Este documento resume los principales fármacos utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Explica que la levodopa es el fármaco de elección al estimular directamente los receptores dopaminérgicos, mientras que los agonistas dopaminérgicos y los inhibidores de la descarboxilación y la catecol-O-metiltransferasa actúan de forma indirecta modulando el metabolismo de la dopamina. Finalmente, señala que los bloqueadores muscarínicos también se usan para tratar los síntomas motores de la

1. FARMACOTERAPIA:
ENFERMEDAD DE PARKINSON
María Laura Del Toro Chávez
Médico Pasante del Servicio Social
Servicio Geriatría y clínica de memoria del Hospital
General de Occidente
Septiembre 2018

2. Vía Indirecta (+)
Vía directa (-)
Dopamina
Dopamina
Lorenzo-Velazquez, B et al. Farmacologia Basica y clinica, 18 ED. Buenos Aires, medica panamericana, 2008

3. Metabolismo de la dopamina
Aminoacido / Barrera hematoencefalica
Ca+
Catecol-O-metiltransferasa
Monoaminoxidasa
DA
D1
D5
D2
D3
D4
Lorenzo-Velazquez, B et al. Farmacologia Basica y clinica, 18 ED. Buenos Aires, medica panamericana, 2008

4. Farmacos utilizados en EP
Potenciadores de la actividad dopaminergica
De acción directa (estimulan los receptores) Levodopa
Agonistas dopaminnergicos
De acción indirecta (reducen el metabolismo de
la dopamina o levodopa)
Inhibidores de la L-aminoácido aromatico
descarboxilasa
Inhibidores de la Catecol-O-metiltransferasa
Inhibidores de la monoaminooxidasa
Bloqueador de los de los receptores
muscarinicos
Biperideno ( en desuso por los EFECTOS
SECUNDARIOS) -Biperideno
Otros Ansioliticos, laxantes, hipnoticos
Lorenzo-Velazquez, B et al. Farmacologia Basica y clinica, 18 ED. Buenos Aires, medica panamericana, 2008

5. Levodopa
aminoacido
Descarboxila / metila = 3-OM-Dopa (mayor semivida)
Inhibidores
de la LAAD
(carbidopa/b
enserasida)
10%
Descarboxilacion
(dosis 75-300mg)
Lorenzo-Velazquez, B et al. Farmacologia Basica y clinica, 18 ED. Buenos Aires, medica panamericana, 2008

6. Agonistas
dopaminergicos
Actuan sobre alguno o
varios de lo receptores de
dopamia
Su absorción no depende
de las comidas
Eficacia terapéutica menor
a la levodopa
menos efectos
secundarios motores, más
no motores
Agonista D1 D2 D3 Otros
Apomorfina +++ +++ + NO
Cabergolina + +++ + 5-HT
Pramipexol - ++ +++ NO
Ropirinol - +++ ? NO
Rotigotina + ++ +++ 5-HT, a2
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7. Inhibidoresdelacatecol-O-
metiltransferasa
Tolcapona (más disponibilidad
+atraviesa BHE + efectos centrales
y periféricos) (TOXICO)
Entacapona (no atraviesa BHE +
menor duración + efectos
periféricos)
Inhiben la metilación periférica de
la levodopa
Aumentan la semivida
Disminuyen 3-OM-dopa
Inhibidoresdela
monominooxidasaB
Inhibidores no selectivos
muchos EF secundarios.
MAO-B metaboliza el
80% levodopa
Selegilina
Lorenzo-Velazquez, B et al. Farmacologia Basica y clinica, 18 ED. Buenos Aires, medica panamericana, 2008