Farmacología general. Antihipertensor

1. Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador

2. Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría

3. ANTIHIPERTENSORES
 Enfermedad más común
 Daños múltiples sistémicos
 Prevención
 Control periódico
 Etiología
 Sitios anatómicos de control de la presión
arterial:Arterioles,Vénulas, Corazón,
Riñón.

4. SITIOS ANATOMICOS DE CONTROL DE PRESIÓN ARTERIAL
SNC
Nervios Simpáticos
2.CAPACIDAD
VENULAS
1. RESISTENCI
A
ARTERIOLAS
Aldosterona
3. GASTO DE BOMBEO
CORAZON
4. VOLUMEN
RIÑONES
Renina
Angiotensina
PA= GC X RVP

5. ANTIHIPERTENSORES
 Actúan en uno o más de los sitios
anatómicos
 Diuréticos: Disminuyen Na++ en Cuerpo y
volumen sanguíneo
 Simpatopléjicos: Reducen RVP resistencia
vascular periférica
 Vasodilatadores directos: Relajan m´suculo
liso
 Agentes que bloquean la producción o
acción de angiotensina

6. ANTIHIPERTENSORES
 Fármacos que modifican el
equilibrio sodio agua
 Diuréticos
 Tiacídicos: Hipertensión leve a
moderada
 Asa de Henle: Más fuertes

7. SN SIMPÁTICO
 Tienden a producir sedación
 Depresión
 Simpatopléjicos de acción central
 Metildopa
 Clonidina: Inicialmente
descongestionante nasal, agonista alfa
 Reducen flujo simpático desde tallo
cerebral
 Estimulan adenorreceptores alfa

9. METILDOPA
 Reduce RVP
 Hipertensión de leve a moderadamente
grave
 Efecto antihipertensor desde 4 a 6 horas
después de la dosis
 Persiste 24 horas
 Efectos adversos: SNC,
lactación(aumento de prolactina)
 1 a 2 mg / día.Dosis más altas no
producen mejor efecto.

10. CLONIDINA
 Receptores no adrenérgicos y alfa2
 Puede también ser analgésico
 Reduce GC por disminución de
frecuencia cardíaca
 En personas sanas, la biodisponibilidad
es de 8 a 12 horas
 Es liposoluble y atraviesa cerebro
 A mayor dosis mayor eficacia. 0,2 y 1,2
mg / día

11. BLOQUEADORES GANGLIONARES
 Bloquean estimulación de neuronas
postganglionares por Ach
 Muy tóxicos, casi no disponibles
 Trimetafán, retirado del mercado
en 1996
 Cama hacia arriba para mejor
efecto

12. BLOQUEADORES NEURONALES ADRENÉRGICOS
 Previenen liberación de NA en neuronas
simpáticas posganglionares
 Guanetidina: Hipertensión grave
 Por efectos adversos: Eyaculación,
diarrea, hipotensión, ya no se usa
mucho
 Guanadrel
 Betanidina y debrisoquina

13. RESERPINA
 Alcaloide extraído de una planta
Hindú:Rauwolfia serpentina
 Hipertensión leve a moderada
 Eficaz
 Bloquea la capacidad de las vesículas
de transmisor aminérgico de captar y
almacenar aminas biógenas, depende
del Mg y ATP
 Se une firmemente a la membrana
neuronal

14. PARGILINA
Inhibidores de la MAO
No ocupan lugar en tto moderno
de Hipertensión

15. ANTAGONISTAS DE ADRENOCEPTORES
 Propanolol:Betabloqueador
 Eficaz en hipertensión grave
 Antagoniza catecolaminas Beta 1 y Beta2
 Inhibe producción de renina por
catecolaminas mediadas por receptores
Beta1
 Vida media 3 a 6 horas
 80 mg/día

16. METOPROLOL
 Inhibe estimulación de adrenoreceptores
B1
 Ventaja: Cardioselectividad relativa para
asmáticos y diabéticos
 Nadolol,Cartelol,Atenolol, Betaxolol,
Bisoprolol
 Antagonistas no selectivos Beta1

18. PINDOLOL
 Acetobulol
 Penbutolol
 Reducen presión arterial al
disminuir resistencia vascular
 Benefico para pacientes con
insuficiencia cardíaca
 Labetalol y carvedilol

19. PRAZOSINA Y OTROS BLOQUEADORES ALFA 1
 Producen menor taquicardia refleja
 Reducen presión arterial
 Bien absorbida
 Metabolizada en hígado
 Tto inicial dosis baja 1 mg / 3 día
 Doxazosina
 Fentolamina y Fenoxibenzamina: Dx y
Tto en feocromocitoma

20. VASODILATADORES
 Hidralacina
 Minoxidil
 VO
 Utiles en tratamiento a largo plazo
 Relajan músculo liso de arteriolas

21. HIDRALACINA
40 a 200 mg día
Leve posibilidad de LES
Afectos adversos:
Náuseas
Anorexia
Palpitaciones

22. MINOXIDIL
 VO
 Abre conductos de potasio en músculo
liso
 Dilata arteriolas pero no venas
 Vida media 4 horas
 Toxicidad: Taquicardia, palpitaciones,
sudoraión, cefalea

23. NITROPRUSIATO DE SODIO
 Dilata arterias y vasos venosos
 Indicación en insuficiencia cardíaca grave
 Activa guanililciclasa o por liberación de
óxido nitrico o por estimulación diracta
de la enzima
 Es un complejo de hierro, cianuro y un
grupo nitroso
 Ojo al administrar se debe chequear
registro intarterial

24. NITROPRUSIATO DE SODIO
Toxicidad
Acidosis
Arritmia
Hipotensión
Muerte
Ojo no en pacientes con insuficiencia
renal

25. DIAZOXIDO
Dilatador arteriolar
Abre conductos de Potasio
Químicamente similar a
diuréticos tiacídicos
Dosis excesivas: Hipotensión

27. BLOQUEADORES DE CONDUCTOS DE CALCIO
Dilatan arteriolas periféricas
Seguros y eficaces
Reducen presión arterial
Verapamil, diltiacem
Dihidropiridina:
Amlodipina
Felodipina
Nisoldipina

28. NOMBRES COMERCIALES
 Catapresan.Clonidina.BI
 Minipres SR. Prazosina.Pfizer.
 Nitroprusiato de sodio.ECAR.
Agentes inotrópicos positivos
 Corotrope I.V. 10 MG Milrinona. Sanofi
 Inocor. Sanofi

29. INHIBIDORES DE ANGIOTENSINA
Muy personal
Dietas: Consumo de sodio
Renina liberada en corteza renal
Angiotensina también se libera en
otros tejidos: Corazón
Fármacos que inhiben enzima
convertidora de angiotensina ACE
Fármacos compiten por receptores

30. INHIBIDORES DE ACE
 Captopril: Peptidil dipeptidasa I a II
 Enalapril: IV
 Lisinopril, Benacepril, Fosinipril,
moexipril, ramipril
 Disminuyen resistencia vascular
periférica
 Util en Tto de pacientes con
nefropatía diabética

31. BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
 Losartan
 Valsartan
 Selectivos
 VO
 Saralasina: Analogo de angiotensina II Via IV

32. NOMBRES COMERCIALES
Antihipertensivos
Catapresan.Clonidina. IB
Minipres.Prazosina.Pfizer
Nitroprusiato

33. VASODILATADORES EN AGINA DE PECHO
 Angina: Dolor
 Episodios prolongados: Oclusión trombótica
recurrente en placas arterioscleróticas por
agregación plaquetaria (TNT la disminuye)
 Acumulación de metabolitos en músculo estriado
 Flujo sanguíneo inadecuado
 Nitratos orgánicos: nitroglicerina
 Bloqueadores de conductos de Calcio
 Betabloqueadores

34. VASODILATADORES EN AGINA DE PECHO
 El desequilibrio en la entrega de O2
se soluciona aumentando entrega por
incremento del flujo coronario o
disminuyendo demanda de O2 por reducción
del trabajo cardíaco

35. ANGINA DE PECHO
Siglo XVIII William Heberden
Nitrito de amilo daba alivio transitorio
1879 TNT
Actualmente: Teofilina, papaverina
Bloqueadores de conductos de Calcio

37. VASODILATADORES EN AGINA DE PECHO
Disminuyen el requerimiento
miocárdico de Oxígeno
Nitratos y nitritos. Sublingual o inhalación
en ampolletas. Líquidos volátiles
Bloqueadores de conductos de Calcio
Betabloqueadores

38. EFECTOS DE NITRATOS Y NITRITOS
 Vasodilatador de músculo liso
 Activa guanililciclasa y aumenta cGMP
 Producción de PG
 Relaja bronquios, vía gastrointestinal y
genitourinaria
 Nitrito de amilo y nitrito de isobutilo:
Potenciadores sexuales

39. EFECTOS DE NITRATOS Y NITRITOS
Nitratos corrigen espasmo coronario
Nitroglicerina en inyección
intracardíaca
Mononitrato de isorbide, dinitrato,
nitrito de amilo
Ojo con tolerancia

40. BLOQUEADORES DE CONDUCTOS DE CALCIO
 Conducto de Calcio cardíaco
 Verapamil: Surgió intentando sintetizar
papaverina.Alcaloide de amapola.
 VO
 Diltiacem
 Conductos de sodio cardíacos bloqueados por
bepridil

41. BLOQUEADORES DE CONDUCTOS DE CALCIO
 Músculo liso: Bloquean conductos de Calcio
 Esquelético: Nada. Reserva interna de Calcio
 Vasoespasmo cerebral:Nimodipina reduce
morbilidad después de hemorragia
subaracnoidea
 Exceso: Depresión cardíaca grave
 Uso clínico en migrañas, fenómeno de
Raynaud y aterosclerosis

42. OXIDO NITRICO (NO). DONADORES E INHIBIDORES
Antes tóxico, smog, sólo en
macrófagos como defensa
Ahora: Muchas células lo
sintetizan, interviene en
regulación del sistema nervioso,
cardiovascular e inmunológico

43. OXIDO NITRICO (NO).
DONADORES E INHIBIDORES
 1980: Furchgott y Zawadzki: Al estimular
músculo liso con acetilcolina y carbacol se
liberaba un vasodilatador
 EDRF: Relajación del músculo liso
 1987: NO es igual a EDRF
 Choque séptico:Aumenta excreción urinaria
en infección bacteriana por gramnegativos

44. OXIDO NITRICO (NO).
DONADORES E INHIBIDORES
 Aterosclerosis: Reduce placa
 Plaquetas:No agregación
 Trasplante de órganos: Reducir radicales
libres
 SNC:Modifica liberación de neurotransmisores
en áreas encefálicas
 Inflamación: Estimula síntesis de PG,
Inhibidores NOS ayudan en artritis