Este documento describe las características de los antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro, incluyendo las tetraciclinas y el cloranfenicol. Explica su mecanismo de acción, espectro, farmacocinética, usos clínicos y efectos adversos. Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas bacterianas y son efectivas contra una amplia gama de bacterias gram-positivas y gram-negativas, así como algunos protozoos y rickettsias. El cloranfenicol también es un antib

1. • Actividad
• Bacteriostáticos de amplio espectro
• Inhiben síntesis de proteínas
•
o
o
o
o
Destruyen:
Grampositivas
Gramnegativas
Anaerobias
Rickettsias
o
o
o
o
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Clamidias
Micoplasmas
Formas L
Algunos
protozoarios
(amebas)

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3. • Resistencia
Alteración de la entrada
o incremento de la salida
por bomba proteínica
Protección de ribosomas
por la producción de
proteínas que
interfieren con la unión
al punto diana
Inactivación enzimática
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4. • Farmacocinética
o Absorción
Fármaco
% de absorción
Clortetraciclina
30%
Tetraciclina
60 a 70%
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Doxiciclina
95 a 100%
Minociclina
Tigeciclina
Mal, IV
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5. o Factores que alteran la absorción
Alimentos
Presencia de Ca, Mg, Fe o Al
Productos lácteos
Antiácidos
pH alcalino
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6. • Unión a proteínas séricas: 40 a 80%
• Concentraciones séricas:
Fármaco
Dosis
Tetraciclina
500 mg cada
6h
Oxiciclina
Doxiciclina
500 mg cada 6 4 a 6 ug/ml
h
200 mg
2 a 4 ug/ml
Minociclina
200 mg
Tigeciclina
Concentración
sérica máxima
4 a 6 ug/ml
2 a 4 ug/ml
0.6 ug/ml
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7. • Excreción
Doxiciclina
Tigeciclina
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8. • Vida media
Acción breve (6 a Acción
8h)
intermedia (12h)
Clortetraciclina
Demeclociclina
Acción
prolongada (16 a
18h)
Doxiciclina
Tetraciclina
Metaciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
*Tigeciclina 36 h
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9. • Usos clínicos
o Fármaco ideal para:
Mycoplasma
pneumoniae
Clamidiasis
Rickettsiosis
Espiroquetosis
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10. o Helicobacter pilory
o Grampositivas
o Gramnegativas
•
o
o
o
Vibriones
Tetraciclina + Aminoglucosido:
Peste
Tularemia
Brucelosis
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11. • Infecciones por protozoarios :
o Entamoeba histolytica
o Plasmodium falciparum
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12. •
•
•
•
•
•
•
Acné
Bronquitis
Neumonía extrahospitalaria
Enfermedad de Lyme
Fiebre recurrente
Leptospirosis
Mycobacterium marinum
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13. • Minociclina
o Dosis de 200 mg VO/día por 5 días erradica meningococos
o Causa efectos secundarios
o Resistencia de cepas
o *rifampicina
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14. • Demeclociclina
o Inhibe acción de hormona ADH
o Tratamiento de secreción inapropiada de ADH
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15. • Tigeciclina
o Glicilglicina
o Espectro muy amplio
o Susceptibles:
o
o
o
o
o
Estafilococo coagulasa negativo
Estafilococo dorado
Estreptococos
Enterococos
Bacilos gram+
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16. o
o
o
o
o
o
o
Enterobacteriaceae
Acinetobacter
Anaerobios gram+ y gramRickettsias
Clamidias
Legionella
Micobacterias de crecimiento rápido
Proteus
P. aeruginosa
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17. • Administración
o IV
o Dosis de carga 100 mg y después 50 mg cada 12 h
o Infecciones de piel e intraabdominales
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18. • Eliminación:
o Biliar
• Efectos adversos:
o Nauseas y vomito
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19. • Dosis oral
Fármaco
Dosis en adulto
Dosis en niño
Clorhidrato de
Tetraciclina
0.25 a 0.5 g cada 6 h
20 a 40 mg/kg/día
Demeclociclina
600 mg
Metaciclina
Doxiciclina
100 mg una o dos
veces/día
Minociclina
100 mg cada 12 h
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20. • Reacciones adversas
Gastrointestinales
Modificaciones de flora normal
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21. Huesos y dientes
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22. Hígado
• Pacientes con insuficiencia
hepática previa
• Necrosis hepática con dosis
diaria de 4g IV
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24. CLORANFENICOL
• Compuesto neutro estable
• Soluble en alcohol y poco en agua
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25. • Actividad antimicrobiana
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26. • Bacteriostático de amplio espectro
•
o
o
o
o
o
Actividad contra:
Grampositivos
Gramnegativos
Aerobios
Anaerobios
Rickettsias
1 a 10 ug/ml
0.2 a 5 ug/ml
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27. Altamente susceptibles:
o H. influenzae
o N. meningitidis
o Bacterioides
Puede llegar a ser
bactericida
• Resistencia
o Producción de Acetiltransferasa
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28. • Farmacocinética
Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día
25 mg/kg/día
Absorción rápida y completa
Excreción: orina
bilis y heces
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29. • Usos clínicos
• Infecciones graves por Rickettsias:
o Tifo
o Fiebre manchada de las montañas rocosas
o Meningitis meningococica
o Infecciones oculares
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30. • Reacciones adversas
Nauseas
Vómitos
Alteraciones de
flora microbiana
normal
Anemia aplasica
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31. • Toxicidad en recién nacidos
o Dosis mayores de 50 mg/kg/día
o
o
o
o
o
o
Vómitos
Flacidez
Hipotermia
Color grisáceo
Choque
Colapso
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