Las endotelinas son péptidos producidos en el endotelio que regulan la presión arterial y la mitogenicidad. Sus receptores clave son ETA en el músculo liso vascular que favorece la vasoconstricción y ETB en el endotelio capilar que favorece la vasodilatación, la natriuresis y la diuresis al estimular la liberación de óxido nítrico. Existen antagonistas de los receptores de la endotelina como tratamientos, incluyendo antagonistas selectivos de ETA y antagonistas duales de ETA y ETB.

1. Las endotelinas son péptidos producidos en el endotelio y son reguladores homeostáticos
de la presión arterial, además reguladores de mitogenicidad.
Sus receptores clave son ETA en el músculo liso de los vasos sanguíneos (favorece
vasoconstricción) y ETB en el endotelio capilar, que cuando es estimulado favorece
liberación de NO y así vasodilatación, natriuresis y diuresis.
Sus análogos actuales se les conoce como ERA (endothelin receptor antagonist), son
comercializados sólo los ERA selectivos de ETAA: sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-
123, zibotentan; así como los antagonistas ERA duales bosentan y tezosentan.
Los ERA de ETAB están en investigación y sólo ha llegado a preclínica BQ-788 and A192621
Sitaxentan
Ambrisentan
Zibotentan
Tezosentan
Bosentan BQ-123
A192621

2. Stanley R. Krystek Jr., John T. Hunt, Philip D. Stein, Terry R. Stouch - Three-Dimensional
Quantitative Structure-Activity Relationships of Sulfonamide Endothelin Inhibitors -
February 1, 1995; pp 659–668. Journal of Medicinal Chemistry