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Antivirales
Dr. Alejandro Saggiante Montero
3roA1
Argüello Gil Ileana Amairany
ANTIVIRALES
Los virus son parásitos intracelulares obligados que se
aprovechan de las células que infectan para sobrevivir
y multiplicarse, muchas veces destruyendo la célula
huésped y, en ocasiones, convirtiendo con ella. 2
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica.
San Diego, California: McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires:
Panamericana.2
Muchos de los antivirales que se distribuyen
en la actualidad en Estados Unidos se crearon
y aprobaron en los últimos 20 años. 1
Gertrude Elion y George
Hitchings en 1988
ADHERENCIA PENETRACIÓN
PERDIDA DE
LA CUBIERTA
REPLICACIÓN ENSAMBLADO LIBERACIÓN
GENERALIDADES DE LOS VIRUS
Muchas enfermedades son causadas por
virus tales como la gripe, varicela,
hepatitis y VIH. Los virus pueden causar
daño y si no se tratan pueden causar la
muerte. Los fármacos antivirales
funcionan deteniendo el proceso de
infección.
Un fármaco evita que el virus se
fusione con la célula sana. A veces se
utilizan múltiples fármacos para tratar
una infección particular, para
interrumpir más de un proceso viral y
para mejorar las posibilidades de la
recuperación del paciente infectado.
www.botanica.cnba.uba.ar
Todas estas dianas para los fármacos antivíricos afectan a un proceso activo y, por lo tanto,
carecen de efectividad en virus que se encuentran en estado latente. En todo caso la mayoría de
los fármacos antivíricos disponibles en este momento ejercen su actividad mediante la inhibición de
la replicación del virus.
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
FARMACOS CONTRA HERPES VIRUS
Familia: Herpes Viridae
• Aciclovir
• Cidofovir
• Famciclovir
• Foscarnet
• Fomivirsena
• Ganciclovir
• Idoxuridina
• Penciclovir
• Trifdurina
• Valaciclovir
• Valganciclovir
NO RETROVIRALES
Actuan sobre la replicación viral
IV,O, T, Oft.a
IV
O
IV,Oa
Intravítreo
IV,O, Intravítreo
Oft
T, Iva
Oft
O
O
FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
Familia:Orthomyxoviridae
• Amantadina
• Oseltamivir
• Rimantadina
• Zanamivir
Fármacos que impiden la entrada a la célula
NO RETROVIRALES
O
O
O
Inhalación
FARMACOS CONTRA HEPATITIS
Familia:
• Adefovir dipivoxilo
• Entecavir
• Interferon α-N1
• Interferon α-N2
• Interferón alfacon-1
• Interferón α-2B
• Interferón α-2ª
• Lamivudina
NO RETROVIRALES
Inhibición síntesis proteica
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Inyección
Inyección
Inyección
Inyección
Inyección
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OTROS ANTIVIRALES
• Ribavirina
• Telbivudina
• Imiquimod
NO RETROVIRALES
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O, Inhalación
O
Tópica
Inhibidores nucleosídicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa
ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa
• Nevirapina
• Efavirenz
• Delavirdina
• Etravirina
ANTIRRETROVIRALES
Inhibidores de la proteasa
• Saquinavir
• Indinavir
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• Nelfinavir
• Amprenavir
• Lopinavir
• Atazanavir
• Fosamprenavir
• Tipranavir
ANTIRRETROVIRALES
ACICLOVIR
EFECTOS ADVERSOS
# Tópica: Irritación
# Oral: Cefalea, Diarrea,
Nauseas, Vómito.
# Intravenosa: Similar vía
oral.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Hipersensibilidad
Pacientes renales
INDICACIONES
VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del
nucleosido 2-
desoxiguanosina cuya
actividad antivirica esta
limitada a algunos virus
herpes.
FARMACOCINÉTICA
El Aciclovir puede
administrarse por vía oral,
intravenosa o tópica.
Dosis por vía intravenosa:
5-10 mg/l.
Biodisponibilidad pobre: 15
y 30 %
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010).
Velázquez. Farmacología Básica y
Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
INTERFERONES
EFECTOS ADVERSOS
# Tópica: Irritación
# Oral: Cefalea, Diarrea,
Nauseas, Vómito.
# Intravenosa: Similar vía
oral.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Hipersensibilidad
Pacientes renales
INDICACIONES
VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del
nucleosido 2-
desoxiguanosina cuya
actividad antivirica esta
limitada a algunos virus
herpes.
FARMACOCINÉTICA
El Aciclovir puede
administrarse por vía oral,
intravenosa o tópica.
Dosis por vía intravenosa:
5-10 mg/l.
Biodisponibilidad pobre: 15
y 30 %
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Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
Lorenzo Fernández. Pedro. (2010).
Velázquez. Farmacología Básica y
Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
GANCICLOVIR
REACCIONES ADVERSAS
Neutropenia 20-40%
Fiebre, Exantema cutáneo
y elevación de las enzimas
hepáticas.
Vía oral: náuseas, vómitos
y diarrea..
.
INDICACIONES:
El valganciclovir en dosis
de 900mg cada 12 hrs, ha
demostrado ser tan eficaz
como el ganciclovir
intravenoso en el
tratamiento de la rinitis por
CMV.
Analogo aciclico de la
guanosina, con una
actividad frente al CMV 10
veces superior a la del
aciclovir.
FARMACOCINÉTICA:
Vía oral, vía intravenosa y
excepcionalmente,
intravítrea.
Biodisponibilidad oral del
farmaco escasa ( inferior al
10%)
Eficaz (3g/día) Semivida: 2-
4hrs
Hipersensibilidad
Pacientes con daño renal.
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
AMANTADINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Mareos
Ansiedad
Incoordinación
Insomnio
Cefaleas
CONTRAINDICACIONES
Px con alergia al fármaco
rimantadina.
Hipersensibilidad.
No aplicar a px con eccema
e insuficiencia renal.
INDICACIONES: Tratamiento de
la influenza tipo A.
Profilaxis de la gripe
Tratamiento del Parkinson
Idiopático.
Tratamiento fatiga asociada a la
esclerosis múltiple. Sx
Neuroplejico maligno.
Es una amina tricíclica
con actividad exclusiva
frente al virus de la gripe
A.
Se absorbe bien por vía
oral, no se metaboliza
tiene una semividea de
12-17hrs
FARMACOCINÉTICA:
La biodisponibilidad oral es del
90-100%, concentración
plasmática máxima a las 1-4
horas. Las concentraciones
plasmáticas se sitúan
generalmente entre 0.2-0.9
mcg/ml (la neurotoxicidad suele
aparecer al exceder 1.5
mcg/ml).
Su semivida de eliminación es
de 11 horas
Usado para tratamiento de la
influenza tipo A, profilaxis, se
descubrió propiedades
parkinsonianas en este
fármaco.
👨👩
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
California: McGraw-Hill.
RIBAVIRINA
REACCIONES ADVERSAS
Ha demostrado ser
teratogénica y mutagénica,
por lo que su uso está
contraindicado durante el
embarazo.
Anemia, Naúseas, Vómitos,
Cefalea e insomnio.
CONTRAINDICACIONES
Px con alergía a la
ribavirina.
Px con Hemoglobinopatias.
Inicio de tratamiento en
pacientes con VIH con
cirrosis.
.
Es un análogo de la
guanosina que en su
molécula presenta un
anilla incompleto de purina
y que tiene su actividad in
vitro frente a una gran
cantidad de virus.
FARMACOCINÉTICA:
Puede administrarse por
vía oral, intravenosa o en
aerosol. Por vía oral tiene
una biodisponibilidad
aceptable (50-60%) similar
a la que se obtiene por
inhalación.
INDICACIONES
La ribavirina en aerosol se ha
utilizado en el tratamiento de
la infección grave por el VRS
(virus sincitio respiratorio) en
los niños. En la actualidad, su
eficacia en esta indicación es
motivo de controversia.
Administrada por vía oral junto
con interferón durante 6-12
meses, constituye el
tratamiento de elección de la
hepatitis crónica por virus de
la hepatitis C (VHC).
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman &
Gilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. San Diego, California:
McGraw-Hill. 1
ZIDOVUDINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Leucopenia, neutropenia,
hepatotoxicidad, nauseas,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal.
iNDICACIONES
VIH (no se usa sólo
actualmente,generalmente
se acompaña de otros
agentes antirretrovirales
como didanosina,
lamiivudina).
Es un análogo estructural
de la timidina (3’azido-2’3’-
didesoxitimidina).
FARMACOCINÉTICA:
Presenta una buena
absorción intestinal, con
una biodisponibilidad del
60-70%. La concentración
plasmática máxima se
obtiene tras 0.5-1,5 hrs.
La semivida plasmáticas
muy corta, aunque la
intracelular es de 3hrs.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar
zidovudina por via oral después de la semana 14.
Durante el trabajo de parto por vía intravenosa,
recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral.
2
3
Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
California: McGraw-Hill.1
LAMIVUDINA
REACCIONES
ADVERSAS:
Leucopenia, neutropenia,
hepatotoxicidad, nauseas,
diarrea, dispepsia, dolor
abdominal.
iNDICACIONES
VIH (no se usa sólo
actualmente, generalmente
se acompaña de otros
agentes antirretrovirales
como didanosina,
lamiivudina).
Es un análogo estructural
de la timidina (3’azido-2’3’-
didesoxitimidina).
FARMACOCINÉTICA:
Presenta una buena
absorción intestinal, con
una biodisponibilidad del
60-70%. La concentración
plasmática máxima se
obtiene tras 0.5-1,5 hrs.
La semivida plasmáticas
muy corta, aunque la
intracelular es de 3hrs.
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar
zidovudina por via oral después de la semana 14.
Durante el trabajo de parto por vía intravenosa,
recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral.
2
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Laurence L. Brunton. (2012). Goodman
& Gilman: Las bases farmacológicas
de la terapéutica. San Diego,
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  • 3. Los virus son parásitos intracelulares obligados que se aprovechan de las células que infectan para sobrevivir y multiplicarse, muchas veces destruyendo la célula huésped y, en ocasiones, convirtiendo con ella. 2 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill. 1 Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.2 Muchos de los antivirales que se distribuyen en la actualidad en Estados Unidos se crearon y aprobaron en los últimos 20 años. 1 Gertrude Elion y George Hitchings en 1988
  • 4. ADHERENCIA PENETRACIÓN PERDIDA DE LA CUBIERTA REPLICACIÓN ENSAMBLADO LIBERACIÓN GENERALIDADES DE LOS VIRUS
  • 5. Muchas enfermedades son causadas por virus tales como la gripe, varicela, hepatitis y VIH. Los virus pueden causar daño y si no se tratan pueden causar la muerte. Los fármacos antivirales funcionan deteniendo el proceso de infección. Un fármaco evita que el virus se fusione con la célula sana. A veces se utilizan múltiples fármacos para tratar una infección particular, para interrumpir más de un proceso viral y para mejorar las posibilidades de la recuperación del paciente infectado. www.botanica.cnba.uba.ar
  • 6. Todas estas dianas para los fármacos antivíricos afectan a un proceso activo y, por lo tanto, carecen de efectividad en virus que se encuentran en estado latente. En todo caso la mayoría de los fármacos antivíricos disponibles en este momento ejercen su actividad mediante la inhibición de la replicación del virus. Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
  • 7. FARMACOS CONTRA HERPES VIRUS Familia: Herpes Viridae • Aciclovir • Cidofovir • Famciclovir • Foscarnet • Fomivirsena • Ganciclovir • Idoxuridina • Penciclovir • Trifdurina • Valaciclovir • Valganciclovir NO RETROVIRALES Actuan sobre la replicación viral IV,O, T, Oft.a IV O IV,Oa Intravítreo IV,O, Intravítreo Oft T, Iva Oft O O
  • 8. FÁRMACOS ANTIINFLUENZA Familia:Orthomyxoviridae • Amantadina • Oseltamivir • Rimantadina • Zanamivir Fármacos que impiden la entrada a la célula NO RETROVIRALES O O O Inhalación
  • 9. FARMACOS CONTRA HEPATITIS Familia: • Adefovir dipivoxilo • Entecavir • Interferon α-N1 • Interferon α-N2 • Interferón alfacon-1 • Interferón α-2B • Interferón α-2ª • Lamivudina NO RETROVIRALES Inhibición síntesis proteica O O Inyección Inyección Inyección Inyección Inyección O
  • 10. OTROS ANTIVIRALES • Ribavirina • Telbivudina • Imiquimod NO RETROVIRALES Inmunomoduladores O, Inhalación O Tópica
  • 11. Inhibidores nucleosídicos de la retrotranscriptasa o transcriptasa inversa ANTIRRETROVIRALES
  • 12. Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa • Nevirapina • Efavirenz • Delavirdina • Etravirina ANTIRRETROVIRALES
  • 13. Inhibidores de la proteasa • Saquinavir • Indinavir • Ritonavir • Nelfinavir • Amprenavir • Lopinavir • Atazanavir • Fosamprenavir • Tipranavir ANTIRRETROVIRALES
  • 14. ACICLOVIR EFECTOS ADVERSOS # Tópica: Irritación # Oral: Cefalea, Diarrea, Nauseas, Vómito. # Intravenosa: Similar vía oral. CONTRAINDICACIONES Embarazo Hipersensibilidad Pacientes renales INDICACIONES VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del nucleosido 2- desoxiguanosina cuya actividad antivirica esta limitada a algunos virus herpes. FARMACOCINÉTICA El Aciclovir puede administrarse por vía oral, intravenosa o tópica. Dosis por vía intravenosa: 5-10 mg/l. Biodisponibilidad pobre: 15 y 30 % 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill. 1 Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
  • 15. INTERFERONES EFECTOS ADVERSOS # Tópica: Irritación # Oral: Cefalea, Diarrea, Nauseas, Vómito. # Intravenosa: Similar vía oral. CONTRAINDICACIONES Embarazo Hipersensibilidad Pacientes renales INDICACIONES VHS-1, VHS-2 y VZH.Es un análogo aciclico del nucleosido 2- desoxiguanosina cuya actividad antivirica esta limitada a algunos virus herpes. FARMACOCINÉTICA El Aciclovir puede administrarse por vía oral, intravenosa o tópica. Dosis por vía intravenosa: 5-10 mg/l. Biodisponibilidad pobre: 15 y 30 % 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill. 1 Lorenzo Fernández. Pedro. (2010). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Buenos Aires: Panamericana.
  • 16. GANCICLOVIR REACCIONES ADVERSAS Neutropenia 20-40% Fiebre, Exantema cutáneo y elevación de las enzimas hepáticas. Vía oral: náuseas, vómitos y diarrea.. . INDICACIONES: El valganciclovir en dosis de 900mg cada 12 hrs, ha demostrado ser tan eficaz como el ganciclovir intravenoso en el tratamiento de la rinitis por CMV. Analogo aciclico de la guanosina, con una actividad frente al CMV 10 veces superior a la del aciclovir. FARMACOCINÉTICA: Vía oral, vía intravenosa y excepcionalmente, intravítrea. Biodisponibilidad oral del farmaco escasa ( inferior al 10%) Eficaz (3g/día) Semivida: 2- 4hrs Hipersensibilidad Pacientes con daño renal. 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill. 1
  • 17. AMANTADINA REACCIONES ADVERSAS: Mareos Ansiedad Incoordinación Insomnio Cefaleas CONTRAINDICACIONES Px con alergia al fármaco rimantadina. Hipersensibilidad. No aplicar a px con eccema e insuficiencia renal. INDICACIONES: Tratamiento de la influenza tipo A. Profilaxis de la gripe Tratamiento del Parkinson Idiopático. Tratamiento fatiga asociada a la esclerosis múltiple. Sx Neuroplejico maligno. Es una amina tricíclica con actividad exclusiva frente al virus de la gripe A. Se absorbe bien por vía oral, no se metaboliza tiene una semividea de 12-17hrs FARMACOCINÉTICA: La biodisponibilidad oral es del 90-100%, concentración plasmática máxima a las 1-4 horas. Las concentraciones plasmáticas se sitúan generalmente entre 0.2-0.9 mcg/ml (la neurotoxicidad suele aparecer al exceder 1.5 mcg/ml). Su semivida de eliminación es de 11 horas Usado para tratamiento de la influenza tipo A, profilaxis, se descubrió propiedades parkinsonianas en este fármaco. 👨👩 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill.
  • 18. RIBAVIRINA REACCIONES ADVERSAS Ha demostrado ser teratogénica y mutagénica, por lo que su uso está contraindicado durante el embarazo. Anemia, Naúseas, Vómitos, Cefalea e insomnio. CONTRAINDICACIONES Px con alergía a la ribavirina. Px con Hemoglobinopatias. Inicio de tratamiento en pacientes con VIH con cirrosis. . Es un análogo de la guanosina que en su molécula presenta un anilla incompleto de purina y que tiene su actividad in vitro frente a una gran cantidad de virus. FARMACOCINÉTICA: Puede administrarse por vía oral, intravenosa o en aerosol. Por vía oral tiene una biodisponibilidad aceptable (50-60%) similar a la que se obtiene por inhalación. INDICACIONES La ribavirina en aerosol se ha utilizado en el tratamiento de la infección grave por el VRS (virus sincitio respiratorio) en los niños. En la actualidad, su eficacia en esta indicación es motivo de controversia. Administrada por vía oral junto con interferón durante 6-12 meses, constituye el tratamiento de elección de la hepatitis crónica por virus de la hepatitis C (VHC). 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill. 1
  • 19. ZIDOVUDINA REACCIONES ADVERSAS: Leucopenia, neutropenia, hepatotoxicidad, nauseas, diarrea, dispepsia, dolor abdominal. iNDICACIONES VIH (no se usa sólo actualmente,generalmente se acompaña de otros agentes antirretrovirales como didanosina, lamiivudina). Es un análogo estructural de la timidina (3’azido-2’3’- didesoxitimidina). FARMACOCINÉTICA: Presenta una buena absorción intestinal, con una biodisponibilidad del 60-70%. La concentración plasmática máxima se obtiene tras 0.5-1,5 hrs. La semivida plasmáticas muy corta, aunque la intracelular es de 3hrs. CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar zidovudina por via oral después de la semana 14. Durante el trabajo de parto por vía intravenosa, recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral. 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill.1
  • 20. LAMIVUDINA REACCIONES ADVERSAS: Leucopenia, neutropenia, hepatotoxicidad, nauseas, diarrea, dispepsia, dolor abdominal. iNDICACIONES VIH (no se usa sólo actualmente, generalmente se acompaña de otros agentes antirretrovirales como didanosina, lamiivudina). Es un análogo estructural de la timidina (3’azido-2’3’- didesoxitimidina). FARMACOCINÉTICA: Presenta una buena absorción intestinal, con una biodisponibilidad del 60-70%. La concentración plasmática máxima se obtiene tras 0.5-1,5 hrs. La semivida plasmáticas muy corta, aunque la intracelular es de 3hrs. CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD Para evitar que el producto tenga vih se recomienda dar zidovudina por via oral después de la semana 14. Durante el trabajo de parto por vía intravenosa, recien nacido: primeras 3 semanas zidovudina por vía oral. 2 3 Laurence L. Brunton. (2012). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. San Diego, California: McGraw-Hill.1