Este documento describe diferentes antibióticos misceláneos como las polimixinas, producidas por Bacillus polymyxa, que son bactericidas con actividad contra gramnegativos. También describe la rifampicina, que bloquea la transcripción bacteriana interaccionando con la ARN polimerasa, y se usa para tratar tuberculosis. Finalmente, resume la fosfomicina, linezolida, daptomicina y sus mecanismos de acción y usos terapéuticos contra diferentes bacterias.

1. Antibióticos misceláneos

2. Polimixinas
Producidos por diferentes cepas de Bacillus polymyxa.
-Son polipéptidos catiónicos
-Sitio de acción: Membrana celular
-Bactericidas
-Tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los
bacilos Gram (-) incluyendo a
Pseudomona aeruginosa
Acinetobacter spp.
E. coli
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter
Salmonella
Shigella

3. -Solo se usan cuando hay resistencia a los demás antibióticos
o infecciones graves.
-Polimixina B (se combina con neomicina y bacitracina en
infecciones cutáneas)
-Polimixina E (colistina)
MA: Se unen a los fosfolípidos en la membrana celular
bacteriana alterando su integridad induciendo la fuga de los
componentes celulares.
FC: No se absorben por vía oral
Vía parenteral (toxica) // Ótica // Oftálmica // Tópica
Semivida plasmática: 4-6 horas
Eliminación: Renal
Colistina: Puede obtenerse como profármaco.- Colistimetato
sódico. // Vía IV o inhalado

4. EA:
-Vía sistémica: Nefrotoxicidad // Neurotoxicidad (Lenguaje confuso, debilidad muscular,
vértigo, parestesias, ataxia)
-Dermatitis alérgica

5. Rifampicina
E. M. Davila Salazar Alondra
RIFAMICINAS
Rifabutin
a
Rifapenti
na

6. • Bloquea la transcripción a través de la interacción con la
subunidad β de la ARN polimerasa bacteriana
dependiente de ADN.
• Inhibe la síntesis del ARNm al suprimir el paso inicial

7. • Administración: Oral y Parenteral
• Metabolismo: Hígado
• Excreción : Orina 30% y Heces 60%
• Semivida: 1.5-5 hr
•Rifamate (300 mg) + isoniazida (150 mg)
•Rifater (120 mg) + isoniazida(50mg) +
pirazinamida(300mg)
•Tuberculosis -----600 mg/día 10mg/kg

8. •Bactericida: intra y extracel, (M. tuberculosis y M.
kansasii.)
•Gram + y -
•Profiláctico Meningitis (meningococos
o Haemophilus influenzae.)
•Lepra

9. •Frecuentes: náuseas, vómitos y exantemas
•Modo intermitente-dosis diarias
>1,2 g: síndrome de tipo gripal; fiebre, escalofríos
y mialgias
•Precaución px alcohólicos,
ancianos o con hepatopatías
crónicas: rifampicina + isoniazida, aumenta la
incidencia de la disfunción hepática grave.C

10. Fosfomicina

11. Fosfomicina
Mecanismo de acción:
Bloquea síntesis de la pared
celular al inhibir la enzima UPD-N-
acetilglucosamina enolpiruvil
trasferasa.
Bactericida Sintético
Inhibe síntesis de
peptidoglucano.

12. Indicación:
Infecciones del tracto
urinario.
Por E.coli o E. fecalis.
Uso seguro en el embarazo
Farmacocinética: Efectos adversos:
Diarrea
Vomito y nauseas
Vaginitis
Cefalea
v.o

13. Linezolida

14. Linezolida
MA: se une al ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S, con lo que inhibe la formación del
complejo de iniciación 70S
Es un oxazolidinonas sintética
Bacteriostático
Bactericida contra estreptococos

15. Tiene actividad contra bacterias
grampositivasIndicaciones:
 Estafilococos
 Estreptococos
 Enterococos
 Cocos anaeróbicos
grampositivos
 Bacilos grampositivos:
 Corinebacterias
 Nocardia sp
 L. Monocytogenes
Moderadamente activo
para Mycobacterium
tuberculosis
SARM
ERV
SRP
Principal uso clínico

16. Farmacocinética
Efectos
adversos
Malestar GI,
nauseas,
diarrea,
cefalea y
exantema
Trombocitopenia
Anemia
Neuropatía
periférica y
neuritis óptica
V.O
o
IV
Biodisponibilidad
del 100%
Dosis 600 mg
dos veces al
día
Mas de 10 días
Mas de 28 días
Inhibición de la síntesis de proteínas
mitocondriales inducida por el fármaco

17. DAPTOMICINA

18. Antibiótico bactericida
lipopeptídico cíclico
Streptomyces roseosporus

19. Mecanismo de acción
Consiste en la unión a las
membranas bacterianas, causando
una despolarización y conduciendo
a una rápida inhibición de la síntesis
de proteínas, de ADN y de ARN

20. • Staphylococcus aureus resistente a
vancomicina y meticilina
• Enterococos resistentes a la vancomicina
• Neumococos con sensibilidad reducida a
las penicilinas
Se usa principalmente en infecciones causadas por:

21. Indicaciones clínicas
Infecciones complicadas de la
piel y partes blandas
Endocarditis infecciosa del
lado derecho (EID) debida a
Staphylococcus aureus
Bacteriemia por
Staphylococcus aureus

22. Contraindicaciones
• Con tobramicina
• No en menores de 18 años
• Reacciones de
hipersensibilidad
• Efecto post-antibiótico
• Ajuste en pacientes con
insuficiencia renal

24. Efectos adversos
Cefalea Náuseas
Vómito Infección
fúngica
Reacción en
el lugar de la
infección
Aumento de
la CPK
Diarrea
Principal toxicidad:
Miopatía