+




    Anticomiciales

    Tratamiento demencia
    Medicina XI trimestre 12/I
    Grupo: BK03M
+



                           Barbitúricos          Valproato




         Benzodiazepinas                                     Iminoestilbenos




                                                                         Nuevos
    Hidantoínas                     Anticonvulsivos                 anticonvulsivos
+
    Mecanismo de acción
+
+
+
+
    Difenilhidantoína


      Útil en crisis parciales


      Bloquea los canales de
      Na+

      No funciona en crisis de
      ausencia, mioclónicas
+
    Farmacocinética


                Pobre absorción vía oral


             Alcanza niveles máximos 4 a 6
                           h

                 Metabolismo hepático
                   (CYP2C9,2C10)


                   Semivida de 22 h
+
    Efectos adversos
                                                      Toxicidad
                                        SNC          vestibular y
                                                     cerebelosa



                   Gastrointestinales                               Ca+




                                                                          Hiperplasia
     Dermatológicos
                                                                           gingival




Cardiovasculares                              Fenitoína                      Hematológicos
+
    Interacciones farmacológicas



          Ca+             Carbamacepina

                    Fenitoína

        valproato         Anticonceptivos
+
    Barbitúricos; Fenobarbital

      Primer anticonvulsivo orgánico eficaz.



      Capacidad para ejercer efectos anticonvulsivos a
      dosis inferiores para hipnosis.

      Potenciación de la inhibición sináptica por medio
      GABAA


      Bloquea la entrada de Ca+


      Usado en recién nacidos
+
    Farmacocinética

      Absorción oral es completa pero lenta


      Unión a proteínas de 40 a 60%


      Concentraciones máximas 1 a 3 h


      Semivida de 75 a 120 h


      Metabolismo hepático (CYP 2C9)


      Induce actividad de UGT, CYP2C y CYP3A
+
    Efectos adversos


                                          Sedación




           Alteración del
           metabolismo                                      Nistagmo
             del calcio


                                        Fenobarbital




                        Interacciones
                       farmacológicas                  Ataxia
+
    Iminoestilbenos; carbamazepina


        • Crisis parciales


        • Efectos similares a la fenitoína

        • efectos antidiuréticos y terapéuticos trastorno
          maniaco depresivo.

        • Nivel de acción; canales de Na+ y NDMA
+
    Farmacocinética
+
    Efectos adversos


                                  Diplopía

                      Ataxia                   Visión borrosa




                                                                Incrementarse
            Vértigo                                                actividad
                                                                  convulsiva




     Somnolencia               Carbamacepina                        Hematológicas
+
    Succinimidas; Etosuximida


            Agente primario para crisis de ausencia


              Reduce la corriente de Ca+ en las
                    neuronas talámicas

            Absorción intestinal es completa dentro
                             de 3 h

            Semivida de 40h en el adulto y cerca de
                        30 en el niño

             Efectos adversos más frecuentes son
                gastrointestinales y en en SNC.
+
    Ácido valproico


       Anticonvulsivo de amplio espectro


          Actúa a diferentes niveles sinápticos


            Absorbe con rapidez pro vía oral


          Sufre metabolismo hepático


       Semivida de 15 h
+
    Efectos adversos

                             Somnolencia




           Hematológicas                   Confusión




                            Valproato


           Fallo Hepático                  Nauseas




                               Vómito
+
    Interacciones farmacológicas

                               Por
                         desplazamiento




                         Valproato


         Cambios en su
                                          Inhibición de
            propio
                                          metaboismo
          metabolismo
+
    Nuevos anticonvulsivos

           Gabapentina

             Lamotrigina

              Levetiracetam

              Tiagabina

             Topiramato

           Vigabatrina
+
    Aplicaciones terapéuticas

                         Fármacos de elección en crisis generalizadas
    Tipo de crisis                      Primera de elección                 Segunda elección
    Tónico-clónicas                     AV-CBZ-DFH-OXC-LTG                  LEV-OXC-PRM-BENZ
    Tónicas                             AV-BENZ                             LTG-TPR
    Clónicas                            AV                                  LTG-TPR
    Ausencias                           AV-Etosuximida-LTG
    Atónicas                            AV-BENZ                             LTG-TPR
    Mioclónicas                         AV-Clonazepam                       LEV-BENZ
    AV, ácido valproico; BENZ, benzodiazepinas;CBZ, carbamazepina; DFH, difenilhidantoina; PRM, primidona; FBT,
    fenobarbital; LTG, lamotrigina; LEV, levetiracetam; OXC, oxcarbezepina; TPR, topiramato
+


                      Fármacos de elección crisis parciales

    Primera de elección                            Segunda elección

    CBZ-DFH-AV-OXC                                 PRM-FBT-BENZ-GB-LTG-LEV-
                                                   PREG-Tiagabina-TPR-VGT

    AV, ácido valproico; BENZ, benzodiazepinas;CBZ, carbamazepina; DFH, difenilhidantoina; PRM,
    primidona; FBT, fenobarbital; LTG, lamotrigina; LEV, levetiracetam; OXC, oxcarbezepina; TPR,
    topiramato;VGT, vigabatrina; GB, gabapentina
Bibliografía
• Farmacología básica y clínica, Katzung, 11ª
  edición, China 2010, Ed. Mc.GrawHill, pp. 95-109.
• Principios de Medicina Interna, Harrison Vol. II 17ª
  edición, China 2009, ED. Mc-GrawHill, pp.2537-2543.
• Cómo       convivir   con     la   Enfermedad       de
  Alzheimer, Fundación americana de asistencia para la
  salud, 2011.
• Tratamiento de las demencias, Revista colombiana de
  psiquiatría, año/vol XXXVI, Bogotá Colombia, pp. 157-
  174.

• http://www.nia.nih.gov/espanol/publicaciones/medica
  mentos-para-la-enfermedad-de-alzheimer

Tx demencia

  • 1.
    + Anticomiciales Tratamiento demencia Medicina XI trimestre 12/I Grupo: BK03M
  • 2.
    + Barbitúricos Valproato Benzodiazepinas Iminoestilbenos Nuevos Hidantoínas Anticonvulsivos anticonvulsivos
  • 3.
    + Mecanismo de acción
  • 4.
  • 5.
  • 6.
  • 7.
    + Difenilhidantoína Útil en crisis parciales Bloquea los canales de Na+ No funciona en crisis de ausencia, mioclónicas
  • 8.
    + Farmacocinética Pobre absorción vía oral Alcanza niveles máximos 4 a 6 h Metabolismo hepático (CYP2C9,2C10) Semivida de 22 h
  • 9.
    + Efectos adversos Toxicidad SNC vestibular y cerebelosa Gastrointestinales Ca+ Hiperplasia Dermatológicos gingival Cardiovasculares Fenitoína Hematológicos
  • 10.
    + Interacciones farmacológicas Ca+ Carbamacepina Fenitoína valproato Anticonceptivos
  • 11.
    + Barbitúricos; Fenobarbital Primer anticonvulsivo orgánico eficaz. Capacidad para ejercer efectos anticonvulsivos a dosis inferiores para hipnosis. Potenciación de la inhibición sináptica por medio GABAA Bloquea la entrada de Ca+ Usado en recién nacidos
  • 12.
    + Farmacocinética Absorción oral es completa pero lenta Unión a proteínas de 40 a 60% Concentraciones máximas 1 a 3 h Semivida de 75 a 120 h Metabolismo hepático (CYP 2C9) Induce actividad de UGT, CYP2C y CYP3A
  • 13.
    + Efectos adversos Sedación Alteración del metabolismo Nistagmo del calcio Fenobarbital Interacciones farmacológicas Ataxia
  • 14.
    + Iminoestilbenos; carbamazepina • Crisis parciales • Efectos similares a la fenitoína • efectos antidiuréticos y terapéuticos trastorno maniaco depresivo. • Nivel de acción; canales de Na+ y NDMA
  • 15.
    + Farmacocinética
  • 16.
    + Efectos adversos Diplopía Ataxia Visión borrosa Incrementarse Vértigo actividad convulsiva Somnolencia Carbamacepina Hematológicas
  • 17.
    + Succinimidas; Etosuximida Agente primario para crisis de ausencia Reduce la corriente de Ca+ en las neuronas talámicas Absorción intestinal es completa dentro de 3 h Semivida de 40h en el adulto y cerca de 30 en el niño Efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales y en en SNC.
  • 18.
    + Ácido valproico Anticonvulsivo de amplio espectro Actúa a diferentes niveles sinápticos Absorbe con rapidez pro vía oral Sufre metabolismo hepático Semivida de 15 h
  • 19.
    + Efectos adversos Somnolencia Hematológicas Confusión Valproato Fallo Hepático Nauseas Vómito
  • 20.
    + Interacciones farmacológicas Por desplazamiento Valproato Cambios en su Inhibición de propio metaboismo metabolismo
  • 21.
    + Nuevos anticonvulsivos Gabapentina Lamotrigina Levetiracetam Tiagabina Topiramato Vigabatrina
  • 22.
    + Aplicaciones terapéuticas Fármacos de elección en crisis generalizadas Tipo de crisis Primera de elección Segunda elección Tónico-clónicas AV-CBZ-DFH-OXC-LTG LEV-OXC-PRM-BENZ Tónicas AV-BENZ LTG-TPR Clónicas AV LTG-TPR Ausencias AV-Etosuximida-LTG Atónicas AV-BENZ LTG-TPR Mioclónicas AV-Clonazepam LEV-BENZ AV, ácido valproico; BENZ, benzodiazepinas;CBZ, carbamazepina; DFH, difenilhidantoina; PRM, primidona; FBT, fenobarbital; LTG, lamotrigina; LEV, levetiracetam; OXC, oxcarbezepina; TPR, topiramato
  • 23.
    + Fármacos de elección crisis parciales Primera de elección Segunda elección CBZ-DFH-AV-OXC PRM-FBT-BENZ-GB-LTG-LEV- PREG-Tiagabina-TPR-VGT AV, ácido valproico; BENZ, benzodiazepinas;CBZ, carbamazepina; DFH, difenilhidantoina; PRM, primidona; FBT, fenobarbital; LTG, lamotrigina; LEV, levetiracetam; OXC, oxcarbezepina; TPR, topiramato;VGT, vigabatrina; GB, gabapentina
  • 24.
    Bibliografía • Farmacología básicay clínica, Katzung, 11ª edición, China 2010, Ed. Mc.GrawHill, pp. 95-109. • Principios de Medicina Interna, Harrison Vol. II 17ª edición, China 2009, ED. Mc-GrawHill, pp.2537-2543. • Cómo convivir con la Enfermedad de Alzheimer, Fundación americana de asistencia para la salud, 2011. • Tratamiento de las demencias, Revista colombiana de psiquiatría, año/vol XXXVI, Bogotá Colombia, pp. 157- 174. • http://www.nia.nih.gov/espanol/publicaciones/medica mentos-para-la-enfermedad-de-alzheimer