presentación de tipos de heparinas, indicaciones, contraindicaciones, vías de administración, etc.

1. Inhibidores
indirectos de la
trombina: Heparinas
Rodrigo Pérez Cosgaya

2. Anticoagulantes de acción
indirecta
• Aquellos que mediante su interacción con otras
proteínas o actuando en otras vías metabólicas,
alteran el funcionamiento de la cascada de la
coagulación. Ejemplos: inhibidores mediados
por antitrombina III (heparina no fraccionada,
heparinas de bajo peso molecular)
Coagulación
Heparina

3. Heparinas
D- Ac.
Heparinas
glucosamina glucurónico
• Los grupos sulfato se unen sobretodo a los grupos amino, originando enlaces
sulfamínicos. El ac. Sulfamínico y los residuos sulfato son los responsables de
la actividad anticoagulante de las heparinas.

4. Uso
Indicaciones
• Prevención y tratamiento de la • Trombosis venosas postoperatorias
embolia pulmonar • Profilaxis de tromboembolismo
• Prevención y tratamiento de la postquirúrgico
trombosis venosa profunda • Pacientes en quienes está
• Fibrilación auricular con contraindicado el empleo de
embolización anticoagulantes orales (embarazadas)
• Prevención de oclusión de • Infarto de miocardio y angina de
dispositivos extracorpóreos: cánulas pecho
extravasculares, máquinas de • Prevención de reinfartos
hemodiálisis y máquinas de • Coagulación intravascular
bypass cardiopulmonar diseminada

5. Uso
Contraindicaciones
• Diátesis hemorrágica • Hipertensión grave no controlada
• Deficiencia de factores de la • Insuficiencia hepática grave
coagulación • Hemorragia activa
• Trombocitopenia grave • Retinopatía diabética
• Infarto cerebral hemorrágico
• Cirugía de cerebro, médula y
oftálmica

6. Clasificación por peso
molecular
HNF
Polisacárido Fraccio- Penta-
de heparina
namiento sacáridos
HBPM

7. Clasificación por peso
molecular
Enoxa
-parina Fonda-
parinux
Tinza- Tedel-
parina parina Penta-
HNF HBPM sacáridos
Nadro- Dalte- Idra-
Estándar
parina parina parinux
Distintas fracciones Fracción Mínima

8. Heparina no fraccionada
La HNF se une a la
antitrombina, ocasionando un
cambio conformacional que
aumenta su capacidad inhibitoria
sobre: trombina y factores IX y X

9. Heparina no fraccionada
La HNF se une a la
antitrombina, ocasionando un
cambio conformacional que
aumenta su capacidad inhibitoria
sobre: trombina y factores IX y X
Para que la inactivación de
trombina sea acelerada
debe formarse un complejo
terciario de ATIII +
heparina + trombina.
El factor Xa sólo requiere del
cambio conformacional

10. Heparinas de bajo peso
molecular
En comparación con la HNF, la
HBPM ejercen un mayor efecto
inhibitorio sobre la actividad del
factor Xa en relación con
su capacidad de prolongar el
tiempo parcial de
tromboplastina (KPTT).

11. Heparinas de bajo peso
molecular
En comparación con la HNF, la
HBPM ejercen un mayor efecto
inhibitorio sobre la actividad del
factor Xa en relación con
su capacidad de prolongar el
tiempo parcial de
tromboplastina (KPTT).

12. Heparinas de bajo peso
molecular
En comparación con la HNF, la
HBPM ejercen un mayor efecto
inhibitorio sobre la actividad del
factor Xa en relación con
su capacidad de prolongar el
tiempo parcial de
tromboplastina (KPTT).
Sin embargo, la inhibición a la
trombina es limitada ya que su
longitud no permite terminar la
inhibición, formando un complejo
de uniones débiles.
(relación de inactivación Xa:
trombina de 4:1 a 2:1).

13. Acciones farmacológicas
• derivada de la inactivación de la trombina, evitando
Acción la marcha de la vía común de la coagulación. En
orden de potencia anticoagulante:
anticoagulante HNF>HBPM>Pentasacárido.
• Se relaciona con la inhibición del factor Xa,
respetando el factor IIa (efectos complementarios:
Acción estimulo del factor inhibidor de la vía del factor
tisular, efecto fibrinolítico, inhibición de la interacción
antitrombótica plaqueta-subendotelio). Estos mecanismo se
producen en relación inversa al peso molecular.

14. Acciones farmacológicas
Acción • Se produce por solo con las HBPM y
se realiza por estímulo de la
fibrinolítica liberación de t-PA endotelial
Acción • Con HNF y se debe al estímulo de las
lipoproteinlipasas hepáticas y la pared
lipolítica vascular
Acción en • Las HNF estimulan el funcionalismo
plaquetario, las HBPM no lo modifican
plaquetas e, incluso, pueden reducirlo

15. Vías de administración
HNF • Parenteral
• Subcutánea
HBPM • Intravenosa
• Oral (probablemente)
H Sódica • Intravenosa
H Cálcica • Subcutánea

16. Farmococinética
Característica HNF HBPM
Absorción desde el tejido celular subcutáneo
- +
Eliminación renal
+ -
Unión a células endoteliales
+ -
Semivida
- +

17. Farmococinética
Característica Fondapa Idrapari
rinux nux
Biodisponibilidad al 100% = =
Escasa afinidad por proteínas = =
Tiende a unirse selectivamente a AT-III = =
Pasa muy poco a los tejidos = =
Es eliminado rápidamente = =
No sufre biotransformación = =
Se elimina por la orina. La fracción unida a AT-III se
= =
elimina también por la orina
Semivida - +

18. Indicaciones terapéuticas
Prevención de
• Se administra HNF, HBPM o pentasacáridos,
trombosis venosa como prevención, después de cirugías.
profunda
Tx de la TVP con • Una vez ocurrida la TVP y se utiliza para
embolia pulmonar prevenir la embolia pulmonar. (HNF, de 10mil
a 20mil UI, seguido de 30 a 40 mil UI al día )
o sin ella
Profilaxis de TVP • Se administra como prevención en pacientes
y/o embolia que estarán inmovilizados por 3 días o mas
pulmonar no Qca.

19. Indicaciones terapéuticas
Profilaxis de • Se usa HBPM para disminuir la interacción
accidentes coronarios plaqueta-subendotelio, hecho fundamental en
agudos sin elevación los procesos isquémicos. También se utiliza en
del segmento ST intervenciones de revascularización coronaria.
• Tras trombolisis en IAM, en la diálisis, en la
Otras indicaciones coagulación intravascular diseminada y
profilaxis antitrombótica.

20. Reacciones adversas
Hemorragia • HNF por antitrombina
Trombocitopenia
• HNF por desgaste de los
trombocitos circulantes (IgG)
Osteoporosis
• HNF por resorcion osea
(colagenasa)

21. Reacciones adversas
Necrosis • Reaccion antígeno-anticuerpo en
dérmica el sitio de inyección
Inhibición de la • En dosis muy altas y origina
producción de hiperpotasemia (control mas
aldosterona estricto en IC)