Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas utilizados para tratar infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias mediante la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas. Interfieren con la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, provocando la producción anómala de proteínas y son potencialmente ototóxicos y nefrotóxicos.
FISIOLOGIA BACTERIANA y mecanismos de acción (1).pptx
Aminoglucosidos
1. AMINOGLUCÓSIDOS
Se utilizan para el tratamiento de infecciones por
bacterias gram negativas aerobias
Interfieren la síntesis de proteínas de
microorganismos sensibles
Son bactericidas
2. AMINOGLUCÓSIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS A
NIVEL DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S
Actúan sobre los ribosomas bacterianos,
provocando la producción anómala de
proteínas.
3. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
ABSORCIÓN:
Su absorción es muy escasa por vía gastrointestinal.
Existen preparados para la vía oral de neomicina y
paromomicina, utilizados en indicaciones específicas.
Todos los miembros del grupo se absorben con rapidez
de los sitios de inyección.
Las concentraciones máximas se alcanzan después de
30 a 90 minutos.
5. Estreptomicina
Primer antibiótico descubierto
del grupo de
los aminoglucósidos. De bajo
espectro.
Distribución: Se distribuye
en plasma extracelular y en
múltiples tejidos del organismo,
exceptuando el cerebro.
Atraviesa placenta.
Vía de administración de
ESTREPTOMICINA es
intramuscular
Adultos: Admón. IM: 0.5 a 2 g diarios,
dependiendo de la severidad de la infección.
En lesiones tuberculosas deberá iniciarse el
tratamiento con 1 g diario
Se utiliza en el tratamiento de infecciones
causadas por gérmenes sensibles,
como: Mycobacterium tuberculosis,
Salmonellas, estreptococos,
neumococos, Haemophilus influenzae; es
eficaz en infecciones del tracto respiratorio.
6. Gentamicina
Actúa sobre bacterias gram negativas aerobias
como enterobacterias,
Pseudomonas y Haemophilus.
Actúa también sobre Staphylococcus
aureus y Staphylococcus epidermidis, tiene
actividad muy limitada sobre estreptococos.
De amplio espectro, para
enfermedades graves de piel, pulmón,
estómago, vías urinarias y sangre, así
como heridas cutáneas.
Los px tratados con
aminoglucósidos deberán estar
bajo observación debido a la
posible toxicidad asociada a su
uso; son antibióticos neurotóxicos
y nefrotóxicos que se absorben en
cantidades importantes.
IV o IM: 3 mg/kg/día, administra-dos
en tres dosis iguales cada 8
horas, o dos dosis iguales cada 12
horas, o bien, una dosis diaria.
La duración del tratamiento para
todos los pacientes es de 7 a 10
días.
7. Sisomicina
Es distribuida de forma
limitada por los tejidos y
fluidos orgánicos, siendo
acumulada en los riñones
Tx: endocarditis bacteriana, infecciones
abdominales (E. coli, Klebsiella, Pseudomonas,
Enterobacter, Proteus, S. aureus), infecciones
biliares, infecciones cutáneas y de tejidos
blandos (Enterobacter, E. coli, Klebsiella,
Proteus, Pseudomonas, Serratia, S. aureus).
Adultos: IM/ IV 1-1.7
mg/kg/8 horas
Dosis máxima: 8
mg/kg/día.
- Infecciones urinarias: 4
mg/kg/24 horas, hasta un
máximo de 200 mg/24
horas; 2 mg/kg/12 horas,
hasta un máximo de 100
mg/día.
8. Netilmicina
No se absorbe en vías digestivas.
Indicado para px con infección
urinaria o infección sistémica potencialmente
especialmente en infecciones causadas por organismos
resistentes a la gentamicina.
Se indica de 4 a 6 mg/kg cada día dividida en tres dosis
iguales cada 8 horas o en dos dosis cada 12 horas.
En infecciones potencialmente fatales y graves, se puede
llegar hasta 7.5 mg/kg cada día pero se debe reducir a
6 mg/kg/día tan pronto como se esté clinicamente
indicado, por lo general dentro de las primeras 48 horas.
9. Neomicina y kanamicina
Activos contra gramnegativos y
grampositivos.
Pseudomonas y estreptococos resistentes.
Preparación intestinal para cirugía.
No se administra por vía parenteral por su alta
toxicidad.
10. Administración tópica soluciones de 1-5 mg/ml, Dosis
máxima 15 mg por día.
En la preparación prequirúrgica intestinal se administra
un 1 g de neomicina cada seis a ocho horas por uno o dos
días previos.
Nefrotoxicidad y ototoxicidad severas, La administración
de kenamicina post operatoria en la cavidad peritoneal 3
a 5 g ha causado bloqueo neuromuscular y paro
respiratorio.
Gluconato de calcio y neostigmina pueden servir como
antídotos
11. Tobramicina
Su dosis diaria es de cinco a 6
mg/kg por vía intramuscular
o intravenosa puede dividirse
en tres cantidades
equivalentes y administrarse
cada 8 hr.
Eficaz contra Pseudomonas y
Enterococcus faecalis.
Su presentación también
está en 300 mg en 5 ml para
inhalación. Se administra
cada 12 horas en ciclos
repetidos de 28 días
seguidos.
Es ototóxica y nefrotóxica.
12. Amikacina
Derivado de la kanamicina,menos tóxico.
Se utiliza en microorganismos resistentes a la
trovamicina y la gentamicina.
Útiles para el manejo de Proteus,
Pseudomonas, Enterobacter y Serratia.
La dosis es de 15 mg/kg/día cada 12 horas
intramuscular las concentraciones máximas en
suero son de 10 a 30 μg por mililitro
Las cepas de Mycobacterium tuberculosis
pueden ser susceptibles amikacina si han sido
resistentes a la estreptomicina , Se administra
a una dosis de 7.5 a 15 mg/ kg/día inyección
una vez al día o dos veces a tres por semana.
siempre en combinación con otros fármacos a
los que es susceptible el microorganismo
aislado.
Ototóxica y nefrotóxica.