Perfil metildopa/clonidina

Fármacos
Antihipertensivos
Fármacos para el tratamiento de la hipertensión

Hipertensión
Se define como una aumento de la presión arterial por encima de los
valores promedio de la población.
Normalmente los valores de la tensión arterial deben mantenerse en un
rango estrecho de valores, bajas presiones resultan en hipotensión que
lleva a una disminución en la perfusión de tejidos periféricos y así muerte
de estos; mientras la hipertensión con el tiempo es un factor de riesgo
importante para la enfermedad cardiovascular.
Se define como un aumento en la presión arterial sistólica de más de 140
mmHg o una de la presión arterial diastólica de más de 90 mmHg

Fármacos Antihipertensivos
Son identificados por el sistema ATC como C-02
Fármacos
Antihipertensivos
Agentes
antiadrenérgicos de
acción central
Agentes
antiadrenérgicos por
bloqueo ganglionar
Agentes
antiadrénergicos de
acción periférica
Agentes que actúan
sobre el músculo
liso arteriolar
Otros
antihipertensivos
Combinaciones de
diuréticos y
antihipertensivos

C02A - Agentes antiadrenérgicos
de acción central
Agentes
antiadrenérgicos de
acción central - C02A
Alcaloides de la
rauwolfia - C02AA
Metildopa - C02AB
Agonistas del
receptor de
imidazolinas - C02AC

C02AA - Alcaloides de Rauwolfia
C02AA01 Rescinnamina
C02AA02 Reserpina
C02AA03 Combinaciones de alcaloides de rauwolfia
C02AA04 Alcaloides de Rauwolfia, raíz entera
C02AA05 Deserpidina
C02AA06 Methoserpidina
C02AA07 Bietaserpina
C02AA52 Reserpine, combinaciones
C02AA53 Combinaciones de alcaloides de rauwolfia,
C02AA57 Bietaserpina, combinaciones

Rauvolfia sp. es un género de arboles y arbustos perennifolios de la familia
Apocynaceae. Se compone de cerca de 85 especies y se encuentra en regiones
tropicales.
Desde la antigüedad se ha usado Sarpagandhā (सर्पगन्धा) en la India como
remedio contra picaduras de serpientes o animales como el escorpión. Se usaba
además en algunas situaciones de peligro. Se usaba la raíz seca de Rauvolfia
Serpentina sometida a deccoción.
Esta planta se encuentra como un arbusto en los bosques de India, Pakistán,
Burma, Tailandia y Java.
Sólo hasta 1930 se empezó a tener curiosidad en esta planta por parte de la
comunidad científica.

La droga contiene al menos 30 alcaloides
y representan 0.7-2.4% del contenido.
En 1931 Siddiqui & Siddiqui aislaron
ajmalina, ajmalinina, serpentina y
serpintinina.
Se hace el ensayo de alcaloides totales
con el fin de estandarizar la droga
tomando una muestra, acidificandola y
agregando una solución de nitrito de
sodio BPC 1988.

MECANISMO DE ACCIÓN
SIMPATECTOMIA FARMACOLÓGICA
pH = 6
E = +70 mV

VMAT tarda en regenerarse
varias semanas

COMT: Catecol – O – Metiltransferasa
MAO: Mono amino oxidasa
El metabolismo se da principamente en
norepinefrina, dopamina, 5-HT

C02AA01 Rescinannmina
Metil (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimetoxi-18-{[(2E)-3-(3,4,5-trimetoxifenil)prop-2-
enoil]oxi} yohimban-16-carboxilato
Tiene un perfil parecido al de la reserpina. Su valor agregado está en que no produce
efectos como la depresión y tiene un poco más de potencia. Una dosis de 1.0 mg/ día
de rescinannmina con 0.5 mg / día de reserpina tenía la misma magnitud en la
reducción de la TA que 1.5 mg/ día de reserpina sin efectos depresivos. No se encontró
información de fuentes terciarias relevantes a esto.

Propiedades Físicas y Estabilidad
Propiedad Física: Es un polvo blanco y cristalina. Sus formas tienen que tener un
mínimo 98-101 % de activo. Punto de fusión: 234-237 °C. Poco soluble en agua
Estabilidad: Fotosensible, se oscurece cuando se expone al aire y luz, especialmente
cuando está en solución. Su problema está en el sustituyente de yohimbato en c18,
que posee un grupo con isomería cis. Se hidroliza en medio básico en ácido resérpico
y ácido trimetoxibenzoico.
Control de Calidad: Se lee en UV a 228 y 302 nm. IR: 3390 (-NH), 1720, 1695 (ester),
1615, 1590, 1490 (C=C), 1233 (C-O). RMN: 4.48 (br, s, H-3), 6.4 (d, J=17 Hz, cinnamic
proton), 7.62 (d, J=17 Hz, cinnamic proton), 7.3 (d, J=7.3 Hz, H-9), 6.78 (d, J=8.9 Hz, H-
10), 7.8 (s, -NH), 3.92 (s, ester), 6.85, (s, H- 12), 3.18, (m, H-5), 2.96 (d, H-6), 1.79 (ddd,
H-14)

Etatus Legal
Se vende sólo bajo prescripción médica. Formas tabletas, parenteral y suspensiones.
En EE.UU. Existen varias formulaciones con rescinannmina como Anapral; Anaprel;
Apolon; Apoterin; Apoterin S; Cartric; Cinamine; Cinatabs; Cinnaloid; Cinnasil;
Moderil; Normorescina; Paresinan; Raupyrol; Raurescin; Raurescine; Recitensina;
Rescaloid; Rescamin; Rescidan; Rescin; Rescinpal; Rescisan; Rescitens; Resealoid;
Resipal; Reskinnamin; Rozex; Scinnamina; Tenamine; Tsuruselpi S; Tuareg;
En Colombia no hay formas comercializadas de este fármaco y no se encuentran en el
POS. Se retiró del formulario británico. Todavía se comercializa en países orientales
como China e India.
Contraindicaciones:
Hay pacientes que han experimentados anorexia y discomfort abdominal. No se
observa el efecto depresivo de a reserpina.

C02AA02 Reserpina
Propiedades Físicas y Estabilidad:
Es un sólido cristalino de color amarillo, prácticamente insoluble en agua (73mg/L),
soluble en metanol, benceno, ácido acético. Punto de fusión 254.5°C, logP 3.2, pKa 6.6
Se debe conservar en condiciones de 15-30°C y protegido de la luz. Es inestable en
presencia de álcalis, se hidroliza en ácido resérpico y ácido trimetoxi benzoico
Se obtiene por separación desde raiz de Rauvolfia serpentina
Metil (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimetoxi-18-[(3,4,5-trimetoxibenzoil)oxi]yohimban-16-
carboxilato

C02AA02 Reserpina
En caso de eventos adversos
• En caso de presentarse efectos se debe retirar el tratamiento, los efectos
hipertensivos duran semanas, mientras los depresivos duran meses en desaparecer.
• Si hay sobredosificación tomar carbón activado.
• El tratamiento de los síntomas se puede hacer con simpáticomiméticos como
fenilefrina o salbutamol
Principales Síntomas presentes
Congestión
nasal
Mareos Diarrea Somnolencia
y letargo
Aumento
motilidad GI
Dolor de
cabeza
Depresión Calambres
abdominales
Pesadillas
Pensamientos
suicidas
Aumento
secreción de ácido

C02AA02 Reserpina
No usar en
pacientes con:
Con cuidado en
pacientes con:
No tomar con o usar
con precaución en:
Interacciona con:
MDD o historial Debilidad ECT Epinefrina (hipersensibilidad a
esta)
Úlcera péptica Arritmias
cardiacas
Anestesia General Efedrina (disminuye sus efectos)
Colitis ulcerosa Infarto de
miocardio
Tiazida (mejora efecto
antihipertensivo)
Enfermedad de
Parkinson
Insuficiencia
renal
IMAOS (causa excitación y mejora
efecto hipertensivo)
Feocromocitoma Epilepsia Digitalis y Quinidina (Efecto
arrítmicio)
Condiciones
alérgicas
Anestesia general
Asma Bronquial
C02AA02 Reserpina

La reserpina se absorbe en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad
del 50%. Se metaboliza y se excreta lentamente en la orina y las heces. En los
primeros 4 días, alrededor del 8% se excreta en la orina, principalmente como
metabolitos, y alrededor del 60% en las heces, sin cambios, principalmente. La
reserpina atraviesa la placenta, BHE y también aparece en la leche materna.
Biodisponibilidad 50%
Unión a proteínas plasmáticas 62%
Biotransformación Intestino / Hígado (P450 3A4)
Vida media Fase 1 = 4.5h, Fase 2 = 271h, Promedio = 33h
Eliminación 62% heces / 8% orine
Transportadores: MDRP1, SLC22A1, ABCB11, ABCC2, SLC22A2
C02AA02 Reserpina
Farmacocinética:

Indicaciones: (DDD=0.25mg) Para hipertensión se aconseja iniciar la terapia con 500
microgramos por do semanas, para pasar a dosis de mantenimiento de 100-200
microgramos. Algunos autores recomiendan el uso de dosis iniciales de 50-100
microgramos.
Para sicosis se usan dosis diarias de 1000 microgramos.
Farmacoeconomía: En el mercado hay preparaciones comerciales y denominaciones
genéricas: Ortoserpina, Resapin, Serpasil, Serfinato para USA.
En Colombia no hay formas comercializadas de este fármaco y no se encuentran en el
POS. Se retiró del formulario británico. Todavía se comercializa en países orientales
como China e India.
 100 tabletas de 0.1mg $204,400 COP (20,440,000 COP/g)
 100 tabletas de 0.25mg $ 259,500 COP (10,380,000 COP/g)
C02AA02 Reserpina

Control de calidad:
Las especificaciones de contenido son:
 Vía IV: 90-110% activo, en salino con buffer ácido (pH 3.0-4.0) y antioxidantes. Vidrio
tipo I. Contenedores resistentes a la luz.
 Vía Peroral
 Solución: 90-110%, el contenido en alcohol debe ser de 11-13%
 Tabletas: 90-110%
UV: λmax, nm (log ε) (CH3OH) 267 (4.195), 296 (3.984)
IR: νmax (KBr, cm-1) 3400, 1720, 1700, 1265, 1240 & 1220
RMN: CDCl3, (400MHz), δ ppm7.33 (d, J=8 Hz, H-9), 7.70 (br, s, - NH), 7.30 (s, benzoyl
ring proton), 6.78 (d, J=8Hz, H-10),6.84 (s, H-12), 3.99 (s, -OCH3 proton), 4.48 (br s, H- 3),
3.17 (m, H-5), 1.81 (ddd, H-14)
C02AA02 Reserpina

C02AA03 Alcaloides de Rauwolfia
• Se compone de un extracto de alcaloides
obtenidos de la raíz de esta planta.
• Se obtienen por extracción de solventes y
cambios en el pH drásticos en el solvente
C02AA04 Alcaloides de Rauwolfia (Raíz de Rauwolfia)
Se obtiene de tailandia ya que India tiene un alto
control sobre su exportación y sólo permite
exportación de extractos que son más caros.
Los alcaloides de rauwolfia se pueden detectar por:
a) Reactivo vainillina/HCl que genera un color violeta
b) Molibdato de sodio en H2SO4 genera un color
amarillo que se vuelve azul después.

C02AA05 Deserpidina
• Bloquea VMAT, es un sólido con un p.f. de 230.5°C.
Su logP es de 3.3.
• No tiene efectos farmacológicos mejores con los
estándares. Hay medicamentos como Harmonil
C02AA06 Metoserpidina
• Es un isómero de la reserpina. Bloque VMAT
• Se le conoce además como decaserpyl.
• No se presenta el efecto depresivo.

C02AA05 Bietaserpina
Propiedades Físicas: Base libre, [a]D17 -121° (c = 2 in CHCl3). Soluble en ácidos diluidos y
solventes orgánicos comunes, excepto ciclohexano y éter de petróleo
Código de Fabricante: DL-152
Marcas: Tensibar (Clin-Comar-Byla) (Francia)
Propertidades Farmacológicas y Toxicológicos : Dec 145-150°. LD50 in mice (mg/kg):
620 orally; 430 i.p.; 215 i.v.: LD50 in mice (mg/kg): 620 orally; 430 i.p.; 215 i.v.

C02AB – Metildopa
 L-α-Metil-3,4-dihidroxifenilalanina
 Ácido (S)-2-amino-3-(3,4-
dihidroxifenil)-2-metil-propanoico
 Aldomet
Propiedades Físicas:
Cristales incoloros o casí incoloros , en polvo es de color amarillo o blanco, poco
soluble en agua, ligeramente soluble en alcohol, prácticamente insoluble en éter,
muy soluble en ácido diluido. Posee especificaciones en USP, BP, etc..
Su p.f. es de 300°C, So,w=1000 mg/L, su LogP es -1.7
Código ATC: C02AB01 (racemato), C02AB01 (isómero L)
*

C02AB – Metildopa
D-2R-α-metildopamina
L-2S-α-metildopamina
α-metildopa
(racemato)
1R,2S-α-metilnorepinefrina
1R,2R-α-metilnorepinefrina
A
B
B
Selectivo para α2
Inhibe acción de α1 y α2, por lo cual
activa la liberación de norepinefrina
A: DOPA decarboxilasa
B: Dopamina β-hidroxilasa
Mecanismo de acción:

C02AB – Metildopa
Mecanismo de acción:

Indicaciones: (DDD=1.0g)
 La metildopa es el fármaco preferido para el tratamiento de la hipertensión durante el
embarazo basado en su efectividad y seguridad tanto para la madre y el feto.
 La dosis usual inicial de metildopa en adultos es de 250 mg dos veces al día, y hay
poco efecto adicional con dosis > 2 g/día, las dosis de mantenimiento son de 0.5-2g.
 La dosis inicial en pacientes gerontológicos es de 125mg y la de mantenimiento no
debe superar 2mg.
 Para niños se suele usar dosis inicial de 10 mg/kg por día repartido en 2-4 dosis, el
mantenimiento es de 65mg/kg a máximo 3g día.
 Es valiosa en pacientes con insuficiencia renal severa al no alterar esta función.
 Se considera poco adecuada para monoterapia en hipertensión primaria.
 La administración de una dosis única diaria a la hora de acostarse reduce al mínimo
los efectos sedantes, pero la administración dos veces al día es necesario para algunos
pacientes.
 Debido a que el volumen de plasma aumenta a medida que la duración de la terapia
metildopa se extiende debe ser utilizado en junto con un diurético.
 Cuando se administra se deben hacer conteos de cuerpos sanguíneos periódicamente
y en especial cuando se presente fiebre.
C02AB – Metildopa

C02AB – Metildopa
Reacciones Adversas:
Neurológicos Endocrinos Cardiacos GI Sangre
Sedación Xerostomía Braquicardia Hepatotoxicidad Anemia
Somnolencia Hiperprolactinemia Hipotensión
ortostática
Necrosis hepática Leucopenia
Cansansio Galactorrea Paro sinusal Pancreatitis Trombocitopenia
Disminución
de la líbido
↑HTA (I.V) Colitis Aplasia medular
Signos
parkisonianos
Diarrea
Constipación
Mala absorción
Orina oscura

No usar en
pacientes con:
Con cuidado en
pacientes con:
No tomar con o usar
con precaución en:
Interacciona con:
Enfermedad
hepática
Pacientes ancianos Sedantes Diuréticos
Feocromocitoma Problemas hepáticos Hipotensores Antidepresivos tricíclicos
Porfiria Problemas renales Anestésicos generales IMAO
Depresión Historial de MDD Antipsicóticos
Historial de enfermedad
hepática
Β-bloqueantes
Historial de anemia
hemolítica
Entacapona
Parkinsonismo
C02AB – Metildopa

C02AB – Metildopa
Farmacocinética
 La metildopa es absorbida por un transportador de aminoácidos activo (SLC15A1)
en el intestino, se transporta hacia el SNC de manera activa.
 Las concentraciones plasmáticas máximas se producen después de 2-3 horas. Se
absorbe 50% de la dosis peroral.
 El fármaco se elimina con una t1/2 de ~ 2 horas
 La metildopa es excretada en la orina principalmente como el conjugado sulfato
(50-70%) y como fármaco original (25%).
 A pesar de su rápida absorción y corto t1/2, el efecto máximo de metildopa se
retrasa durante 6-8 horas, incluso después de la administración IV, y la duración de
la acción de una sola dosis es generalmente ~ de 24 horas; esto permite la
administración una vez o dos veces al día.
 La discrepancia entre los efectos y las concentraciones medidas del fármaco en el
plasma está probablemente relacionada con el tiempo requerido para el transporte
en el SNC, la conversión al metabolito activo, almacenamiento de metil-NE y su
posterior liberación en la cercanía de los receptores α2 en el SNC.

C02AB – Metildopa
Absorción En el tracto GI es de ~50%
Distribución de
volumen
-
Unión a proteínas Baja (menos de 20%).
Metabolismo
Hepático, extensamente metabolizado. Los metabolitos urinarios
son: α-metildopa mono-0-sulfato; 3-0-metil-α-metildopa; 3,4-
dihidroxifenilacetona; α-metildopamina; 3-0-metil-α-
metildopamina y sus conjugados.
Ruta de eliminación
Approximadamente el 70 % del fármaco absorbido es excretado
en la orina como metildopa y su conjugado mono-O-sulfato.
Cruza la BHE, BHP y se puede encontrar en la leche
Vida media La vida media en plasma es de aprox 105 minutos
Aclaramiento Renal cl=130 mL/min
Farmacocinética

C02AB – Metildopa
α-metildopa
3-O-metil-α-metildopa
α-metildopa mono-O-sulfato
metildopamina
3,4-dihidroxifenilacetona
3-O-metil-α-metildopamina
Metabolitos encontrados en la orina

C02AB – MetildopaFarmacotecnia:
Compuesto Uso
Metildopa Activo
Edeato de calcio y disodio
Celulosa
Ácido cítrico
Dioxido de silicio coloidal
D&C Amarillo 10
Etilcelulosa
Goma guar
HPMC
Óxido de Hierro
Estearato de magnesio
Propilenglicol
Talco
Dióxido de titanio
Aldomet (MSD)

C02AB – MetildopaFarmacotécnia:
Núcleo de Tabletas de α-metildopa (250mg), DC
1. Formulación
α-metildopa……………………………250g (Principio activo)
Ludipress ………………………………..350g (Pregranulado para compresión directa)
Ácido estéarico …………………………..15g (Lubricante)
2. Manufactura
3. Propiedades
Mezlcar todos
los componentes
Pasar a través de
un tamiz de
0.8mm
Presionar con
baja fuerza de
compresión
PROPIEDAD PROPIEDAD t=0 t=20 meses, 20-25°C
Diámetro 11mm Peso 620mg 620mg
Forma Bicóncava Dureza 123N 115N
Desintegración 6 min 7 min
Friabilidad 0.20% 0.50%
Disolución
10 91% 91%
20 98% 100%

Farmacotecnia: Núcleo de Tabletas de α-metildopa (250mg), WG
1. Formulación
No.1 No.2
I. α-metildopa …………………………………..275g 275g (Principio activo)
Monohidrato de lactosa …………………..55g - (Diluente)
Fosfato de calcio, dibásico …………………..- 55g (Diluente)
II. Kollidon 30 ……………………………………….15g 15g (Aglutinante)
Isopropanol ……………………………….....80mL 80mL (Aglutinante)
III. Kollidon CL ……………………………………..….8g 8g (Aglutinante)
Estearato de magnesio ………………........2g 2g (Lubricante)
2. Manufactura
3. Propiedades de la tableta
Mezclar I y
II
Granular
Pasar por
un tamiz
Secar
Mezclar
con III
Comprimir
con fuerza
mediana
No.1 No.2
Peso 361mg 362mg
Diámetro 11mm 11mm
Dureza 118N 156N
Desintegración 5min 4min
Friabilidad <0.1% <0.1%
Disolución 10 45% 55%
20 82% 90%
30 90% 98%

C02AB – Metildopa
Farmacotecnia: : Tabletas de α-metildopa
1. Formulación
No.1 No.2
α-metildopa …………………………….500g 500g (Principio activo)
Avicel PH 101 …………………………....54g 200g (Desintegrante, aglutinante)
Kollidon VA 64 …………………………...20g 30g (Aglutinante)
Kollidon CL …………………………………20g 20g (Aglutinante)
Talco ………………………………………....90g 8g (Lubricante, absorbente)
Aerosil ……………………………………......7g 1g (Diluente, desintegrante)
Estearato de magnesio ……………….2g - (Lubricante)
Araquinato de sodio ……………….…....- 1g (Lubricante)
2. Propiedades

C02AB – Metildopa
Farmacotecnia: Tabletas de α-metildopa

C02AB – Metildopa
La 3,4-dimetoxifenilacetona se somete a la reacción deStrecker-Zelinski con
cianuro de potasio y carbonato de amonio, para dar 4-metil-4-(3,4-
dimetoxibencilhidantoina), la cual es hidrolizada en presencia de hidroxido de
bario para dar (±)-3-(3,4-dimetoxifenil)-2-metilalanina. Este racemato se acetila en
N y se separa con (-)-1-feniletilamina. El isomero aislado es hidrolizado usando
ácido hidrobrómico que genera la L- α-metildopa
Producción (Sintética)

C02AB – Metildopa
Historia:
 Se descubrió en 1959 como parte de una investigación del metabolismo de
aminas vasoactivas en pacientes hipertensos.
 Se usó este compuesto al ser un inhibidor de dopa descarboxilasa.
 La clave del descubrimiento del efecto inhibidor fue el uso de grandes
cantidades.
 Fue sintetizado y patentado por Merck & Co. Inc en 1958
 Se desarrolló la primera formulación conocida como Aldomet®
 Se comercializó por primera vez en UK en 1962 y en EEUU en 1963.
 Se demostró en 1962 que este fármaco racémico sólo tiene un isómero activo
 Se introdujo en Colombia en la década de los 60.

C02AB – Metildopa
Farmacoeconomía:
 En el mercado hay varias formas genéricas y de denominación genérica, así
mismo marca comerciales y el medicamento innovador Aldomet (Merck & Co.)
 En Colombia se encuentran vigentes dos formas comerciales
 Aldomet 250mg x 30 tabletas M-005601-R2 (Importada)
 Aldomet 500mg x 30 tabletas M-006349-R2 (Importada)
 Existía una forma registrada fabricada en colombia:
 Cialfam 500mg x 10 tabletas venció en 2006 (Nacional)
 Dentro de las formas bajo denominación genérica:
 Metildopa 250mg x10 y x100 tabletas M-0004589 (La Francol, importados
desde India Macleods Pharmaceuticals)
 Metildopa 564mg x30 y x100 tabletas M-0004956 (Laboratorios Synthesis,
Nacional)
 Metildopa 250mg x10, x25 y x30 tabletas M-0005189 (Laboratorios
Farmacéuticos Ohalac, Nacional)
 Metildopa 250mg x30 tabletas M-005601-R2 (Biotoscana farma s.A.,
importado desde Irlanda Aspen pharma trading limited)
 Metildopa 500mg x30, x50, x60, x100, x200, x250, x300 tabletas M- 000689
R1 (Memphis Products, importados desde Laboratorios California s.A.)

C02AB – Metildopa
Farmacoeconomía:
 Dentro de las formas bajo denominación genérica:
 Metildopa 250mg x30 $10.500 (1.400 COP/g)
 Metildopa 250mg x90 $29.520 (1.108 COP/g) USA
 Aldomet 125mg x 100 $35.701 (2.856 COP/g) USA
 Aldomet 500mg x 100 $88.792,185 (1.776 COP/g) USA

C02AB – Metildopa
Control de calidad:
Las especificaciones de contenido son:
 Vía Peroral
 Solución: 90-110%, pH 3-5, 3.2-3.8
 Tabletas: 90-110%
En la USP existe una monografía de control de calidad completa
UV: λmax, nm (log ε) (CH3OH) 197. Este fármaco se debe proteger de la luz
RMN: 1.324 (1, 3H), 6.644 (7,
1H, dd, J=8.493, J=1.326), 6.576
(8, 1H, dd, J=8.493, J=2.772),
6.610 (9, 1H, dd, J=2.772,
J=1.326), 2.908 (10, 2H)

C02AC Agonistas de receptores
de imidazolina
C02AC01 Clonidina
C02AC02 Guanfacina
C02AC04 Tolonidina
C02AC05 Moxonidina
C02AC06 Rilmenidina

C02AC01 Clonidina
 Clonidina
 Clonidium
 N-(2,6-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-amina
 2-(2,6-Dicloroanilino)-2-imidazolina
 2,6-Dicloro-N-(imidazolidin-2-ilideno)anilina
 Catapress
 ST-155-BS (ST-155 hidrocloruro)
Propiedades Físicas:
• Se suele usar la sal de cloruro (HCl).
• La molécula presenta dos tautómeros.
• Se presenta como un polvo cristalino de color blanco.
• Es una sal soluble en agua y en alcohol deshidratado.
• Las soluciones en agua al 5% presentan un pH entre 3.5-5.0, según USP

C02AC01 Clonidina
Mecanismo de Acción:
Se proponen principalmente dos mecanismos de acción:
 Actuación como agonista α
 Actuación como agonista de receptores de imidazolina
La acción de ambos es central.
La acción simpático-inhibitoria es debida a la inhibición de neuronas
reticuloespinales simpatoexcitatorias del nucleo reticular medular
rostroventrolateral de la médula oblongada (RVLM).

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