2. Mecanismo de acción:
El nimodipino es un antagonista del calcio
perteneciente al grupo de las 1,4 - dihidropiridinas.
Los procesos contráctiles de las células musculares
lisas dependen de los iones calcio que penetran en
estas células durante las despolarizaciones como
corrientes iónicas transmembranales lentas. El
nimodipino inhibe el transporte de iones calcio a estas
células y, por lo tanto, inhibe las contracciones del
músculo liso vascular.
En experimentos animales, el nimodipino ejerció un
efecto mayor sobre las arterias cerebrales que sobre
las arterias de otras partes del organismo. Por su
gran lipofilia, que le permite atravesar la barrera
hematoencefálica se han detectado concentraciones
elevadas de nimodipino de hasta 12,5 ng/ml en el
líquido cefalorraquídeo de pacientes con hemorragia
subaracnoidea (HSA) tratados con nimodipino.
3. El bloqueo selectivo de los canales de Ca2+
de las neuronas de determinadas áreas
cerebrales, como el hipocampo y la corteza,
puede explicar posiblemente el efecto positivo
del nimodipino sobre los déficits de
aprendizaje y memoria observados en varios
modelos animales. El mismo mecanismo
farmacológico subyace probablemente al
efecto estimulante del flujo sanguíneo y
antivasoconstrictor cerebral del nimodipino
observado en animales y en el hombre.
4. El nimodipino disminuye significativamente la
lesión neurológica isquémica en pacientes con
vasospasmo secundario a hemorragia
subaracnoidea, mejora la sintomatología clínica y
disminuye la mortalidad.
Estudios farmacológicos han confirmado la
existencia de canales de calcio sensibles a las
dihidropiridinas en las neuronas y han
proporcionado evidencia adicional de los efectos
neuronales directos del nimodipino. El nimodipino
bloquea los canales lentos de calcio dependientes
del voltaje de tipo L, y como consecuencia
protege a la neurona de la sobrecarga de calcio
que se observa en situaciones de isquemia y en
5. En pacientes con trastornos cognitivos
asociados al envejecimiento (trastornos de
memoria, concentración, deterioro del
rendimiento intelectual), con cambios afectivos
(labilidad emocional), somáticos y
comportamentales (falta de iniciativa), se
observó en algunos ensayos clínicos
controlados con placebo, una mejoría de esta
sintomatología tras la administración de 90 mg
al día.
6. ¿Para cuáles condiciones o
enfermedades se prescribe este
medicamento?
La nimodipina se usa para reducir el daño
cerebral que puede ser ocasionado por una
hemorragia por debajo del aracnoides
(sangrado en el espacio que rodea el cerebro
y que ocurre cuando estalla un vaso
sanguíneo debilitado del cerebro).
La nimodipina pertenece a una clase de
medicamentos llamados bloqueadores del
canal de calcio. Funciona al relajar los vasos
sanguíneos del cerebro para permitir que fluya
más sangre a las áreas dañadas.
7.
8. ¿Cómo se debe usar este
medicamento?
La nimodipina tiene presentación en cápsulas
y en solución oral (líquido) para tomar por vía
oral o para administrar a través de una sonda.
Por lo general se toma cada 4 horas durante
21 días consecutivos. El tratamiento con
nimodipina se debe iniciar tan pronto sea
posible, a más tardar 96 horas después de
que ocurra una hemorragia por debajo del
aracnoides. La nimodipina se debe tomar con
el estómago vacío, por lo menos 1 hora antes
de una comida o 2 horas después de comer.
9. Siga atentamente las instrucciones que
se encuentran en la etiqueta de su
receta médica y pida a su médico o
farmacéutico que le explique cualquier
parte que no comprenda. Tome la
nimodipina exactamente como se indica.
No tome más ni menos cantidad del
medicamento ni lo tome con más
frecuencia de lo que indica la receta de
su médico.
10. PRECAUCIONES GENERALES:
En la administración intravenosa puede causar
hipotensión, colapso cardiovascular y falla
cardiaca.
La presión sanguínea debe ser monitorizada
cuando se administra nimodipino intravenoso
basándose en su farmacología y en sus efectos
de bloqueador de canales de calcio.
En pacientes con daño hepático, el metabolismo
del nimodipino está disminuido por lo que se
recomienda usar dosis menores.
Se han reportado en raras ocasiones
seudoobstrucción e ileón.
11. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En estudios animales (conejos) han mostrado efectos
teratogénicos, hay incidencia de malformaciones. En otro
estudio aumentó la incidencia de daños en el feto a dosis
menores de 1 mg/kg/día.
El nimodipino es embriotóxico, causa disminución en el
crecimiento fetal.
El nimodipino puede ser usado durante el embarazo sólo si el
beneficio es mayor en la madre que el potencial de riesgo en el
feto.
En estudios con ratas se ha visto que el nimodipino atraviesa la
leche y que su concentración es mayor en la leche que su
concentración en plasma.
No se conoce si el nimodipino se excreta en la leche materna.
Las madres bajo tratamiento con nimodipino deberán
suspender la lactancia.
12. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
En algunos pacientes se ha observado
hipotensión, en raras ocasiones se han
presentado: hepatitis, hemorragia
gastrointestinal, trombocitopenia, anemia,
deterioro neurológico, vómito, diaforesis, falla
cardiaca congestiva, hiponatremia,
disminución en la cuenta plaquetaria,
coagulación intravascular y trombosis venosa.
Se ha visto una relación estrecha entre la
dosis y la presentación de los síntomas como
son: hipotensión, edema y dolor de cabeza.
13. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En animales se ha observado
adenocarcinoma de útero y adenoma de
células Leydig en un estudio de dos años en
ratas. En ratones en un estudio de 91
semanas no se demostró que NIMODIPINO
sea carcinogénico.
Mutagénesis: todos los estudios son
negativos.
No influye con la fertilidad.
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Los síntomas que pueden aparecer después de una
sobredosis aguda son disminución marcada de la
presión arterial, taquicardia o bradicardia (durante o
después de la administración oral), malestar
gastrointestinal y náusea.
En caso de sobredosis aguda, se debe descontinuar
el tratamiento con NIMODIPINO inmediatamente.
Si existe hipotensión severa, se debe administrar
dopamina o noradrenalina por vía I.V. En virtud de
que no se conoce un antídoto específico, el
tratamiento subsecuente para otros efectos
secundarios deberá regirse por los síntomas
predominantes de la intoxicación.
15. Síntesis de lo aprendido sobre el
artículo
La nimodipina se ha demostrado en la
mayoría de los estudios que es utilizada para
reducir la morbilidad y la mortalidad de la
isquemia cerebral tras hemorragia
subaracnoidea. Sin embargo, los estudios
clínicos recientes han arrojado algunas dudas
sobre este beneficio. En las dosis
recomendadas, el medicamento es bien
tolerado y la toxicidad es baja. Sin embargo, el
uso de éste debe ser utilizado con mucha
precaución y solo en los casos que sea
necesario, pues su mal uso puede provocar
efectos secundarios muy graves.
16. Pertenece al
mismo grupo
de
bloqueadores
de los canales
de calcio Tiene mayor
Nimodipina en
Hemorragia
subaracnoidea
solubilidad en
lípidos
Tiene mayor
selectividad
para vasos
sanguíneos
cerebrales
En dosis
recomendadas
es tolerado y la
toxicidad es
baja
Produce la
relajación del
músculo liso
arteriolar
Tiene actividad
anticonvulsiva
en animales
Mejora los
déficit
neuronales
Debe evitarse
durante el
embarazo
Actúa como
vasodilatador
periférico
Tiene poca
actividad en el
músculo
cardiaco
