Las sulfonamidas fueron los primeros medicamentos efectivos para combatir infecciones bacterianas. En 1932, el científico alemán Gerhard Domagk descubrió que el colorante Prontosil protegía a los animales contra infecciones y más tarde se determinó que este se metabolizaba en sulfanilamida, un compuesto antibacteriano. Las sulfonamidas funcionan inhibiendo la biosíntesis del ácido fólico bacteriano, lo que impide el crecimiento microbiano. Aunque son seguras para la mayoría, pueden causar efectos adversos como

1. SULFONAMIDAS
JUVENAL CASTILLOS
JAIDER CALLEJAS

2. • Las sulfas fueron los primeros
medicamentos utilizados
efectivamente para combatir las
infecciones.
• Debe destacarse la importancia
médica del descubrimiento de éstos
agentes, que significaron uno de
los más grandes avances
terapéuticos de los tiempos
modernos.

3. En el año de 1932 el científico alemán Gerhard Domagk se
encontraba trabajando con colorantes para teñir al
Estafilococo Aureus
Durante este trabajo se dió cuenta que un colorante rojo
protegia a los ratones y conejos contra dosis letales de
estafilococos y estreptococos hemolíticos.
Domagk no estaba seguro de que los resultados podrían ser
aplicables a los seres humanos; sin embargo su propia hija se
enfermo gravemente de una infección estafilocóccica y
Domagk en un momento de desesperación decidió
administrarle una dosis de prontosil que le permitió
recuperarse completamente.
Aspectos generales

4. En el año de 1935 se realizaron experimentos clínicos controlados y se
descubrió que el Prontosil era metabolizado a sulfanilamida , un
compuesto con una excelente actividad antibacteriana en humanos y
con base en esa se desarrollaron posteriormente nuevos fármacos que
se englobaron dentro del grupo de las "sulfas".

5. MECANISMO DE ACCION
•Las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico
(PABA).
• La acción de las sulfonamidas es bacteriostática.
•Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la molécula de
ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el
crecimiento y multiplicación bacteriana.
•Los microorganismos sensibles son aquellos que deben sintetizar su
propio ácido fólico, o son impermeables al ácido fólico de los líquidos
circundantes.

6. •Los microorganismos resistentes, son aquellos que son permeables al
ácido fólico o al igual que las células del hombre requieren ácido fólico
preformado para normal desarrollo.
•Por su mecanismo de acción, las sulfas son bacteriostáticas, y no
bactericidas. La presencia de mecanismos inmunológicos normales,
es necesaria para completar la acción de las sulfas.

7. ACCION SINERGICA CON
TRIMETOPRIMA
•Uno de los agentes más activos que ejerce efecto sinérgico cuando se
usa con las sulfonamidas es trimetoprima
•Es un inhibidor potente y selectivo de la dihidrofolatoreductasa
microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.
.La administración simultánea de una sulfa y trimetoprima introduce
así “bloqueos secuenciales“ en la vía metabólica de tetrahidrofolatos.

8. FARMACOCINETICA
.Absorción:
.En el plasma, se unen a proteínas, las sulfas se distribuyen en
todos los tejidos, entran fácilmente en el líquido pleural,
peritoneal, sinovial.
.Las concentraciones pico en plasma se obtienen entre 2 y 6
horas.
•Pasan fácilmente a través de la placenta y llegan a la
circulación fetal, pudiendo producir efectos tóxicos en el feto.

9. •Metabolismo:
.Se metabolizan en hígado principalmente, por acetilación, y en
menor grado por oxidación.
.Excreción:
•Las sulfonamidas solubles, son excretadas principalmente por
filtración glomerular.
•En tratamientos prolongados, para evitar la cristaluria, y bloqueo de
los uréteres, se debe aumentar la ingestión de líquidos y alcalinizar
la orina para favorecer la excreción.

10. Dosificación y vía de administración
• Perros 15mg/kg/12h vía VO, IV
• Bovinos 24-44mg/kg/ día vía IM, IV
• Caballos 15mg/kg/8-12 vía IV

11. Vías de administración
• Se aplica con vía oral (VO), vía intravenosa (IV),
Vía intramuscular (IM), vía interparietal (IP), y tópica
• Suelen combinarse con VO en infecciones agudas

12. REACCIONES ADVERSAS
.A) Perturbaciones en tracto urinario:
•Puede ocurrir cristaluria nefrotóxica con:
1)Primitivas preparaciones de sulfas, menos solubles.
2) Volúmenes urinarios bajos por deshidratación o enfermedad renal;
3) pH urinario bajo.
•B) Trastornos del sistema hematopoyético:
•Puede ocurrir anemia hemolítica aguda, debido a sensibilización o
por deficiencia genética eritrocítica de glucosa 6-fosfato
deshidrogenasa.

13. •Raramente puede presentarse: Leucopenia, trombocitopenia, o
anemia aplástica. Mas común es la eosinofilia que desaparece después
de suspender la droga.
.C) Fiebre inducida por drogas:
• Es una manifestación alérgica relativamente frecuente, que puede
ser confundida con una recidiva del proceso infeccioso.
•D) Kernicterus:
•La administración de sulfas a neonatos, o a embarazadas en el
último mes, puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el
feto, debido a que estas drogas desplazan a la bilirrubina de su unión
a las proteínas plasmáticas.

14. •E) Síndrome de Stevens- Johnson:
• Es otro efecto colateral, menos frecuente caracterizado por fiebre,
malestar general y eritema multiforme, con úlceras de las mucosas
de la boca y genitales