1. Tema 11
SIMPATICOMIMETICOS
Curso 2011 - 2012
Mª. I. Serrano

2. CONCEPTO
SIMPATICOMIMETICOS SON AQUELLOS FARMACOS QUE
`PRODUCEN LOS MISMOS EFECTOS QUE LOS
NEUROTRANSMISORES ADRENERGICOS (ADRENALINA,
NORADRENALINA), ESTIMULANDO LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS

3. Transmisores del Sist. Nervioso
autónomo y somático motor
PRINCIPALES:
• Acetilcolina (Ach)
• Noradrenalina (NA)

4. Neurotransmisores
Criterios para neurotransmisores
clásicos:
• Enzimas de síntesis y degradación
• Almacenamiento en vesículas
• Liberación calcio dependiente (apertura
de canales voltage-dependientes)
• Un agonista exógeno debe tener
efectos semejantes.

5. Síntesis, liberación y degradación

6. citosol
A
Vesiculas
sinapticas

7. presinaptico
Cocaina
ADT
MAO - Na
Captación α2 Difusión
Neuronal U1
NA
postsinatica
α2
α1 β

8. Receptores adrenérgicos
• α 1 y 2 (subtipos a,b,d)
• β 1,2,3 (subtipos a, b, e, c)
• Receptores metabolotrópicos

9. Características de los receptores
adrenérgicos
Segundos mensageros:
α1 = activan fosfolipasa C IP3 (trifosfato de inositol)
DAG Ca++
α2 = inhiben adenilato ciclasa y AMPc
Todos receptores β = estimulan adenilato
ciclasa y AMPc
β 1----- corazón efectos inotropicos y
cronotropicos +
β2----- relajación músculo liso

10. Receptores Adrenérgicos
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2
- vasodilatación
-Vasoconstricción - inhbición de - taquicardia - ↓ resistencia
liberación de NA periférica
-↑resistencia - ↑ sec. amilasa
y ACh
periférica -broncodilatacion
- ↑ contractilidad
-inhibición de
-↑ presión arterial de miocárdio −↑ glicogenólisis
liberación de
muscular y hep.
- Contracción insulina
bronquial -Relajación M lisa
-Contración
visceral
-midriasis musc. liso
vascular -- ↑ liberacion de
-relajación Ms.liso
NA e Ach
no tracto GI - Agregación
plaquetária -relajación de
-glucogenolisis
musc. Uterina
hepática -No SNC inibe el
flujo simpático. -Tremor musc.

11. Clasificación
• Simpaticomiméticos Acción directa
(agonistas α y β)
Acción indirecta (NA)

12. Simpaticomiméticos
ADRENALINA (α1,2 , β1, ,2, ,3)
NORADRENALINA (α1,2 , β1, ,3)
ISOPROTERENOL (β1, ,2, ,3)
Acción Directa
ACTUAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS PARA INDUCIR LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR

13. Agonistas α1 seletivos
• Oximetazolina
• Fenilefrina (oftálmico: midriático para examen
oftalmológico).
• Nafazolina

14. ACCIONES FARMACOLOGICAS
Musculo liso
Estimulo alfa produce una contracción
De la musculatura lisa , excepto aparato
digestivo
Piel, lechos vasculares
Contraccion
arterias,Venas y arteriolas
intensa

15. contracción presión venosa central
resistencia periférica
Aumento de la tensión arterial, sistolica
diastolica
Estimulo β
m.l. vascular Vasodilatación (β2 )
bronquios broncodilatación

16. Corazón (β1 ) Aumenta fuerza cardiaca
frecuencia cardiaca
Aumento gasto cardiaco
aumento consumo de O2
Alteraciones del ritmo Fibrilación vent.

17. metabolismo
Inhiben secreción insulina (α2) hiperglucemia
Aumento de la glucogenolisis
Hepática (β2)
Aumenta liberación glucagón (β2)

18. Principales usos clínicos: agonistas α
Descongestionantes nasales, midriáticos,
vasoconstritores asociados a anestésicos locales
(odontología).
Efectos colaterales : descongestionantes
nasales-uso prolongado lesiones irreversibles de
la mucosa nasal por deficiencia permanente de la
oxigenación

19. Agonistas α2 seletivos
• Clonidina
• Metildopa
via parenteral hipertensión seguida de
hipotensión paradojica
via oral hipotensor
Tratamiento de la hipertensión.
• La activación del tronco cerebral reducen el
tono simpático a nível central. * Su efecto
hipotensor se debe a su acción en α2 a nivel
central. Simpaticomiméticos con efecto
simpaticolítico.

20. Agonistas β1
Isoprenalina
Dobutamina
Utilización restrictiva.
Shock cardiogenico
Bloqueo auriculo-ventricular.
Efectos colaterales: arritmias cardíacas.

21. Agonistas β2 :
• Salbutamol
• Fenoterol
• Salmeterol
• Ritodrina (parto prematuro)
Son broncodilatadores, tratamiento del
asma.
* Otros efectos: taquicardia, relajación
uterina (inhibición del parto prematuro:
ritodrina)

22. Simpaticomiméticos de acción
indirecta
• Anfetamina
• Metanfetamina
• Pemolina
• Metilfenidato
• Cocaína
• Antidepressivos tricíclicos e IMAO.

23. •Usos: anfetamina: narcolepsia, hiperactividad.
•Efectos colaterales: dependencia, irritabilidad,
agresividad.

24. PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERIA
1.- TODOS LOS FARMACOS DE ESTE GRUPO EMPLEADOS EN LA
INSUFICIENCIA CARDIACA Y EL SHOCK SE ADMINISTRA EN
PERFUSION CONTINUA CON UN GRAN CONTROL Y EN UNIDADES
DE CUIDADO INTESIVO
2.- LOS EFCTOS INDESEABLES QE PRODUCEN SON UN INCREMENTO
DE LA ACCION FARMACOLOGICA
3.- LOS VASOCONSTRICTORES NASALES USADOS DE FORMA
CONTINUA PUEDEN PRODUCIR DEPENDENCIA, Y RINITIS ATROFICA
4.- LA ADRENALINA SE USA EN URGENCIA EN PARADA CARDIACA Y
EN REACCIONES ANAFILACTICAS GRAVES