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1. Mencione 2 penicilinas que tengan acción
contra Estafilococos.
2. Cual es él tiempo que duran los niveles
terapéuticos en sangre de la penicilina G
sódica.
3. Mencione 2 penicilina que tengan acción
contra Pseudomonas aeruginosa.
4. Mencione él mecanismo de resistencia
más común de las penicilinas
5. Mencione como se puede bloquear la
eliminación de las penicilinas.
Ácido 6-aminopenicilánico
CH
CO
NH2
CH
N
CH C
CH
S
CH
CO
NH2
CH
N
CH C
CH COOH
CH3
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1= Anillo beta lactámico 2= Anillo tiazolidínico
IZT/UAG
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Penicilina cristalina 300,000 U. I.V.
Nivelesséricos
µg/ml
0
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Peak Peak Peak
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Tiempo de administración horas
Betalactámicos Penicilina CristalinaConcentraciónantibiótico
Características de Betalactámicos
 Bactericidas
 Independientes de concentración
 Efectos adversos moderados
 Administración sencilla
 Se pueden usar en mujeres embarazadas
 Después de 60 años de usarlos siguen
siendo seguros y efectivos.
Masculino 14 años de edad
Fiebre 38.8ºC
Dolor faringe
Adenomegalias cervicales
Malestar general
Hiporexia
Amígdalas hiperémicas, hipertróficas.
13,359 leucocitos, neeutrofília, 5 bandas.
Cultivo de faringe: Streptococo A.
Tratamiento: curación clínica
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Dicloxacilina
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IZT/UAG
Resistentes a
penicilinasa
Penicilinas Clasificación
Izoxazolil-
penicilinas
Carboxipenicilinas
 Carbenicilina
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 Temocilina
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 Carindacilina
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IZT/UAG
Amplio espectro activas contra
P. aeruginosa
Masculino 33 años de edad
Fiebre 39.9ºC
Dolor de costado
Cefalea, malestar general, anorexia.
Disnea, tos productiva, mucopurulenta.
Estertores crepitantes base pulmón derecho.
Rx Tórax infiltrado basal derecho
16,456 leucocitos, neeutrofília, 11 bandas.
Cultivo expectoración Strep. pneumoniae
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Amplio espectro activas
contra
P. aeruginosa
Modo de Acción
Actuación inicial sobre pared celular de la bacteria
Que contiene un mucopéptido péptido-glicano
Interfieren él paso metabólico final
N-acetil glucosamina ácido N-acetil murámico
Grupo alanil-alanina
Tetrapéptido
s
Puentes pentaglicina
Transpeptidación
IZT/UAG
Modo de Acción
Proteínas fijadoras de Penicilinas
PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicano
Su inhibición causa elongación de la bacteria
PFP 2 Mantiene la forma bacteriana
Su inhibición causa formas ovoides o esféricas
PFP 3 esencial división celular
Su inhibición causa filamentación de bacterias
Las restantes no parecen ser indispensables
IZT/UAG
Femenina 4 años de edad
Cefalea intensa, fiebre 39ºC, anorexia, malestar
General, aletargada, rigidez del cuello.
LCR turbio, presión inicial 180ml de agua
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Gram de LCR (CBGN) + + +
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Resistencia
Intrínseca
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Pobre afinidad a las PFPs
Extrínseca
Destrucción de las penicilinas
Por beta-lactamasas
IZT/UAG
Masculino 58 años de edad
Fiebre 39.6ºC, cefalea, sudoración, dolor
Tórax anterior, soplo sistólico mitral III, con irra-
diación, petequias conjuntiva ocular.
E.C. Vegetación oscilante 3 mm
Hemocultivos 3/3 Strep. Viridans.
Leucocitos 18,980, 12 bandas
VSG 56 mm/hora.
Tratamiento
Excreción
 El 70 a 80% de la dósis administrada se
elimina.
 El 30 a 20% restante se inactiva por
metabolismo en él cuerpo.
 La eliminación se hace por él riñón
 El 90% por secreción tubular
 10% filtrado glomerular
IZT/UAG
Masculino 28 años de edad
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FTA-ABS (+)
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normal, proteínas normales, células No se observan.
Tratamiento
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E. Coli aisladas de urocultivos son resistentes.
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Penicilinas clase

  • 1. 1. Mencione 2 penicilinas que tengan acción contra Estafilococos. 2. Cual es él tiempo que duran los niveles terapéuticos en sangre de la penicilina G sódica. 3. Mencione 2 penicilina que tengan acción contra Pseudomonas aeruginosa.
  • 2. 4. Mencione él mecanismo de resistencia más común de las penicilinas 5. Mencione como se puede bloquear la eliminación de las penicilinas.
  • 3. Ácido 6-aminopenicilánico CH CO NH2 CH N CH C CH S CH CO NH2 CH N CH C CH COOH CH3 CH3 6 21 1= Anillo beta lactámico 2= Anillo tiazolidínico IZT/UAG
  • 4.
  • 5.
  • 6. 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 1 2 3 4 5 6 7 8 Penicilina cristalina 300,000 U. I.V. Nivelesséricos µg/ml 0
  • 7. 1 2 3 4 5 6 7 8 Peak Peak Peak MIC Tiempo de administración horas Betalactámicos Penicilina CristalinaConcentraciónantibiótico
  • 8. Características de Betalactámicos  Bactericidas  Independientes de concentración  Efectos adversos moderados  Administración sencilla  Se pueden usar en mujeres embarazadas  Después de 60 años de usarlos siguen siendo seguros y efectivos.
  • 9. Masculino 14 años de edad Fiebre 38.8ºC Dolor faringe Adenomegalias cervicales Malestar general Hiporexia Amígdalas hiperémicas, hipertróficas. 13,359 leucocitos, neeutrofília, 5 bandas. Cultivo de faringe: Streptococo A. Tratamiento: curación clínica Tratamiento: curación bacteriológica
  • 10. Penicilinas Clasificación Penicilina s naturales Penicilina G sódica Penicilina G potásica Penicilina benzatínica Penicilina V Aminopenicilinas Ampicilina Amoxacilina Bacampicilina IZT/UAG
  • 11. Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Estables a la penicilinasa edtafilocóccica IZT/UAG Resistentes a penicilinasa Penicilinas Clasificación Izoxazolil- penicilinas
  • 12. Carboxipenicilinas  Carbenicilina  Ticarcilina  Temocilina  Apalcilina  Carindacilina  Carfecilina IZT/UAG Amplio espectro activas contra P. aeruginosa
  • 13. Masculino 33 años de edad Fiebre 39.9ºC Dolor de costado Cefalea, malestar general, anorexia. Disnea, tos productiva, mucopurulenta. Estertores crepitantes base pulmón derecho. Rx Tórax infiltrado basal derecho 16,456 leucocitos, neeutrofília, 11 bandas. Cultivo expectoración Strep. pneumoniae MIC 1 µg/ml Tratamiento:
  • 15. Modo de Acción Actuación inicial sobre pared celular de la bacteria Que contiene un mucopéptido péptido-glicano Interfieren él paso metabólico final N-acetil glucosamina ácido N-acetil murámico Grupo alanil-alanina Tetrapéptido s Puentes pentaglicina Transpeptidación IZT/UAG
  • 16. Modo de Acción Proteínas fijadoras de Penicilinas PFPs 1 a y 1 b Biosíntesis del peptidoglicano Su inhibición causa elongación de la bacteria PFP 2 Mantiene la forma bacteriana Su inhibición causa formas ovoides o esféricas PFP 3 esencial división celular Su inhibición causa filamentación de bacterias Las restantes no parecen ser indispensables IZT/UAG
  • 17. Femenina 4 años de edad Cefalea intensa, fiebre 39ºC, anorexia, malestar General, aletargada, rigidez del cuello. LCR turbio, presión inicial 180ml de agua Glucosa en LCR disminuida Proteínas aumentadas Células 1579/ml, 89% PMN Gram de LCR (CBGN) + + + Tratamiento Inicial Tratamiento definitivo Cultivo de LCR = H. Influezae B (P P)
  • 18. Actividad Antibacteriana in vitro Microorganismos MIC/µg/ml Strep. grupo A < 0.01 Strep. pneumoniae 0.015 Strep. relativamente resistente 0.1-2 Strep. pneumoniae resistente > 2-4 Strep. grupo B 0.06 Strep. grupo C 0.015-0.1 Strep. grupo G 0.02-0.5 Strep. viridans 0.01 Strep. faecalis grupo D 2.0 Strep. faecium 2.0-9.0
  • 19. Resistencia Intrínseca Falla para llegar a las PFPs Pobre afinidad a las PFPs Extrínseca Destrucción de las penicilinas Por beta-lactamasas IZT/UAG
  • 20. Masculino 58 años de edad Fiebre 39.6ºC, cefalea, sudoración, dolor Tórax anterior, soplo sistólico mitral III, con irra- diación, petequias conjuntiva ocular. E.C. Vegetación oscilante 3 mm Hemocultivos 3/3 Strep. Viridans. Leucocitos 18,980, 12 bandas VSG 56 mm/hora. Tratamiento
  • 21. Excreción  El 70 a 80% de la dósis administrada se elimina.  El 30 a 20% restante se inactiva por metabolismo en él cuerpo.  La eliminación se hace por él riñón  El 90% por secreción tubular  10% filtrado glomerular IZT/UAG
  • 22. Masculino 28 años de edad Asintomático Exámenes de control (compra de Seguro de vida) VDRL (+) 1:8 FTA-ABS (+) LCR transparente, presión normal, glucosa normal, proteínas normales, células No se observan. Tratamiento
  • 23. Penicilinas Efectos Adversos  Reacciones alérgicas  Trastornos digestivos  Alteraciones hematológicas  Alteraciones de la función hepática  Alteraciones neurológicas  Intolerancia local IZT/UAG
  • 24. Femenina 18 años de edad Disuria, polaquiuria, urgencia, dolor suprapúbico. EGO sedimento urinario leucocitos 9XC Eritrocitos 6XC, nitritos + + Gram de orina 2 –3 BGN X C En la ciudad donde reside se reporta que las E. Coli aisladas de urocultivos son resistentes. TRMP-SMZ 30% Ampicilina 27% Tratamiento
  • 25. K0 K1 K2 CIM Tiempo después de administración Concentración Aminoglucósidos Quinolonas