento anatómico de la nefrona.
  • 3.
    Los riñones sonun órgano par, situados por detrás del peritoneo y apoyados sobre la pared abdominal. Miden casi 12 cm de longitud, 6cm de ancho y 3cm de grosor con peso de 140g aprox. La unidad anatómica y funcional del riñón es la NEFRONA. Cada riñón contiene alrededor de 1 a 2 millones de nefronas. La nefrona consta de:
  • 4.
    FUNCION RENAL La funciónfundamental del riñón es estabilizar el volumen y las características físico – químicas de los líquidos extracelulares e intracelulares mediante la formación de la orina. Para llevar a cabo este proceso el riñón conserva el agua y los electrolitos y elimina los productos metabolitos de desecho. La formación de la orina implica tres procesos básicos: ULTRAFILTRACION PLASMATICA EN LOS GLOMERULOS RESORCION DE AGUA Y SOLUTOS ULTRAFILTRADOS SECRECION DE DETERMINADOS SOLUTOS AL LIQUIDO TUBULAR. Cada día los glomérulos filtran 180 Lt. De líquidos sin proteínas, solo el 1 a 2 % son excretados en la orina.
  • 5.
    Al hablar delos diuréticos la función que nos interesa estudiar es la resorción de agua y solutos filtrados de los glomérulos. Por que mayor parte de los fármacos alteran el equilibrio hídrico modificando la resorción y por ende, la secreción de electrolitos.
  • 13.
    CLASIFICACIÓN DE LOSDIURÉTICOS Se clasifican en cinco grupos, que dependen del sitio de la nefrona donde se lleva a cabo su acción; estos son: DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA DIURÉTICOS OSMÓTICOS DIURÉTICOS DE ASA DIURÉTICOS TIAZIDICOS DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
  • 14.
    DIURÉTICOS INHIBIDORES DELA ANHIDRASA CARBÓNICO Estos son derivados de la sulfonamidas. Son medicamentos que bloquean la anhidrasa carbónica en el borde de las células de los túbulos proximales y en otros tejidos, como ojo y cerebro. Incluyen: ACETAZOLAMIDA DORZOLAMIDA DICLOFENAMIDA METAZOLAMIDA
  • 15.
    ACETAZOLAMIDA Es considerada comoel prototipo de los diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica. Se utiliza en el tratamiento de pacientes con glaucoma, también en alcalosis metabólica y en la enfermedad aguda de las montañas o mal de altura. FARMACODINAMIA Su acción consiste en inhibir la anhidrasa carbónica e impedir la resorción de bicarbonato y sodio en el túbulo proximal. FARMACOCINETICA Se administra vía oral y absorbe en el tubo digestivo. Su efecto diurético aparece en 30 mint. Y con un tiempo de acción de 8 a 12 horas. Es eliminado por la orina.
  • 16.
    PRESENTACION FARMACEUTICO En tabletasde 125 y 250mg INDICACION – DOSIS La dosis que se utiliza es de 250mg durante 1 a 4 veces al día. REACCIONES ADVERSAS acidosis metabólica, malestar gastrointestinal, cálculos renales y en altas dosis somnolencias y encefalopatías. CONTRAINDICACIONES No se utiliza en paciente con cirrosis hepática. Durante el embarazo.
  • 17.
    DIURÉTICOS OSMÓTICOS Bloquean laresorción de agua en el túbulo proximal y en la porción descendente del asa de Henle. Son medicamentos que se filtran en su totalidad por el glomérulo, no se reabsorben y se excretan a través de los túbulos colectores. MANITOL Es el mejor representante de este grupo, es un polisacárido y su origen es semi sintético a partir de la glucosa
  • 18.
    Se emplea sobretodo en casos de insuficiencia renal aguda, hipertensión intracraneal, intoxicaciones de salicilatos, bromuros, barbitúricos y en el glaucoma, tratamiento de edema cerebral. FARMACODINAMIA Esta es una sustancia que no se resorbe, inhibe la resorción de agua en el túbulo proximal y en la rama descendente del asa de henle. FARMACODINAMIA Se administra por vía intravenosa, si se administra por vía oral causa diarrea osmótica. La diuresis aparece en 1 a 3 horas. Se metaboliza muy poco y es excretado casi en su totalidad en la orina por filtración glomerular. PRESENTACION FARMACEUTICA Soluciones inyectables 10 y 20% en frascos de 250ml (50g) y 500ml (100g).
  • 19.
    DIURÉTICOS DE ASA Conocidoscomo diuréticos de alta eficacia o diuréticos de alto techo, son los mas potentes. Su acción se lleva a acabo en la porción ascendente gruesa del asa de henle donde bloquean el sistema cotransportador Na+/K+/2Cl-. Este grupo incluye: FUROSEMIDA BUMETANIDA TORASEMIDA ACIDO ETACRÍNICO
  • 20.
    FUROSEMIDA Es la drogaprototipo de este grupo. Se utiliza en pacientes con edema agudo de pulmón, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal aguda. También en caso de hipercalcemia e hiperpotasemia. FARMACODINAMIA Bloquea el sistema cotrasportador Na+/K+/2Cl- en la rama ascendente del asa de Henle. Al bloquear este transportador la furosemida inhibe la reabsorción de sodio, potasio y cloro. FARMACOCINETICA Vía oral e intravenosa. Se absorbe en tubo digestivo y se une de manera alta a proteínas plasmáticas. Por via oral produce diuresis en los 30 a 60 mint, con el efecto diurético máximo 1 a 2 horas. Por vía intravenosa produce diuresis a los 5 mint. Con un efecto máximo de 20 a 60 mit. Se metaboliza en un 40% en el hígado y el resto se elimina en la orina.
  • 21.
    PRESENTACION FARMACEUTICA Tabletas de20, 40 y 80mg Ampolletas de 20 y 40mg. INDICACIONES – DOSIS La dosis que se utiliza en 20 a 80mg al dia. REACCIONES ADVERSAS Puede ocasionar hipopotasemia, hipocalcemia, hipotensión e hipovolemia. CONTRAINDICACIONES En paciente con hiponatremia, hipopotasemia, hipocalcemia y anuria.
  • 22.
    DIURÉTICOS TIAZIDICOS Son relativamentedébiles, actúan en el túbulo distal donde bloquean el sistema de cotrasporte Na+/ Cl-. Estos fármacos aumentan la excreción de cloro, sodio y potasio. Los principales son: HIDROCLOROTIAZIDA CLOROTIAZIDA CLORTALIDONA INDAPAMIDA
  • 23.
    HIDROCLOROTIAZIDA Es el mayorrepresentante de este grupo. Utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, diabetes insípida. FARMACODINAMIA Se caracteriza por tener una eficacia diurética moderada. Actúa en el túbulo contorneado distal, bloquea el sistema de cotrasporte Na+/ Cl-,lo que produce perdida de agua, sodio, cloro y potasio. También reduce la excreción renal de calcio. FARMACOCINETICA Vía oral, se absorbe en el tubo digestivo, después de su administración el efecto diurético se manifiesta en dos horas, y se mantiene durante 6 horas a 12 horas. No se metaboliza y es eliminado con rapidez a través de la orina.
  • 24.
    PRESENTACION FARMACEUTICA Se presentaen tabletas de 25, 50 y 100mg INDICACIONES – DOSIS La dosis inicial normal es de 25 a 100 mg al día. REACCIONES ADVERSAS Hipopotasemia, hiponatremia, hiperglucemia, gota e insuficiencia renal. CONTRAINDICACIONES En casos de alteración renal o hepática grave, hipercalcemia y en caso de hipersensibilidad.
  • 25.
    CLORTALIDONA Indicado en pacientecon hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca y diabetes. FARMACODINAMIA Bloquea la resorción de sodio y cloro, por el túbulo distal, lo que produce perdida de agua, sodio y cloro. FARMACOCINÉTICA Por vía oral y es absorbido en el tubo digestivo. Se une a las proteínas plasmáticas. No se metaboliza y es eliminado por la orina.
  • 26.
    PRESENTACION FARMACEUTICA En tabletasde 25, 50 y 100mg. INDICACIONES – DOSIS Se administra 25 a 50 mg por día. También se utiliza en pacientes con edema secundarios. REACCIONES ADVERSAS Después de la administración puede presentar hiponatremia, hiperglucemia, nauseas, vomito y cansancio. CONTRAINDICACIONES Disfunción hepática o renal.
  • 27.
    DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO Sondiuréticos débiles , reducen la excreción de potasio y aumenta la excreción de sodio. Mediante la inhibición de los efectos de la aldosterona en el túbulo colector y porción terminal del túbulo distal. Esta inhibición se lleva a cabo por antagonismo farmacológico directos de receptores de mineral corticoides o por la inhibición del transporte de sodio.
  • 28.
    ESPIRONOLACTONA Es un antagonistaespecifico de la aldosterona. Se utiliza para le prevención de la perdida de potasio causada por diuréticos. También indicado en insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática , hiperaldosterorismo primario. FARMACODINAMIA Actúa reduciendo el numero de canales de Na+ en las células principales colector cortical, por la inhibición competitiva que ejerce sobre la aldosterona. FARMACOCINETICA Administrado por vía oral, absorbe en tubo digestivo. Tiene acción lenta y requiere de 2 a 3 días para alcanzar el efecto diurético al máximo. Es metabolizado con rapidez y eliminado por la orina.
  • 29.
    PRESENTACION FARMACEUTICA En tabletasde 25, 50 y 100mg. INDICACIONES – DOSIS La dosis usual es de 50 a 100mg al día. REACCIONES ADVERSAS Incluye hiperpotasemia, acidosis metabólica. En hombre puede causar impotencia sexual e hipertrofia prostática. CONTRAINDICACIONES En casos de hiperpotasemia, insuficiencia renal.