Las endotelinas son péptidos vasoactivos sintetizados principalmente por las células endoteliales. Existen tres isoformas principales (ET-1, ET-2, ET-3) que actúan a través de dos receptores (ETA y ETB) causando vasoconstricción, proliferación celular y otros efectos. La ET-1 es la más potente y se sintetiza en un proceso de dos pasos proteolíticos. Las endotelinas juegan un papel en numerosas enfermedades como hipertensión, isquemia e infl

1. ENDOTELINAS
CLÍNICA GRUPO 8
DOCENTE: DR. FRANCISCO TAMA
ESTUDIANTE: DINA SALAZAR

2. ENDOTELINAS: GENERALIDADES
Vasoconstricción
lenta y sostenida
10 veces+
Angiotensina II
100 veces+
norepinefrina
Mitogénica
proliferación
situaciones
patológicas
DM HTA
Isquemia;
lupus; cáncer
aterosclerosis envejecimiento
(Sonsoles Alonso, 2018)
hipoxia,
isquemia
alteraciones
hemodinámicas
ON prostaciclina
péptido
natriurético
auricular
(Amor Santiago, 2017)
• Hickey
• efectos
1985,
• Masashi
Yanagisawa
y Hiroki
Kurihara
• estructura
molecular
1988

3. ENDOTELINAS: SÍNTESIS
2 pasos proteolíticos
Prepro-et-1
• 200aa
big-et-1
• 41aa
ET-1
• 21 aa
(Sonsoles Alonso, 2018)
endopeptidasa
neutra
ECE-1 y ECE-2
Mastocitos:
Endotelina 1(ET-1)
31aa
(Amor Santiago, 2017)

4. ENDOTELINA
LIBERACIÓN
2 VÍAS
"vía
constitutiva",
Constante tono vascular
"vía regulada“
cuerpos de
Weibel- Palade
estímulos
fisiológicos
75%
(Amor Santiago, 2017) (Flores Neil,2013)

5. ENDOTELINAS: ISOFORMAS
• SARAFOTOXINA ÁSPID
(Sonsoles Alonso, 2018)
isoformas
1
Endotelial
vida media plasma: 4-7
neuronas, astrocitos
endometrio, hepatocitos
2
intestino y riñones
-: miocardio, placenta y
útero
3
Cerebro
tracto gastrointestinal,
pulmones y riñones

6. ENDOTELINAS: RECEPTORES
A
(ETA)
•427aa
•CMLV y miocitos cardíacos
•vasoconstricción y proliferación celular
•vía aérea, hepatocitos, neuronas,
osteoblastos, melanocitos, adipocitos y células
del sistema reproductor
B
(ETB)
• 442 aa
• células endoteliales
• Subtipos
• ETB1 (baja concrentación)vasodilatación
• ETB2 vasoconstricción
(Sonsoles Alonso, 2018)(Bichara and Bevacqua,
liberación de
Ca2+ del retículo
endoplásmico
(Amor Santiago, 2017)

7. ACCIONES DE LA ENDOTELINA
Renal:
•+resistencia
vascular ,
•- filtración
glomerular,
•+reabsorción de
sodio.
Cardiovascular:
•vasoconstricción
coronaria,
•efecto inotrópico
+.
Endocrino:
•+ péptido atrial
natriurético,
•renina plasmática
• catecolaminas
•aldosterona
(Sonsoles Alonso, 2018)

8. ENDOTELINAS: CATABOLISMO
(Sonsoles Alonso, 2018)
1. lisosomas
2. regulación por enzima
convertidora
3. La degradación por
endopeptidasas neutrales
4. recaptación por el pulmón y
riñón (80%)

9. BIBLIOGRAFÍA
• SONSOLES ALONSO, S., 2018. ESTUDIO DE LA FUNCIÓN ENDOTELIAL DE LOS FÁRMACOS OXITÓCICOS EN LA PREVENCIÓN DE LA HEMORRAGIA
POSPARTO. MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ENDOTELINA Y ÓXIDO NÍTRICO. DOCTORAL. UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID.
HTTPS://EPRINTS.UCM.ES/47091/1/T39796.PDF
• BICHARA, V. AND BEVACQUA, R., 2019. TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL PULMONAR CON MACITENTAN, ANTAGONISTA DUAL DEL
RECEPTOR DE ENDOTELINA. [ONLINE] INSUFICIENCIACARDIACA.ORG. AVAILABLE AT:
<HTTP://WWW.INSUFICIENCIACARDIACA.ORG/PDF/V14N3_19/V14N3A5.PDF> [ACCESSED 6 JULY 2020].
• HTTP://WWW.INSUFICIENCIACARDIACA.ORG/PDF/V14N3_19/V14N3A5.PDF
• AMOR SANTIAGO, S., 2017. EFECTOS DEL ENVEJECIMIENTO Y LA RESTRICCIÓN CALÓRICA EN LA RESPUESTA A LA ENDOTELINA-1 Y LA INSULINA EN
EL SISTEMA CARDIOVASCULAR. DOCTORADO. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE MADRID.
• HTTPS://REPOSITORIO.UAM.ES/BITSTREAM/HANDLE/10486/680458/AMOR_SANTIAGO_SARA.PDF?SEQUENCE=1
• FLORES VALDEZ NEIL. ENDOTELINA-1: VASOCONSTRICTOR INTRÍNSECO DEL ENDOTELIO VASCULAR. REV.FAC.MED [INTERNET]. 2013 DEC
[CITED 2020 JULY 08] ; 21( 2 ): 64-78. AVAILABLE FROM:
• HTTP://WWW.SCIELO.ORG.CO/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0121-52562013000200008&LNG=EN.