Este documento resume las propiedades farmacocinéticas y toxicológicas de varios fármacos antihipertensivos, incluyendo diuréticos, beta bloqueadores, antagonistas del calcio y vasodilatadores. Proporciona información sobre la disponibilidad, vida media, tiempo máximo, unión a proteínas, excreción y volumen de distribución de cada fármaco, así como sus posibles efectos adversos como hipotensión, bradicardia, mareos, náuseas, entre otros.

1. Fármacos Antihipertensivos: Farmacocinética,Fármacos Antihipertensivos: Farmacocinética,
Farmacometria y Toxicología.Farmacometria y Toxicología.

2. DiuréticosDiuréticos

3. FARMACO
FARMACOCINETICA
TOXICOLOGIA
Disponiblil
idad (%)
T 1/2
(Hras )
Tiempo
maximo
(Horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excrecion
Urinaria
(%)
Vol. De
distribucion
(l/kg)
Clortalidona
DOSIS: 25-50 mg
x dia
64±10 47±22 13.8±6.3 75±1 65±9 0.14±O.OO7
náusea, debilidad, mareo, trastornos
hidroelectrolíticos. No se ha
establecido la dosis letal media en
humanos, ni tampoco existe un
antídoto.
Hidroclorotiazida
DOSIS: 12.5mg X
dia
71±15 2.5±0.2
SD:
1.9±0.5
MD: 2
58±17 >95
0.83±0.8
1
hipopotasemia durante el tratamiento
con diuréticos tiazídicos, incluyendo
hidroclorotiazida. hiponatremia y
alcalosis hipoclorémica
Clorhidrato de
espironolactona
DOSIS: 200mg
unica dosis
-----
S:1.3±0.3
C:11.2±2.
3
TS 2.8±
HTS:
10.1±2.3
S:1.0
C:2.9±0.6
TS 1.8±0.5
HTS:
3.1±0.9
>90 >1 10
sangrado del estómago y el duodeno,
puede causar ginecomastia,
irregularidades menstruales y atrofia
testicular.
Metildopa
20-49 mg/kg x dia
25 1.38
-----
15 50±70 -------
puede producir hipotensión aguda
y otras respuestas atribuibles a
disfunción cerebral y gastrointestinal
(sedación excesiva, debilidad,
bradicardia, mareo, aturdimiento,
estreñimiento, disten-
sión abdominal, meteorismo, diarrea,
náusea y vómito).

4. FARMACO
FARMACOCINETICA
TOXICOLOGIADisponi
blilidad
(%)
T 1/2
(Horas )
Tiempo
maximo
(Horas)
Unido
en
plasm
a (%)
Excrecion
Urinaria
(%)
Vol. De
distribucion
(l/kg)
Mesilato de
doxazocin
Dosis 8mg al
dia
Y:
65±14
E:
68±16
20.5±6.1 3.9±1.2 98 5
Y:1.26±0.27
E:2.25±1.4
2
hipotensión ortostática,
mareos, fatiga y jaquecas.
Clorhidrato de
clonidina
Dosis 0.2-
2ng/ml
PO: 95
TD:60
12±7
PO:2
TD:72
20 62±11 3.1±1.2
aturdimiento, mareo,
sequedad bucal, edema en
miembros inferiores,
desvanecimiento o
estreñimiento. También
puede provocar hipotensión
Terazosina
Dosis 1mg
(coprimidos)
82 9-12 1.7 90-94 11-14 1.1-1.2
hipotensión marcada, por lo
que el control del sistema
cardiovascular es de vital
importancia, -pudiendo
restaurarse la presión arterial
y normalizarse la frecuencia
cardiaca, colocando al
paciente en posición supina.

5. Beta BloqueadoresBeta Bloqueadores

6. FARMACO
FARMACOCINETICA
TOXICOLOGIADisponi
blilidad
(%)
T 1/2
(Horas )
Tiempo
maximo
(Horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excrecion
Urinaria
(%)
Vol. De
distribucio
n (l/kg)
Atenolol
Dosis 50mg
dosis unica
58±16 6.1±2.0 3.3±1.3 <5 94±8 1.3±0.5
bradicardia, severa
hipotensión con shock, falla
cardíaca aguda, hipoglicemia y
reacciones broncoespásticas.

7. Fármaco
Farmacocinética
Dosis
mg/día
(frecuen
cia/día)
ToxicologíaDisponi
bilidad
(%)
T1/2
(horas
)
Vol.dist
(k/kg)
Tiempo
Maximo
(horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excreción
urinaria
(%)
Tartrato de
metoprolol
50 3 - 7 4.2 2-3 12 <10
50-300
(2)
Sistema nervioso central y periférico:
agotamiento, vértigo, cefaleas. En ocasiones
parestesias y calambres. Sistema
cardiovascular. Bradicardia y trastornos
ortostáticos. Rara vez se presenta
insuficiencia cardíaca, arritmias, edemas y
palpitaciones. En ocasiones, náuseas,
vómitos, dolores abdominales. En casos
aislados, fotosensibilidad, alteraciones
cutáneas y exantemas, trastornos de la
visión, trombocitopenia
Pindolol
75-90 3-4 - - 40-60 40
10-60 (2)
Cardiovasculares: debilidad y fatiga
secundaria a bajo gasto. Vasoconstricción
periférica (frialdad en las extremidades).
Sistema nervioso: vértigo, insomnio,
pesadillas. Digestivos: náuseas, pirosis ,
calambres abdominales. Otros: mialgias y
arteralgias
Maleato de
timolol 50-60 3-5 - - <10 20
20-60
(2)x
Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia,
arritmias, bloqueo cardiaco
auriculoventricular, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca congestiva,
palpitaciones. Respiratorias: Espasmo
bronquial, insuficiencia respiratoria, disnea.
Otras: Agravamiento de miastenia gravis,
alopecia, náuseas, erupción cutánea, astenia,
disfunción sexual, enmascaramiento de los
síntomas de hipoglucemia en diabéticos
insulinodependientes, diarrea, parestesias,
dolor en el pecho, dispepsia, anorexia, boca
seca, cambios de conducta, edema muscular
quístico-afáquico, fibrosis retroperitoneal.

8. Fármaco
Farmacocinética
Dosis ToxicologíaDisponi
-bilidad
(%)
T1/2
(horas
)
Vol.dist
(k/kg)
Tiemp
o
Max
(hrs)
Unido
en
plasma
(%)
Excreción
urinaria (%)
Nadolol 30-50 20-24 - - 30 75
40
mg/24 h
Cardiovasculares: debilidad y fatiga
secundaria a bajo gasto, bradicardia,
hipotensión ortostática, edema.
Vasoconstricción periférica (frialdad en
las extremidades y síndrome de
Raynaud secundario). Puede
desencadenar una insuficiencia
cardíaca congestiva, especialmente en
aquellos pacientes con disfunción
ventricular izquierda preexistente.
Sistema nervioso: cefalea, vértigo,
insomnio, depresión, alucinaciones.
Respiratorios: broncoespasmo por
broncoconstricción. Digestivos:
náuseas, vómitos, diarrea o
estreñimiento, calambres
abdominales. Otros: parestesia,
trastornos visuales (escozor, visión
borrosa), hipoglucemia, erupción
exantemática, prurito, alopecia,
trombocitopenia, agranulocitosis,
púrpura no trombocitopénica,
eosinofilia pasajera, reducción de la
líbido e impotencia sexual.

9. Alfa y beta bloqueadoresAlfa y beta bloqueadores

10. Fármaco
Farmacocinética
Dosis ToxicologíaDisponi
bilidad
(%)
T1/2
(horas
)
Vol.dist
(k/kg)
Tiempo
Maximo
(horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excreción
urinaria
(%)
Carvedilol 25 6-10 1.5±3 1.3±3 <98 1
12.5-50
(1-2)
Se han señalado cefalea, fatiga,
vértigo, broncoespasmo, náuseas y
rash cutáneo, en pacientes mayores
hipotensión ortostática, mareos y
vértigo cuando se emplean dosis
mayores a 25 mg por día, diarrea y
fatiga, bradicardia y disnea, edema
periférico, parestesia

11. Vasodilatadores directosVasodilatadores directos

12. Fármaco
Farmacocinética
Dosis
ToxicologíaDisponi
bilidad
(%)
T1/2
(horas)
Vol.dist
(k/kg)
Tiempo
Maximo
(horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excreción
urinaria
(%)
Clorhidrato de
hidralacina 20 1-2 - 0.5-2 87 <10
50-
300
(2)
Cefalea, nauseas,
enrojecimiento cutaneo,
congèstion nasal,
palpitaciones y taquicardia.
En dosis mayores de
200mg/dia aparece un
sindrome tipo lupus, que
cursa con fiebre, mialgias,
arteralgias, y
esplenomegalia.

13. Antagonistas del calcioAntagonistas del calcio

14. Fármaco
Farmacocinética
Dosis ToxicologíaDisponi
bilidad
(%)
T1/2
(horas
)
Vol.dist
(k/kg)
Tiempo
Max
(horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excre
ción
urinari
a (%)
Diltiazem 100±14 43±13 3.3±1.2 4±0.4 98.7±2 <1
30 mg/6
horas
Los efectos más comunes son: Náusea
(2.7%), hinchazón/edema (82.4%), arritmia
(2.0%); dolor de cabeza (2.0%), erupción
(1.8%) y astenia (1.1%). Asimismo, los
siguientes efectos fueron reportados en
menos del 1.0% de los
casos:Cardiovascular: Angina, bradicardia,
daño al corazón congestivo, bochornos,
hipotensión, palpitaciones, síncope.Sistema
Nervioso Central: Amnesia, confusión,
depresión, mareos, somnolencia, modo de
andar, alucinaciones, insomnio, nerviosismo,
parestesia, cambio de personalidad, temor
debilidad.Gastrointestinal: Anorexia,
constipación, diarrea, dispepsia,
vómito.Dermatológicas: Pruritos y
urticaria.Otros: Ambliopía, disminución del
deseo sexual, dispenia, epistaxis, irritación
del ojo, hiperglucemia, nocturia,
fotosensibilidad, poliuria, sed, incremento de
peso.
Clorhidrato
de verapamil 22±8 4±1.5 5±2.1
IR:1.1
XE:
5.6-7.7
90±2 <3
Inicial
180mg/
dia,
120mg
/
12horas
constipación intestinal, mareos, náuseas y
cefalea

15. DihidropiridínicosDihidropiridínicos
Antagonistas de Calcio

16. Fármaco &
dosis
Farmacocinética
Toxicología
Disponibi
lidad (%)
T1/2
(horas)
Tiempo
máximo
(horas)
Unido en
plasma
(%)
Excreción
urinaria (%)
Volumen
distribución
(L/kg)
Amlodipina
2.5-10 mg/día
74 ± 17 39 ± 8 5.4 - 8 93 ± 1 10 16 ± 4
Vasodilatación periférica excesiva con marcada
hipotensión y taquicardia refleja. Se puede llegar a
shock con un resultado fatal.
Felodipina
2.5 – 20 mg/día
15 ± 8
14 ± 4
LI: .9 ± .4
LP: 3.7 ±
.9
99.6 ± 2 <1 10 ± 3
200 ± 50. bradicardia/taquicardia, bloqueo AV de
grados I-III, disociación AV, extrasístoles
ventriculares, fibrilación ventricular, asistolia. Mareo,
cefalea, trastornos del estado de vigilia, coma,
espasmos. Disnea, edema pulmonar (no cardíaco)
y apnea. Posiblemente SDRA . Acidosis,
hipopotasemia, hiperglucemia, posiblemente
hipocalcemia. Bochornos, hipotermia. Náuseas y
vómito
Isradipina
5 – 20mg/día
16-18 8.4 5-7 95 65 4
Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia,
ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala
pronunciación, dificultad para respirar, debilidad
Nicardipina
60 – 90mg/2
veces al día
35 7 - 12 .5 - 2 97 <1 1.2
Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia,
ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala
pronunciación, dificultad para respirar, debilidad
Nifedipina 30
– 120mg/día
veces al día
50 ± 13 1.8 ± .4
LI: .5 ± .2
LP: ~6
96 ± 1 ~0 .78 ± .22
Alteraciones de la conciencia hasta el extremo de
coma, caída de la presión arterial, taquicárdicas /
bradicárdicas, hiperglucemia, acidosis metabólica,
hipoxia, shock cardiogénico con edema pulmonar
Nisoldipino
20 – 60mg/día
4 - 8 7 - 12 1 – 1.5 99 60 - 90 3.5
Confusión, estreñimiento, mareos, somnolencia,
ritmo cardíaco irregular y/o lento, náuseas, mala
pronunciación, dificultad para respirar, debilidad

17. Inhibidores de la ECAInhibidores de la ECA

18. Fármaco
Farmacocinética
ToxicologíaDisponi
bilidad
(%)
T1/2
(horas)
Tiempo
máximo
(horas)
Unido
en
plasma
(%)
Excreción
urinaria
(%)
Volumen
de
distribució
n (L/kg)
Clorhidrato
de
benazepril
5 – 40mg/de una
a dos veces al
día
>17 .7 .5 - 1 97 <1 .12
hipotensión grave,
shock, letargo,
bradicardia,
alteraciones de los
electrolitos e
insuficiencia
renal
Captopril
25 – 150mg/ de
dos a tres veces
al día
60 -
70
2 - 3
1 –
1.5
25 -
30
95 .81 hipotensión
Maleato de
enalapril
5 – 40mg/de
una a dos
veces
41 ±
15
11
3 ±
1.6
50 -
60
88 ± 7
1.7 ±
7
hipotensión arterial
intensa y estupor

19. Fármaco Dosis
(mg/dia)
frec al
dia
Farmacocinética
ToxicologíaBiodisponibili-
dad (%)
Excreción
Urinaria
(%)
Unido a
plasma
(%)
Semivida
(hrs)
Tiempo
Maximo
(hrs)
Lisinopril
5-40 (1)
25 78 -- 7-12 6
Puede presentarse
hipotension,hiponatremi
a, insuficiencia renal
funcional,infarto
miocardio,ACV.
Clorhidrato
de quinaprilo
5-80 (1-
2) 60 61 97 1.8 1
Astenia,fatiga,calambre
s,hipotension
sintomatica,hiperpotase
mia,
Ramipril
1.25-20
(1-2)
28 <2 73-2 5-2 1.2-0.3
Hipoglucemia,tos
seca,mareos,
aturdimiento,cansancio,
fatiga,nauseas, vomitos,
desmayo,signos de
infeccion, neutropenia
Trandolapril 1-4 (1) 40-60 33 80 16’-24 10
Alteraciones
sanguineas y linfaticas,
agranulocitosis,alteracio
nes psiquiatricas,
transtornos del
sueño,tinnitus, arritmias,
IAM,indigestion,
ictericia.

20. Bloqueador del receptor deBloqueador del receptor de
AngiotensinaAngiotensina IIII

21. Fármaco
Dosis
(mg/dia)
frec al
dia
Farmacocinética
Toxicología
Biodisponibili-
dad (%)
Excreción
Urinaria
(%)
Unido a
plasma
(%)
Vol. Dist.
(L/kg)
Semivida
(hrs)
Tiempo
Maximo
(hrs)
Losartan
25-100
(1-2)
35.8-15.5 12-2.8 98.7 0.45-0.24 2.5-1.0 1.0-0.5
Hipotension con
renina
aumentada,hiper
potasemia.
Valsartan
80-320
(1) 25 30 95 -- 6 2
Mareos,artralgias
,fatiga,nauseas,di
arrea,dolor
abdominal, y
sarpullido.
Irbesartan
150-300
(1) 60 20 90 -- 11-15 2
Hipotension
ortostatica,
mareo
ortostatico, fatiga
Candersartan
8-32
mg(1)
15 33 99 -- 9 3-4
Hipotension y
taquicardia.

22. GRACIASGRACIAS

23. BibliografíaBibliografía• Textos:Textos:
• Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Ed. 11ª
• Farmacología básica y clínica. Velázquez. 18 edición.
• Lionel H. Opie, MD, DPhil, DSc, FRCPDrugs for the Heart, 8th Edition.
• Paginas web:Paginas web:
• http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P6017.HTM
• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diltiazem.htm
• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Verapamilo%20tabs.htm
• http://www.salud.es/principio/isradipino
• http://www.ecured.cu/index.php/Nicardipina#Farmacocin.C3.A9tica
• http://aadob.com.ar/Pagina%20Web/popups/NICARDIPINA.html
• http://www.salud.es/principio/nisoldipino
• http://www.medicamentosplm.com.pa/productos/olmetecamlo_comprimidos_recubiertos.htm#4870
• http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/002580.htm
• http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P870.HTM
• http://www.litaphar.com/ficha_enalapril.html
• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Captopril.htm
• http://www.sergas.es/docs/Farmacia/BENAZEPRIL.pdf
• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c014.htm
• http://www.ecured.cu/index.php/Captopril#Farmacocin.C3.A9tica
• http://www.ecured.cu/index.php/Clortalidona#SOBREDOSIS.2C_TOXICIDAD_Y_TRATAMIENTO
• http://profesionalesdelasalud.blogspot.mx/2007/07/cccc.html
• http://books.google.com.mx/books?id=9WnXip7NmMQC&pg=PA452&lpg=PA452&dq=%22Nicardipina%22+volumen+distribuci
%C3%B3n&source=bl&ots=j_yqO7DvLh&sig=ov0TfzQyDVttDv0wI65YWtBroDI&hl=es-
419&sa=X&ei=ofCuUc7sEJPU8wS71oDoBg&ved=0CC8Q6AEwAQ#v=onepage&q=%22Nicardipina%22%20volumen%20distribuci%C3%B3n&f=false