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TEMA   FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA SECRECION PANCREATICA Y BILIAR




       Q.F. Magino Suyon Matías
Metabolismo de
Secreción biliar                            la bilirrubina y
                                            ácidos biliares




Almacenamiento de                         Función metabólica
moléculas




      Eliminación de
    fármacos y tóxicos   Catabolismo de
                         hormonas.
LA BILIS                  Es un complejo liquido amarillo-verdoso que contiene una
                           mezcla de sales biliares,lipidos,colesterol y pigmentos variados,
                           proteínas y sales biliares. La bilis es utilizada por el organismo
                           para que el colesterol, las grasas y las vitaminas de los alimentos
                           grasos sean más solubles y de ese modo, puedan absorberse
                           mejor.



VESÍCULA BILIAR

La vesícula biliar es un órgano pequeño ubicado
debajo del hígado que tiene forma de pera.
Almacena la bilis que es producido por el hígado,
hasta que el aparato digestivo la necesite
LA BILIRRUBINA

      El color amarillo se lo da la bilirrubina, formada
      principalmente por la descomposición de los
      glóbulos rojos que han llegado al final de sus cuatro
      meses de vida.




      Bilirrubina             Ictericia
   Emulsionan grasas
      Favorecen absorción de productos finales de la digestión
      Excreción de productos de desecho
      Inhiben síntesis de colesterol



  COMPOSICION

Ácidos biliares                                               Electrolitos
Colesterol                          BILIS                     Agua
Fosfolipidos                                                  Pigmentos biliares



                               Acido colico
                               Acido quenodesoxicolico            Glicina           Sales
        ácidos
                               Acido desoxicolico                 Taurina          biliares
       biliares
                               Acido litocolico
                               Acido ursodesoxicolico
Estimula el vaciamiento vesícula biliar
       CCK                     Relaja el esfínter de oddi
    (colecistoquinina)



El ser humano produce 1.5litros de bilis al
dia.Esta bilis es recogida en los conductos
hepáticos y llega a la vesícula biliar, donde
espera a que se presente una comida.se libera
gracias a la acción de una hormona llamada
colecistoquinina, que a su vez es liberada por
el duodeno cuando hay comida en el
estomago
SECRECION BILIAR 600-1000mL día

HIGADO(hepatocitos)


                  BILIS



VESICULA BILAIR




   DUODENO




 DIGESTIÓN
PATOLOGIA BILIAR
Los cálculos biliares son depósitos de cristales que se
CALCULOS BILIARES                   forman en la vesícula biliar o en los conductos biliares.




 Cuando los cálculos biliares se                         cuando los cálculos biliares están
 alojan en la vesícula biliar, el                        en los conductos biliares, el
 proceso se denomina.                                    proceso se llama.




                                                                COLEDOCOLITIASIS
   COLELITIASIS
Colecistitis crónica




  COLECISTITIS AGUDA          La colecistitis es una inflamación de la pared de
                              la vesícula biliar, en general, resultado de un
                              cálculo en el conducto cístico, que causa un
                              ataque de dolor repentino y muy agudo.




                              La colecistitis crónica es una inflamación de la vesícula
 COLECISTITIS CRÓNICA         biliar durante un largo período, caracterizada por
                              ataques repetidos de dolor abdominal grave y agudo.




                              Los cálculos y el cáncer son las causas más frecuentes de
                              obstrucción del conducto biliar. Muchas formas de cáncer
                              se originan en la cabeza del páncreas, a través de la cual
                              pasan al conducto biliar común. Con menos frecuencia, el
TUMORES DEL CONDUCTO BILIAR   cáncer se origina en el mismo tracto biliar, en la unión del
                              conducto biliar común y del conducto pancreático, en la
                              vesícula biliar o en el hígado.
   Obesidad
   Quiste en el ducto biliar
   Cirrosis hepática
   Perdida rápida de peso
   Diabetes
   Edad
   Dolor entre los omoplatos o bajo el hombro derecho
      Inflamación
      Nauseas
      Vómitos
      Eructos
      Gases
      Indigestión




Debe buscar asistencia medica inmediata si se desarrollan los siguientes síntomas


   Sudores
   Escalofríos
   Ictericia
   Excremento de color arenosos
ULTRASONIDO                      COLESCINTIGRAFIA


Es un procedimiento en la cual se   Son rayos X que muestran
usan ondas sonoras para localizar   movimiento de la vesícula biliar y
los cálculos biliares.              cualquier bloqueo en los ductos
                                    biliares.




                                        PRUBAS DE SANGRE
   COLANGIOPANCREATOGRAFI
   A           ENDOSCOPICA
   RETROGRADA
                                    Se puede usar para encontrar
                                    unainfeccion,ictericia,pancreatitis..
Es un de radiografía que muestra
el páncreas después que se ha
enviado un colorante de contraste
a la vesícula biliar por medio de
un tubo en la garganta.
COLECISTECTOMIA                          COLECISTECTOMIA
 LAPAROSCOPICA                               ABIERTA




Extirpación de la vesícula a través de   Extirpación de la vesícula a
varias incisiones en el abdomen. Un      través de una gran incisión en
pequeño tubo luminoso con una            el abdomen. Esto es necesario si
cámara se inserta en una de las          existe una infección en el
incisiones para ver el área de la        abdomen o una gran porción de
vesícula y mostrarla en un monitor de    tejido dañado.
televisión .
FARMACOLOGÍA DE LA SECRECIÓN BILIAR
COLAGOGOS                                              COLERÉTICOS



Son los medicamentos que estimulan la expulsión       Se denominan coleréticos aquellos fármacos
de la bilis retenida en la vesícula. Este efecto se   que provocan un aumento de volumen de la
consigue provocando la relajación del esfínter de     secreción biliar por el hígado.Tienen esta
Oddi y/o estimulando la contracción de la vesícula.   propiedad ciertos ácidos biliares y algunos
                                                      compuestos sintéticos y extractos de plantas
                                                      (alcachofa, boldo, fumaria) y algunos
                                                      productos sintéticos.
CLASIIFICACION



             NATURALES                          SEMISINTETICOS




NO CONJUGADOS        CONJUGADOS
Litocolico.          Acido glicocolico.         Acido dehidrocolico
Cólico.              Taurocólico.
Quenodesoxicolico.   Glicoquenodesoxicolico.
Ursodesoxicolico.    tauroquenodesoxiclolico.
desoxicolico.
FARMACODINAMIA

Acción digestiva y colerético

                   Los ácidos biliares provocan la emulsión de las grasas, con lo que aumentan la
                   actividad de la lipasa pancreática. Son necesarios para adecuada absorción de
                   las grasa. Estas propiedades son debidas a que los ácidos biliares poseen en su
                   molécula una parte polar y no polar. Los ácidos biliares naturales y
                   semisinteticos aumentan el volumen de la secreción biliar y constituyen
                   coleréticos poderosos (acido dehidrocolico).



Acción disolvente de los cálculos

                    La administración de acido quenodesoxicolico y ursodesoxicolico durante 6 a
                    18 meses es capaz de producir la disolución de los cálculos vesiculares de
                    colesterol; además producen una disminución evidente de la saturación del
                    colesterol en la bilis y desaparición de cristales de colesterol.
FARMACOCINETICA

  Los ácidos biliares se absorben bien por todas las vias,especialmente en el tracto digestivo.
  Es a nivel del íleon sobre todo donde se absorben los ácidos biliares primarios y
  secundarios, la resección del íleon hace perder gran parte de los mismos en las heces.
  La absorción es muy extensa, salvo para el acido litocolico,muy insoluble, que es poco
  absorbido.
  Una vez absorbidos, pasan por la vena porta al hígado desde donde se excretan por la bilis al
  intestino para volver a absorberse.
  En cuanto a la biotransformacion, el acido quenodesoxicolico se transforma parcialmente en
  acido ursodesoxicolico y viceversa.La circulación entero hepática hace que la vida media de
  los ácidos biliares sea prolongada para el acido cólico es de 2.8 días.

   TOXICIDAD

   Los ácidos biliares son sustancias toxicas, pero en las dosis ordinarias y aun
   algo superiores no producen mayores trastornos.
   Por vía oral, con dosis elevadas se produce diarrea. Como inhiben a la
   colinesterasa dan lugar a acciones colinérgicas y por vía intravenosa pueden
   generar bradicardia.
CONTRAINDICACIONES


        En los casos de obstrucción completa del coledoco,no
        deben utilizarse los hidrocolereticos,ya que no tiene
        objeto aumentar la presión intracoledociana.Tampoco
        conviene emplear los ácidos biliares en los casos de
        hepatitis aguda.


INDICACIONES TERAPEUTICAS



         Sustitutivos de la secreción biliar
         Estasis biliar
         Disolución de los cálculos biliares.
CHENOFALK

 ACIDO QUENODESOXICÓLICO

ACCION
Es un ácido biliar natural. Actúa reduciendo el índice de saturación de colesterol en la bilis
y, en algunos casos, incrementando la secreción de ácidos biliares, facilitando la disolución
de los cálculos biliares de colesterol.



FARMACOCINETICA Vía (Oral):
absorción: tracto gastrointestinal.
Se metaboliza en el colon por acción de las bacterias intestinales dando lugar entre otros
metabolitos a ácido litocólico, del que el 80% se excreta con las heces, y el resto se
reabsorbe para posteriormente sufrir un proceso de sulfatación en el hígado dando lugar a
compuestos conjugados que se excreta con las heces


INDICACIONES
- Litiasis biliar
POSOLOGIA – VÍA ORAL.
  Adultos: dosis usual, 10-15 mg/kg/día (3-5 cápsulas/día). La duración del tratamiento viene
  condicionado por el tamaño del cálculo y composición y, por lo general, es de 6-24 meses. El
  tratamiento debe continuarse hasta que dos pruebas diagnósticas realizadas con un intervalo
  de 4-12 semanas no demuestren cálculos biliares.
  Obesos: Los pacientes obesos pueden necesitar dosis de hasta 20 mg/Kg/ día.


INTERACCIONES
La eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que se unan
a los ácidos biliares (colestipol, colestiramina e hidróxido de aluminio).


 REACCIONES ADVERSAS
 Diarrea
 Náuseas
 Vómitos
  flatulencia
 Raramente: hiperacidez gástrica, estreñimiento, anorexia, dolor epigástrico y
 dolor abdominal inespecífico.
 Excepcionalmente: leucopenia.
SOLUTRAT

ACIDO URSODESOXICÓLICO

COMPOSICIÓN
cada cápsula contiene: ácido ursodeoxicólico 250 mg excipientes.

  FARMACOCINÉTICA
  Absorción: Es absorbido en el intestino delgado (cerca del 90% de la dosis).
  Unión a proteínas: Alta.
  Biotransformación: Hepática
  Concentración : 1 a 3 horas.
  Eliminación: Principalmente vía fecal, muy pequeñas cantidades son secretadas por orina



INDICACIONES Y USOS                                  REACCIONES ADVERSAS:
Disolución de cálculos de colesterol                 Dolor de espalda, diarrea que pueden ser
Enfermedades hepáticas crónicas como: Atresia        relativos a la dosis; y de incidencia
biliar, colangitis , cirrosis alcohólica, cirrosis   menos frecuente o rara: mareos,
biliar, hepatitis crónica.                           dispepsia,    náuseas,      soriasis   o
                                                     exacerbación de la preexistente, vómitos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
  interaccionan con antiácidos que contienen aluminio,
  colestiramina, colestipol, antihiperlipidémicos como
  colestipol, estrógenos, neomicina, progestinas.




DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos y adolescentes
  • Tratamiento de cálculos: 8 a 10 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 2
  ó 3 dosis, usualmente tomadas con las comidas.
  • Profilaxis de la formación de cálculos (prevención): 300 mg dos veces al día.
  • Tratamiento de enfermedad hepática: 13 a 15 mg por kg de peso corporal por
  día, dividido en dos dosis con las comidas.
FENIPENTOL-FLOPROPIONA-EXIPROBENO SODICO-PIPROZOLINA.


   FARMACODINAMIA

Acción colerético
             Los coleréticos sintéticos aumentan el volumen de la bilis producido por el
             higado,ya sea por vía oral,intraduodenal e intravenosa.
             En cuanto a las diferencias de acción de los preparados el exiprobeno y la
             flopropiona tienen acción colerético potente y aunque algo inferior a la del
             acido dehidrocolico y bastante menos potente a la piprozolina y fenipentol.


Otras acciones farmacológicas

             La flopropiona es una droga con acción espasmolítico ya que es capaz de relajar
             el esfínter de oddi.
             Si se inyecta el acido dehidrocolico y luego morfina, se produce un aumento de
             la presión en las vías biliares y contracción del esfínter de oddi que se
             manifiesta con dolor, que puede ser prevenido o aliviado por la administración
             de flopropiona.
FARMACOCINETICA                                                            TOXICIDAD

Todos estos coleréticos se absorben bien por todas las           Estos coleréticos sintéticos son drogas
vias.El volumen de distribución para la piprozolina es           poco toxicas, pudiendo dar lugar a
alrededor de 1.51Kg.                                             molestias epigastricas,diarrea a veces
La flopropiona y la piprozolina se excretan en la orina.         mareos y manifestaciones de poca
 piprozolina,su vida media final y del metabolito es de          trascendencia que ceden disminuyendo la
alrededor de 2 horas y su biodisponibilidad es casi 100%.        dosis o suprimiendo la administración.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION


Fenipentol (cholipin,NR;sapem,NR).Se expende en grageas y capsulas de 100mg.dosis usual:200mg,2 veces por día.
Flopropiona (labrodax,NR).Se expende en grageas de 40mg.Dosis usual:40mg,3veces por día.
Exiprobeno sodico (Etopalin,NR).Se expende en grageas de 100mg.Dosis usual:200mg,2veces por día.
Piprozolina (Coleflux,NR;Epsyl,NR).Se expende en grageas y tabletas de 100mg.Dosis usual:100mg,3veces por día.
Pueden ser de:




 ACCIÓN DIRECTA                                          ACCIÓN INDIRECTA




Peptona
sulfato de magnesio                                                grasas


                Inducen la liberación de la hormona
                colecistocinina que contrae la vesícula biliar .
La Peptona es una mezcla de productos de hidrólisis de
                     las proteínas de la carne, que se obtiene por acción de la
ORIGEN Y QUMIMICA    pepsina y enzimas pancreáticas esta constituida por poli
                     péptidos de grande y pequeña molécula y aminoácidos.
                     El sulfato de magnesio relaja el esfínter de Oddi,
                     seguido de una contracción de la vesícula biliar,
                     probablemente de carácter reflejo.




                    La instalación de una solución concentrada de 25 a 30%
                    hipertónica, de sulfato de magnesio en el duodeno por
FARMACODINAMIA      sondeo provoca la salida de la bilis, apareciendo primero
                    la del coledoco,luego la vesícula y finalmente la que
                    viene del hígado. Este efecto se debe a la relajación del
                    esfínter oddi por el catión magnesio, seguida de
                    contracción de la vesícula biliar.
                    La peptona también posee acción colagoga, pero de
                    menor potencia que el sulfato de magnesio.
La peptona se desintegra en el tracto
   FARMACOCINETICA              intestinal y sigue el destino de las
                                proteínas.


                                Administrada por vía oral o por
        TOXICIDAD
                                sondeo, la peptona carece de efectos
                                tóxicos.


                                Sulfato de magnesio: dosis usual
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION   10g,via oral
                                Peptona: dosis usual 5g,via oral.


                                Se utilizan los colagogos, en los casos
                                de estasis biliar incluyendo las
 INDICACIONES TERAPEUTICAS
                                disquinesias,colecistitis,colelitiasis,y
                                sobre todo cuando exista infección
                                biliar.
SECRECION PANCREATICA
FUNCION

El páncreas es un órgano situado en la
parte posterior del abdomen que participa
en la digestión y absorción de los
alimentos mediante la secreción de
enzimas      al      intestino  (enzimas
pancreáticas), y en el control de los
niveles de glucosa en la sangre mediante
la producción de insulina.
ENDOCRINA                                                EXOCRINA

                                                           JUGO PANCREÁTICO
     HORMONAS



                                                           Agua
ISLOTES DE LANGERHANS
                                                           Bicarbonato
                                                           Numerosas enzimas digestivas:

                                                               Tripsina
Células beta: Insulina.                                        Quimotripsina
                                    Se     encarga    de
Células alfa: Glucagon.                                        Amilasa
                                    inhibir la secreción
Células delta: Somatostatina.                                  Lipasa
                                    de     insulina    y                             DIGESTIÓN
Células: Polipéptido pancreático.                              Ribonucleasa
                                    glucagon.
                                                               Desoxirribonucleasa
                                                               Proteasa
TIPOS DE ENZIMAS PANCREÁTICAS Y SUS EFECTOS
TIPO                EFECTOS                             INSUFICIENCIA PUEDE
                                                        CAUSAR:
LIPASA              La lipasa, junto con la bilis, Mal absorción de las grasas y de
                    descompone las moléculas de las vitaminas liposoluble
                    grasa para que estas puedan ser Diarrea y/o heces grasosas
                    absorbidas y usadas por el
                    organismo.


PROTEASA            La proteasa descompone las          Digestión incompleta de las
                    proteínas También, ayuda a que el   proteínas que puede producir
                    intestino    se   mantenga    sin   alergias o la formación de
                    parásitos, tales como: bacterias,   sustancias tóxicas.
                    levaduras y protozoos.              Aumenta el riesgo de infección
                                                        intestinal




AMILASA             La amilasa descompone a los Diarrea debido a los efectos que
                    carbohidratos      (almidón)  en causa el almidón no digerido en
                    azúcares simples, las cuales son el colon.
                    más fáciles de absorber. Esta
                    enzima también se encuentra
                    presente en la saliva.
Las principales enfermedades del páncreas son:

 1.-Insuficiencia pancreática
 2.-Pancreatitis (agudas o crónicas)
 3.-El cáncer pancreático.




1.-INSUFICIENCIA PANCREATICA             Es la imposibilidad del páncreas para producir
                                         y/o transportar suficiente cantidad de enzimas al
                                         intestino para realizar la digestión y así permitir
                                         la absorción de alimentos.

                                         Normalmente ocurre como consecuencia de una
                                         lesión pancreática crónica y progresiva que
             CAUSAS                      puede deberse a distintas patologías, aunque se
                                         asocia más frecuentemente a fibrosis quística en
                                         niños y a pancreatitis crónicas en adultos
2.- PANCREATITITIS
                                                    Es la inflamación aguda del
                                                    pancreas,generalmente implica
   PANCREATITIS AGUDA                               un solo ataque, después del cual
                                                    el páncreas regresa a su estado
                                                    normal.

    PANCREATITIS CRÓNICA
                                                        Inflamación crónica del páncreas
                                                        caracterizada por fibrosis del
                                                        mismo         y en ocasiones
                                                        calcificaciones
CAUSAS

Cálculos biliares que bloquean el conducto
pancreático
La ingesta abundante de grasas
Abuso de alcohol, que ocasiona el bloqueo de los
conductillos pancreáticos pequeños.
3.-CANCER PANCREATICO.



    Entre los riesgos se incluye el tabaco, la edad, la
    pancreatitis crónica y la exposición a algunos
    productos químicos.




     El tratamiento del cáncer pancreático depende del
     estadio, que consiste en conocer la cantidad de páncreas
     afectado y la posible diseminación extra pancreática.
     Para los cánceres que no se pueden operar o los que
     recidivan se han de proponer medidas paliativas
     (orientadas a mejorar la calidad de vida del paciente):
     •Radioterapia,
     - quimioterapia
     - y cirugía pueden emplearse para aliviar el dolor.
Dolor abdominal
                Nauseas
                Vómitos
SINTOMAS        Fiebre
                Pulso acelerado
                Ictericia



              Rayos x de abdomen

DIAGNOSTICO   Ecografía
              Colangiopancreatografia
              endoscópica retrograda
              Tomografía computarizada
DIABETES

TIPOS
Diabetes tipo 1
Diabetes tipo 2
Diabetes gestacional

FACTORES DE RIESGO
•Un progenitor o hermanos con diabetes
•Nivel alto de colesterol
•No hacer suficiente ejercicio
•Obesidad

                               SINTOMAS
                               Visión borrosa
                               Sed excesiva
                               Fatiga
                               Micción frecuente
                               Hambre
                               Pérdida de peso
CÁPSULAS                                PANCREASE

     Amilasa
                                                       FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

                                                      PANCREASE*:
               Lipasa                                 Cada CÁPSULA con gránulos entéricos contiene:
                                                      Pancrealipasa 193.8 mg equivalente a
                                                      Lipasa       4000 Unidades USP
                         Proteasa                     Amilasa      20000 Unidades USP
                                                      Proteasa     25000 Unidades USP
                                                      Excipiente, c.b.p. 1 cápsula


 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA                            INDICACIONES TERAPÉUTICAS

 Debido a que PANCREASE* resiste la                   Indicados en trastornos digestivos asociados a
 inactivación gástrica, proporciona niveles altos y   una insuficiente digestión de grasas,
 predecibles      de      enzimas      pancreáticas   carbohidratos y proteínas. insuficiencia
 biológicamente activas en el duodeno 15 a 30         pancreática y los síntomas asociados a ésta
 minutos después de la ingestión, las actividades     incluyendo: Pancreatitis aguda, fibrosis
 enzimáticas máximas aparecen 30 a 45 minutos         quística,     pancreatitis crónica,     cirugía
 después de la administración oral.                   gastrointestinal de derivación y obstrucción
                                                      ductal pre -neoplasia
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS.                  INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS



Las reacciones adversas más frecuentes con           El contacto de las micro esferas con comida
PANCREASE* son de tipo gastrointestinal.             con un pH de 5.5 puede disolver la cubierta
Con menos frecuencia se han observado                entérica.
reacciones de tipo alérgico.



      VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS                            PRESENTACIONES

Oral.                                                 PANCREASE* cápsulas, frasco con 30 y
La dosis es una a dos cápsulas con cada alimento,     100 cápsulas de pancrealipasa
ocasionalmente se puede requerir una tercera
cápsula dependiendo de los requerimientos
individuales para el control de la sintomatología.
Cápsulas                         CREON


PANCREATINA



FORMA FARMACEUTICA Y                          INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FORMULACION
Cada CÁPSULA con minimicroesferas ácido-     Fibrosis quística.
resistentes, contiene: Pancreatina 150 mg    Pancreatitis crónica.
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.                Post -pancreatectomía.
Actividad enzimática por CÁPSULA:
                                             Obstrucción        del conducto
Lipasa     10,000 unidades USP
Amilasa 33,200 unidades USP                 pancreático o del conducto biliar
Proteasa 37,500 unidades USP                común.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA


   Propiedades farmacodinamias: CREON® contiene pancreatina porcina en forma
   de minimicroesferas con cubierta entérica, dentro de cápsulas de gelatina. Las
   cápsulas se disuelven rápidamente en el estómago, liberando cientos de
   minimicroesferas para lograr una buena mezcla con el quimo. Cuando las
   minimicroesferas llegan al intestino delgado, el recubrimiento se desintegra
   rápidamente para liberar enzimas con actividad lipolítica, amilolítica y proteolítica,
   que aseguran la digestión de grasas, almidones y proteínas.




   Propiedades farmacocinéticas: Los suplementos de enzimas pancreáticas no
   requieren absorción para ejercer sus efectos. Por el contrario, toda su actividad
   terapéutica es ejercida dentro de la luz del tracto gastrointestinal. De hecho, las
   enzimas son proteínas y, como tales, sufren digestión proteolítica conforme pasan a
   lo largo del tracto gastrointestinal para, finalmente, ser absorbidas como péptidos y
   aminoácidos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS.

Trastornos gastrointestinales                          No se tienen reportes de interacciones
Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo            con otros fármacos u otras formas de
                                                        interacción.


       VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS                           PRESENTACIONES

Oral.                                                   Caja con 20 ó 50 cápsulas de
Adultos y niños mayores de 6 años: la dosis             CREON® 10,000*.
efectiva suele ser de entre 5 y 15 cápsulas de
CREON® 10,000 por día.
Niños menores de 6 años: La dosis habitual de
inicio es de una cápsula de CREON® 10,000 con
cada comida . En pacientes con fibrosis quística, las
dosis habituales son de 1,500 a 3,000 unidades USP
de lipasa por kg de peso
PANKREOZYM
 PANCREOLIPASA

PROPIEDADES.                                               INDICACIONES.
Las enzimas proteolíticas, amilolíticas y lipolíticas de   Pancreatitis crónica
la pancreolipasa potencian la digestión de proteínas,      Fibrosis quística
almidones y grasas en el tracto gastrointestinal, sobre    Obstrucción ductal por neoplasia
todo en el duodeno y yeyuno. Su actividad es muy           Para disminuir la mal absorción.
superior a la de la pancreatina.
                                                            EFECTOS SECUNDARIOS
DOSIFICACIÓN.                                               Reacciones alérgicas
Adultos: 1 a 3 cápsulas antes o durante las comidas,        Náuseas
con ajuste de la dosis según necesidades y tolerancia.      Vomito.
En deficiencias severas puede aumentarse la dosis           Irritación bucal.
hasta 8 cápsulas. Dosis pediátricas: 1 a 3 cápsulas         Fiebres o escalofríos .
durante las comidas.                                        Dolor o hinchazón estomacal.

                      INTERACCIONES FARMACOLOGICAS.
                      El uso simultáneo con antiácidos que contengan carbonato de calcio
                      o hidróxido de magnesio puede disminuir la eficacia de la
                      pancreolipasa. Los suplementos o preparados de hierro pueden no
                      ser absorbidos en su totalidad cuando se usan en forma simultánea
                      con pancreolipasa.
TRASYLOL
     APROTININA

        ORIGEN Y QUIMICA                                      FARMACOCINETICA

La aprotinina o inhibidor tripsina
calicreina,polipeptido constituido por              La aprotinina debe administrarse por vía
una     cadena     formada      por  58             parenteral, especialmente intravenosa. Desde la
aminoacidos,se extrae de la glándula                sangre pasa a los tejidos,produciendose un
parótida del bovino. Posee la propiedad             rápido descenso de la concentración
de                inhibir             la            sanguinea.la excreción se efectúa en el riñon.la
tripsina,quimiotripsina,calicreina y la             vida media final es de alrededor de 2.5horas.
plasmina.
                                                     PREPARADOS , VIA DE ADMINISTRACION ,DOSIS

             TOXICIDAD                               Aprotinina (Trasylol,NR).Se expende en
                                                     ampollas de 10mL con 100,000 unidades.
La aprotinina es una droga muy poco                  Dosis usual:100,000 unidades, 2 veces por
toxica, que solo puede dar lugar a raras             día (intravenosa).
veces urticaria y prurito.


INDICACIONES TERAPEUTICAS              Pancreatitis aguda
                                       Hemorragia por fibrinólisis
DIABETES
HIPOGLUCEMIANTES ORALES

SULFONILUREAS

1.- CLASIFICACION
1.1.- Primera generación: tolbutamida, clorprolamida, tolazamida y acetohexamida.
1.2.- Segunda generación: gluburida, glipizida y gliclazida.

MECANISMO DE ACCION
- Estimular la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentar la sensibilidad
de los tejidos periféricos a esta hormona..

FARMACOCINETICA
- Bien absorbidas por tracto GI.
- Se unen 90-99% a proteínas, principalmente albúmina.
- La Vm es bastante variable entre las de primera generación. Las de segunda generación
son unas 100 veces más potentes y su Vm es corta (1,5 - 5 horas) pero sus efectos son
duraderos de forma que se pueden administrar una sola vez al día.
- Todas son metabolizadas en hígado y sus metabolitos excretados por orina.
USOS TERAPÉUTICOS
REACCIONES ADVERSAS:        - Tratamiento de la diabetes tipo II cuando no se logra
Nauseas                     un control adecuado con la dieta. A veces se
Vómitos                     combinan con insulina.
ictericia.                  - Contraindicados en: diabetes tipo I, embarazo,
                            lactación e insuficiencia renal o hepática.

BIGUANIDAS :
Metformina
Buformina.


           TIAZOLIDINEDIONAS:
           Troglitazona
           Rosiglitazona
           Pioglitazona


                       INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS:
                       Inhiben la absorción intestinal de azucares
Clase nº 30  farmacologia  secrecion pancreatica y biliar

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  • 1. TEMA FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE LA SECRECION PANCREATICA Y BILIAR Q.F. Magino Suyon Matías
  • 2. Metabolismo de Secreción biliar la bilirrubina y ácidos biliares Almacenamiento de Función metabólica moléculas Eliminación de fármacos y tóxicos Catabolismo de hormonas.
  • 3. LA BILIS Es un complejo liquido amarillo-verdoso que contiene una mezcla de sales biliares,lipidos,colesterol y pigmentos variados, proteínas y sales biliares. La bilis es utilizada por el organismo para que el colesterol, las grasas y las vitaminas de los alimentos grasos sean más solubles y de ese modo, puedan absorberse mejor. VESÍCULA BILIAR La vesícula biliar es un órgano pequeño ubicado debajo del hígado que tiene forma de pera. Almacena la bilis que es producido por el hígado, hasta que el aparato digestivo la necesite
  • 4. LA BILIRRUBINA El color amarillo se lo da la bilirrubina, formada principalmente por la descomposición de los glóbulos rojos que han llegado al final de sus cuatro meses de vida. Bilirrubina Ictericia
  • 5. Emulsionan grasas  Favorecen absorción de productos finales de la digestión  Excreción de productos de desecho  Inhiben síntesis de colesterol COMPOSICION Ácidos biliares Electrolitos Colesterol BILIS Agua Fosfolipidos Pigmentos biliares Acido colico Acido quenodesoxicolico Glicina Sales ácidos Acido desoxicolico Taurina biliares biliares Acido litocolico Acido ursodesoxicolico
  • 6. Estimula el vaciamiento vesícula biliar CCK Relaja el esfínter de oddi (colecistoquinina) El ser humano produce 1.5litros de bilis al dia.Esta bilis es recogida en los conductos hepáticos y llega a la vesícula biliar, donde espera a que se presente una comida.se libera gracias a la acción de una hormona llamada colecistoquinina, que a su vez es liberada por el duodeno cuando hay comida en el estomago
  • 7. SECRECION BILIAR 600-1000mL día HIGADO(hepatocitos) BILIS VESICULA BILAIR DUODENO DIGESTIÓN
  • 9. Los cálculos biliares son depósitos de cristales que se CALCULOS BILIARES forman en la vesícula biliar o en los conductos biliares. Cuando los cálculos biliares se cuando los cálculos biliares están alojan en la vesícula biliar, el en los conductos biliares, el proceso se denomina. proceso se llama. COLEDOCOLITIASIS COLELITIASIS
  • 10. Colecistitis crónica COLECISTITIS AGUDA La colecistitis es una inflamación de la pared de la vesícula biliar, en general, resultado de un cálculo en el conducto cístico, que causa un ataque de dolor repentino y muy agudo. La colecistitis crónica es una inflamación de la vesícula COLECISTITIS CRÓNICA biliar durante un largo período, caracterizada por ataques repetidos de dolor abdominal grave y agudo. Los cálculos y el cáncer son las causas más frecuentes de obstrucción del conducto biliar. Muchas formas de cáncer se originan en la cabeza del páncreas, a través de la cual pasan al conducto biliar común. Con menos frecuencia, el TUMORES DEL CONDUCTO BILIAR cáncer se origina en el mismo tracto biliar, en la unión del conducto biliar común y del conducto pancreático, en la vesícula biliar o en el hígado.
  • 11. Obesidad  Quiste en el ducto biliar  Cirrosis hepática  Perdida rápida de peso  Diabetes  Edad
  • 12. Dolor entre los omoplatos o bajo el hombro derecho  Inflamación  Nauseas  Vómitos  Eructos  Gases  Indigestión Debe buscar asistencia medica inmediata si se desarrollan los siguientes síntomas Sudores Escalofríos Ictericia Excremento de color arenosos
  • 13. ULTRASONIDO COLESCINTIGRAFIA Es un procedimiento en la cual se Son rayos X que muestran usan ondas sonoras para localizar movimiento de la vesícula biliar y los cálculos biliares. cualquier bloqueo en los ductos biliares. PRUBAS DE SANGRE COLANGIOPANCREATOGRAFI A ENDOSCOPICA RETROGRADA Se puede usar para encontrar unainfeccion,ictericia,pancreatitis.. Es un de radiografía que muestra el páncreas después que se ha enviado un colorante de contraste a la vesícula biliar por medio de un tubo en la garganta.
  • 14. COLECISTECTOMIA COLECISTECTOMIA LAPAROSCOPICA ABIERTA Extirpación de la vesícula a través de Extirpación de la vesícula a varias incisiones en el abdomen. Un través de una gran incisión en pequeño tubo luminoso con una el abdomen. Esto es necesario si cámara se inserta en una de las existe una infección en el incisiones para ver el área de la abdomen o una gran porción de vesícula y mostrarla en un monitor de tejido dañado. televisión .
  • 15. FARMACOLOGÍA DE LA SECRECIÓN BILIAR
  • 16. COLAGOGOS COLERÉTICOS Son los medicamentos que estimulan la expulsión Se denominan coleréticos aquellos fármacos de la bilis retenida en la vesícula. Este efecto se que provocan un aumento de volumen de la consigue provocando la relajación del esfínter de secreción biliar por el hígado.Tienen esta Oddi y/o estimulando la contracción de la vesícula. propiedad ciertos ácidos biliares y algunos compuestos sintéticos y extractos de plantas (alcachofa, boldo, fumaria) y algunos productos sintéticos.
  • 17. CLASIIFICACION NATURALES SEMISINTETICOS NO CONJUGADOS CONJUGADOS Litocolico. Acido glicocolico. Acido dehidrocolico Cólico. Taurocólico. Quenodesoxicolico. Glicoquenodesoxicolico. Ursodesoxicolico. tauroquenodesoxiclolico. desoxicolico.
  • 18. FARMACODINAMIA Acción digestiva y colerético Los ácidos biliares provocan la emulsión de las grasas, con lo que aumentan la actividad de la lipasa pancreática. Son necesarios para adecuada absorción de las grasa. Estas propiedades son debidas a que los ácidos biliares poseen en su molécula una parte polar y no polar. Los ácidos biliares naturales y semisinteticos aumentan el volumen de la secreción biliar y constituyen coleréticos poderosos (acido dehidrocolico). Acción disolvente de los cálculos La administración de acido quenodesoxicolico y ursodesoxicolico durante 6 a 18 meses es capaz de producir la disolución de los cálculos vesiculares de colesterol; además producen una disminución evidente de la saturación del colesterol en la bilis y desaparición de cristales de colesterol.
  • 19. FARMACOCINETICA Los ácidos biliares se absorben bien por todas las vias,especialmente en el tracto digestivo. Es a nivel del íleon sobre todo donde se absorben los ácidos biliares primarios y secundarios, la resección del íleon hace perder gran parte de los mismos en las heces. La absorción es muy extensa, salvo para el acido litocolico,muy insoluble, que es poco absorbido. Una vez absorbidos, pasan por la vena porta al hígado desde donde se excretan por la bilis al intestino para volver a absorberse. En cuanto a la biotransformacion, el acido quenodesoxicolico se transforma parcialmente en acido ursodesoxicolico y viceversa.La circulación entero hepática hace que la vida media de los ácidos biliares sea prolongada para el acido cólico es de 2.8 días. TOXICIDAD Los ácidos biliares son sustancias toxicas, pero en las dosis ordinarias y aun algo superiores no producen mayores trastornos. Por vía oral, con dosis elevadas se produce diarrea. Como inhiben a la colinesterasa dan lugar a acciones colinérgicas y por vía intravenosa pueden generar bradicardia.
  • 20. CONTRAINDICACIONES En los casos de obstrucción completa del coledoco,no deben utilizarse los hidrocolereticos,ya que no tiene objeto aumentar la presión intracoledociana.Tampoco conviene emplear los ácidos biliares en los casos de hepatitis aguda. INDICACIONES TERAPEUTICAS Sustitutivos de la secreción biliar Estasis biliar Disolución de los cálculos biliares.
  • 21. CHENOFALK ACIDO QUENODESOXICÓLICO ACCION Es un ácido biliar natural. Actúa reduciendo el índice de saturación de colesterol en la bilis y, en algunos casos, incrementando la secreción de ácidos biliares, facilitando la disolución de los cálculos biliares de colesterol. FARMACOCINETICA Vía (Oral): absorción: tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el colon por acción de las bacterias intestinales dando lugar entre otros metabolitos a ácido litocólico, del que el 80% se excreta con las heces, y el resto se reabsorbe para posteriormente sufrir un proceso de sulfatación en el hígado dando lugar a compuestos conjugados que se excreta con las heces INDICACIONES - Litiasis biliar
  • 22. POSOLOGIA – VÍA ORAL. Adultos: dosis usual, 10-15 mg/kg/día (3-5 cápsulas/día). La duración del tratamiento viene condicionado por el tamaño del cálculo y composición y, por lo general, es de 6-24 meses. El tratamiento debe continuarse hasta que dos pruebas diagnósticas realizadas con un intervalo de 4-12 semanas no demuestren cálculos biliares. Obesos: Los pacientes obesos pueden necesitar dosis de hasta 20 mg/Kg/ día. INTERACCIONES La eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que se unan a los ácidos biliares (colestipol, colestiramina e hidróxido de aluminio). REACCIONES ADVERSAS Diarrea Náuseas Vómitos  flatulencia Raramente: hiperacidez gástrica, estreñimiento, anorexia, dolor epigástrico y dolor abdominal inespecífico. Excepcionalmente: leucopenia.
  • 23. SOLUTRAT ACIDO URSODESOXICÓLICO COMPOSICIÓN cada cápsula contiene: ácido ursodeoxicólico 250 mg excipientes. FARMACOCINÉTICA Absorción: Es absorbido en el intestino delgado (cerca del 90% de la dosis). Unión a proteínas: Alta. Biotransformación: Hepática Concentración : 1 a 3 horas. Eliminación: Principalmente vía fecal, muy pequeñas cantidades son secretadas por orina INDICACIONES Y USOS REACCIONES ADVERSAS: Disolución de cálculos de colesterol Dolor de espalda, diarrea que pueden ser Enfermedades hepáticas crónicas como: Atresia relativos a la dosis; y de incidencia biliar, colangitis , cirrosis alcohólica, cirrosis menos frecuente o rara: mareos, biliar, hepatitis crónica. dispepsia, náuseas, soriasis o exacerbación de la preexistente, vómitos.
  • 24. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: interaccionan con antiácidos que contienen aluminio, colestiramina, colestipol, antihiperlipidémicos como colestipol, estrógenos, neomicina, progestinas. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis usual en adultos y adolescentes • Tratamiento de cálculos: 8 a 10 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 2 ó 3 dosis, usualmente tomadas con las comidas. • Profilaxis de la formación de cálculos (prevención): 300 mg dos veces al día. • Tratamiento de enfermedad hepática: 13 a 15 mg por kg de peso corporal por día, dividido en dos dosis con las comidas.
  • 25. FENIPENTOL-FLOPROPIONA-EXIPROBENO SODICO-PIPROZOLINA. FARMACODINAMIA Acción colerético Los coleréticos sintéticos aumentan el volumen de la bilis producido por el higado,ya sea por vía oral,intraduodenal e intravenosa. En cuanto a las diferencias de acción de los preparados el exiprobeno y la flopropiona tienen acción colerético potente y aunque algo inferior a la del acido dehidrocolico y bastante menos potente a la piprozolina y fenipentol. Otras acciones farmacológicas La flopropiona es una droga con acción espasmolítico ya que es capaz de relajar el esfínter de oddi. Si se inyecta el acido dehidrocolico y luego morfina, se produce un aumento de la presión en las vías biliares y contracción del esfínter de oddi que se manifiesta con dolor, que puede ser prevenido o aliviado por la administración de flopropiona.
  • 26. FARMACOCINETICA TOXICIDAD Todos estos coleréticos se absorben bien por todas las Estos coleréticos sintéticos son drogas vias.El volumen de distribución para la piprozolina es poco toxicas, pudiendo dar lugar a alrededor de 1.51Kg. molestias epigastricas,diarrea a veces La flopropiona y la piprozolina se excretan en la orina. mareos y manifestaciones de poca piprozolina,su vida media final y del metabolito es de trascendencia que ceden disminuyendo la alrededor de 2 horas y su biodisponibilidad es casi 100%. dosis o suprimiendo la administración. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Fenipentol (cholipin,NR;sapem,NR).Se expende en grageas y capsulas de 100mg.dosis usual:200mg,2 veces por día. Flopropiona (labrodax,NR).Se expende en grageas de 40mg.Dosis usual:40mg,3veces por día. Exiprobeno sodico (Etopalin,NR).Se expende en grageas de 100mg.Dosis usual:200mg,2veces por día. Piprozolina (Coleflux,NR;Epsyl,NR).Se expende en grageas y tabletas de 100mg.Dosis usual:100mg,3veces por día.
  • 27. Pueden ser de: ACCIÓN DIRECTA ACCIÓN INDIRECTA Peptona sulfato de magnesio grasas Inducen la liberación de la hormona colecistocinina que contrae la vesícula biliar .
  • 28. La Peptona es una mezcla de productos de hidrólisis de las proteínas de la carne, que se obtiene por acción de la ORIGEN Y QUMIMICA pepsina y enzimas pancreáticas esta constituida por poli péptidos de grande y pequeña molécula y aminoácidos. El sulfato de magnesio relaja el esfínter de Oddi, seguido de una contracción de la vesícula biliar, probablemente de carácter reflejo. La instalación de una solución concentrada de 25 a 30% hipertónica, de sulfato de magnesio en el duodeno por FARMACODINAMIA sondeo provoca la salida de la bilis, apareciendo primero la del coledoco,luego la vesícula y finalmente la que viene del hígado. Este efecto se debe a la relajación del esfínter oddi por el catión magnesio, seguida de contracción de la vesícula biliar. La peptona también posee acción colagoga, pero de menor potencia que el sulfato de magnesio.
  • 29. La peptona se desintegra en el tracto FARMACOCINETICA intestinal y sigue el destino de las proteínas. Administrada por vía oral o por TOXICIDAD sondeo, la peptona carece de efectos tóxicos. Sulfato de magnesio: dosis usual DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION 10g,via oral Peptona: dosis usual 5g,via oral. Se utilizan los colagogos, en los casos de estasis biliar incluyendo las INDICACIONES TERAPEUTICAS disquinesias,colecistitis,colelitiasis,y sobre todo cuando exista infección biliar.
  • 31. FUNCION El páncreas es un órgano situado en la parte posterior del abdomen que participa en la digestión y absorción de los alimentos mediante la secreción de enzimas al intestino (enzimas pancreáticas), y en el control de los niveles de glucosa en la sangre mediante la producción de insulina.
  • 32. ENDOCRINA EXOCRINA JUGO PANCREÁTICO HORMONAS Agua ISLOTES DE LANGERHANS Bicarbonato Numerosas enzimas digestivas: Tripsina Células beta: Insulina. Quimotripsina Se encarga de Células alfa: Glucagon. Amilasa inhibir la secreción Células delta: Somatostatina. Lipasa de insulina y DIGESTIÓN Células: Polipéptido pancreático. Ribonucleasa glucagon. Desoxirribonucleasa Proteasa
  • 33. TIPOS DE ENZIMAS PANCREÁTICAS Y SUS EFECTOS TIPO EFECTOS INSUFICIENCIA PUEDE CAUSAR: LIPASA La lipasa, junto con la bilis, Mal absorción de las grasas y de descompone las moléculas de las vitaminas liposoluble grasa para que estas puedan ser Diarrea y/o heces grasosas absorbidas y usadas por el organismo. PROTEASA La proteasa descompone las Digestión incompleta de las proteínas También, ayuda a que el proteínas que puede producir intestino se mantenga sin alergias o la formación de parásitos, tales como: bacterias, sustancias tóxicas. levaduras y protozoos. Aumenta el riesgo de infección intestinal AMILASA La amilasa descompone a los Diarrea debido a los efectos que carbohidratos (almidón) en causa el almidón no digerido en azúcares simples, las cuales son el colon. más fáciles de absorber. Esta enzima también se encuentra presente en la saliva.
  • 34.
  • 35. Las principales enfermedades del páncreas son: 1.-Insuficiencia pancreática 2.-Pancreatitis (agudas o crónicas) 3.-El cáncer pancreático. 1.-INSUFICIENCIA PANCREATICA Es la imposibilidad del páncreas para producir y/o transportar suficiente cantidad de enzimas al intestino para realizar la digestión y así permitir la absorción de alimentos. Normalmente ocurre como consecuencia de una lesión pancreática crónica y progresiva que CAUSAS puede deberse a distintas patologías, aunque se asocia más frecuentemente a fibrosis quística en niños y a pancreatitis crónicas en adultos
  • 36. 2.- PANCREATITITIS Es la inflamación aguda del pancreas,generalmente implica PANCREATITIS AGUDA un solo ataque, después del cual el páncreas regresa a su estado normal. PANCREATITIS CRÓNICA Inflamación crónica del páncreas caracterizada por fibrosis del mismo y en ocasiones calcificaciones CAUSAS Cálculos biliares que bloquean el conducto pancreático La ingesta abundante de grasas Abuso de alcohol, que ocasiona el bloqueo de los conductillos pancreáticos pequeños.
  • 37. 3.-CANCER PANCREATICO. Entre los riesgos se incluye el tabaco, la edad, la pancreatitis crónica y la exposición a algunos productos químicos. El tratamiento del cáncer pancreático depende del estadio, que consiste en conocer la cantidad de páncreas afectado y la posible diseminación extra pancreática. Para los cánceres que no se pueden operar o los que recidivan se han de proponer medidas paliativas (orientadas a mejorar la calidad de vida del paciente): •Radioterapia, - quimioterapia - y cirugía pueden emplearse para aliviar el dolor.
  • 38. Dolor abdominal Nauseas Vómitos SINTOMAS Fiebre Pulso acelerado Ictericia Rayos x de abdomen DIAGNOSTICO Ecografía Colangiopancreatografia endoscópica retrograda Tomografía computarizada
  • 39. DIABETES TIPOS Diabetes tipo 1 Diabetes tipo 2 Diabetes gestacional FACTORES DE RIESGO •Un progenitor o hermanos con diabetes •Nivel alto de colesterol •No hacer suficiente ejercicio •Obesidad SINTOMAS Visión borrosa Sed excesiva Fatiga Micción frecuente Hambre Pérdida de peso
  • 40. CÁPSULAS PANCREASE Amilasa FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION PANCREASE*: Lipasa Cada CÁPSULA con gránulos entéricos contiene: Pancrealipasa 193.8 mg equivalente a Lipasa 4000 Unidades USP Proteasa Amilasa 20000 Unidades USP Proteasa 25000 Unidades USP Excipiente, c.b.p. 1 cápsula FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA INDICACIONES TERAPÉUTICAS Debido a que PANCREASE* resiste la Indicados en trastornos digestivos asociados a inactivación gástrica, proporciona niveles altos y una insuficiente digestión de grasas, predecibles de enzimas pancreáticas carbohidratos y proteínas. insuficiencia biológicamente activas en el duodeno 15 a 30 pancreática y los síntomas asociados a ésta minutos después de la ingestión, las actividades incluyendo: Pancreatitis aguda, fibrosis enzimáticas máximas aparecen 30 a 45 minutos quística, pancreatitis crónica, cirugía después de la administración oral. gastrointestinal de derivación y obstrucción ductal pre -neoplasia
  • 41. REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Las reacciones adversas más frecuentes con El contacto de las micro esferas con comida PANCREASE* son de tipo gastrointestinal. con un pH de 5.5 puede disolver la cubierta Con menos frecuencia se han observado entérica. reacciones de tipo alérgico. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS PRESENTACIONES Oral. PANCREASE* cápsulas, frasco con 30 y La dosis es una a dos cápsulas con cada alimento, 100 cápsulas de pancrealipasa ocasionalmente se puede requerir una tercera cápsula dependiendo de los requerimientos individuales para el control de la sintomatología.
  • 42. Cápsulas CREON PANCREATINA FORMA FARMACEUTICA Y INDICACIONES TERAPÉUTICAS FORMULACION Cada CÁPSULA con minimicroesferas ácido- Fibrosis quística. resistentes, contiene: Pancreatina 150 mg Pancreatitis crónica. Excipiente, c.b.p. 1 cápsula. Post -pancreatectomía. Actividad enzimática por CÁPSULA: Obstrucción del conducto Lipasa 10,000 unidades USP Amilasa 33,200 unidades USP pancreático o del conducto biliar Proteasa 37,500 unidades USP común.
  • 43. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Propiedades farmacodinamias: CREON® contiene pancreatina porcina en forma de minimicroesferas con cubierta entérica, dentro de cápsulas de gelatina. Las cápsulas se disuelven rápidamente en el estómago, liberando cientos de minimicroesferas para lograr una buena mezcla con el quimo. Cuando las minimicroesferas llegan al intestino delgado, el recubrimiento se desintegra rápidamente para liberar enzimas con actividad lipolítica, amilolítica y proteolítica, que aseguran la digestión de grasas, almidones y proteínas. Propiedades farmacocinéticas: Los suplementos de enzimas pancreáticas no requieren absorción para ejercer sus efectos. Por el contrario, toda su actividad terapéutica es ejercida dentro de la luz del tracto gastrointestinal. De hecho, las enzimas son proteínas y, como tales, sufren digestión proteolítica conforme pasan a lo largo del tracto gastrointestinal para, finalmente, ser absorbidas como péptidos y aminoácidos.
  • 44. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS. Trastornos gastrointestinales No se tienen reportes de interacciones Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo con otros fármacos u otras formas de interacción. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS PRESENTACIONES Oral. Caja con 20 ó 50 cápsulas de Adultos y niños mayores de 6 años: la dosis CREON® 10,000*. efectiva suele ser de entre 5 y 15 cápsulas de CREON® 10,000 por día. Niños menores de 6 años: La dosis habitual de inicio es de una cápsula de CREON® 10,000 con cada comida . En pacientes con fibrosis quística, las dosis habituales son de 1,500 a 3,000 unidades USP de lipasa por kg de peso
  • 45. PANKREOZYM PANCREOLIPASA PROPIEDADES. INDICACIONES. Las enzimas proteolíticas, amilolíticas y lipolíticas de Pancreatitis crónica la pancreolipasa potencian la digestión de proteínas, Fibrosis quística almidones y grasas en el tracto gastrointestinal, sobre Obstrucción ductal por neoplasia todo en el duodeno y yeyuno. Su actividad es muy Para disminuir la mal absorción. superior a la de la pancreatina. EFECTOS SECUNDARIOS DOSIFICACIÓN. Reacciones alérgicas Adultos: 1 a 3 cápsulas antes o durante las comidas, Náuseas con ajuste de la dosis según necesidades y tolerancia. Vomito. En deficiencias severas puede aumentarse la dosis Irritación bucal. hasta 8 cápsulas. Dosis pediátricas: 1 a 3 cápsulas Fiebres o escalofríos . durante las comidas. Dolor o hinchazón estomacal. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS. El uso simultáneo con antiácidos que contengan carbonato de calcio o hidróxido de magnesio puede disminuir la eficacia de la pancreolipasa. Los suplementos o preparados de hierro pueden no ser absorbidos en su totalidad cuando se usan en forma simultánea con pancreolipasa.
  • 46. TRASYLOL APROTININA ORIGEN Y QUIMICA FARMACOCINETICA La aprotinina o inhibidor tripsina calicreina,polipeptido constituido por La aprotinina debe administrarse por vía una cadena formada por 58 parenteral, especialmente intravenosa. Desde la aminoacidos,se extrae de la glándula sangre pasa a los tejidos,produciendose un parótida del bovino. Posee la propiedad rápido descenso de la concentración de inhibir la sanguinea.la excreción se efectúa en el riñon.la tripsina,quimiotripsina,calicreina y la vida media final es de alrededor de 2.5horas. plasmina. PREPARADOS , VIA DE ADMINISTRACION ,DOSIS TOXICIDAD Aprotinina (Trasylol,NR).Se expende en ampollas de 10mL con 100,000 unidades. La aprotinina es una droga muy poco Dosis usual:100,000 unidades, 2 veces por toxica, que solo puede dar lugar a raras día (intravenosa). veces urticaria y prurito. INDICACIONES TERAPEUTICAS Pancreatitis aguda Hemorragia por fibrinólisis
  • 47. DIABETES HIPOGLUCEMIANTES ORALES SULFONILUREAS 1.- CLASIFICACION 1.1.- Primera generación: tolbutamida, clorprolamida, tolazamida y acetohexamida. 1.2.- Segunda generación: gluburida, glipizida y gliclazida. MECANISMO DE ACCION - Estimular la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos a esta hormona.. FARMACOCINETICA - Bien absorbidas por tracto GI. - Se unen 90-99% a proteínas, principalmente albúmina. - La Vm es bastante variable entre las de primera generación. Las de segunda generación son unas 100 veces más potentes y su Vm es corta (1,5 - 5 horas) pero sus efectos son duraderos de forma que se pueden administrar una sola vez al día. - Todas son metabolizadas en hígado y sus metabolitos excretados por orina.
  • 48. USOS TERAPÉUTICOS REACCIONES ADVERSAS: - Tratamiento de la diabetes tipo II cuando no se logra Nauseas un control adecuado con la dieta. A veces se Vómitos combinan con insulina. ictericia. - Contraindicados en: diabetes tipo I, embarazo, lactación e insuficiencia renal o hepática. BIGUANIDAS : Metformina Buformina. TIAZOLIDINEDIONAS: Troglitazona Rosiglitazona Pioglitazona INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS: Inhiben la absorción intestinal de azucares