BRONCODILATADORES
Dr. Carlos A. Saavedra Leveau
Jefe del Servicio de Neumología
Instituto Especializado de Enfermedades Neoplásicas
VIA AEREAVIA AEREA
MUSCULO LISOMUSCULO LISO
 El músculo liso de la
vía aérea se extiende
hasta los ductos
alveolares.
 Está controlado en
toda su extensión por
el sistema nervioso
autónomo.
REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONO
BRONCOMOTORBRONCOMOTOR
broncodilatación broncoconstricción
REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONO
BRONCOMOTORBRONCOMOTOR
broncodilatación broncoconstricción
Receptor beta-adrenérgico Receptor muscarínico
REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONO
BRONCOMOTORBRONCOMOTOR
Receptor beta-adrenérgico Receptor muscarínico
ATP
3’-5’ AMPc
broncodilatación
5’ AMP (inactivo)
GTP
GMPc
guanililciclasa
broncoconstricción
fosfodiesterasa
adenilciclasa
REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONO
BRONCOMOTORBRONCOMOTOR
Vías nerviosas Neurotransmisor Receptores Efecto
COLINERGICAS Acetilcolina Muscarínicos BC
ADRENERGICAS
Norepinefrina
Epinefrina
Alfa-adrenérgicos
Beta-adrenérgicos
BC
BD
NO-ADRENERGICAS,
NO-COLINERGICAS
BD
BC
REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONO
BRONCOMOTORBRONCOMOTOR
BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES
EDEMA
SECRESION
ESPASMO
BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES
Beta-adrenérgicos
Anticolinérgicos
Metilxantinas
BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES
Beta-adrenérgicosBeta-adrenérgicos
Anticolinérgicos
Metilxantinas
Receptor beta-adrenérgico
ATP
3’-5’ AMPc
MUSCULO LISO
adenilciclasa
ESTIMULACION
mastocito glándula submucosa
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
Receptor beta-adrenérgico
3’-5’ AMPc
músculo liso
ESTIMULACION
BRONCODILATACION
disminución
Ca++
intracelular
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
Receptor beta-adrenérgico
3’-5’ AMPc
mastocito
ESTIMULACION
INHIBE DEGRANULACION
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
Receptor beta-adrenérgico
3’-5’ AMPc
glándula submucosa
ESTIMULACION
INHIBE SECRECION MUCUS
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
 Estimulan transporte iónico en
células epiteliales, promoviendo
secreción de agua.
 Facilitan transporte mucociliar.
Acción alfa y beta-adrenérgica
Adrenalina, efedrina
Acción beta-1 y beta-2
Isoproterenol
Acción beta-2
Salbutamol, fenoterol, terbutalina, salmeterol
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDADSELECTIVIDAD
ÓrganoÓrgano ReceptorReceptor EfectoEfecto
PulmónPulmón AlfaAlfa
Beta-1Beta-1
Beta-2Beta-2
BroncoconstricciónBroncoconstricción
Broncodilatación +Broncodilatación +
Broncodilatación ++Broncodilatación ++
CorazónCorazón Beta-1Beta-1
Beta-2Beta-2
Taquicardia, excitabilidad, inotropismo ++Taquicardia, excitabilidad, inotropismo ++
Taquicardia, excitabilidad, inotropismo +Taquicardia, excitabilidad, inotropismo +
MúsculoMúsculo Beta-2Beta-2 TemblorTemblor
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDADSELECTIVIDAD
Arritmias
Temblor
Hipokalemia
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Selectividad
Dosis
Vía de administración
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
SELECTIVIDADSELECTIVIDAD
BETA-ADRENERGICOS
VIA DE ADMINISTRACION
Arritmias
Temblor
Hipokalemia
Receptores beta-1 miocardio
y beta-2 auricular
Receptores beta-2 esqueléticos
Receptores beta-2 páncreas
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Duración corta
adrenalina, efedrina, isoproterenol
Duración intermedia
salbutamol, fenoterol, terbutalina
Duración prolongada
salmeterol
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
DURACION ACCIONDURACION ACCION
Anillo
benceno
Grupo
amino
terminal
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
DURACION ACCIONDURACION ACCION
Inicio rápido, corta duración
adrenalina, efedrina, isoproterenol
salbutamol, fenoterol, terbutalina
Inicio lento, larga duración
salmeterol
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
INICIO DE ACCIONINICIO DE ACCION
INICIO DE ACCION RAPIDO
IDEALES PARA CRISIS DE
OBSTRUCCION BRONQUIAL
BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
INICIO DE ACCIONINICIO DE ACCION
BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES
Beta-adrenérgicos
AnticolinérgicosAnticolinérgicos
Metilxantinas
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
 Útiles en el broncoespasmo mediado
por vía vagal.
 Factores colinérgicos más importantes
en EPOC.
 Su efecto en el asma bronquial es
variable.
 No tiene efecto sobre asma mediada
por ejercicio o aire frío.
Receptor
de irritación
AFERENTE
VAGAL
EFERENTE
VAGAL
SNC
Músculo
liso
++ ++
Estímulo
++
++
++
++
SNC
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
SNC
++
++
++
++
Estímulo
++
++
++
++
SNC
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
Atropina
Receptor muscarínico
GTP
GMPc
guanililciclasa
broncoconstricción
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
Inhibición competitiva
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
 Receptores M1
– Localizados en ganglio parasimpático
– Facilitan neurotransmisión colinérgica
– Facilitan broncoconstricción colinérgica
 Receptores M2
– Localizados en terminales nerviosas colinérgicas
– Inhiben la liberación de acetilcolina
– Feedback inhibitorio
 Receptores M3
– Localizados en músculo liso y glándulas mucosas
– Mediadores de broncoconstricción y secreción
mucosa
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS
INICIO DE ACCION LENTO
NO APTO PARA CRISIS DE
OBSTRUCCION BRONQUIAL
BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES
Beta-adrenérgicos
Anticolinérgicos
MetilxantinasMetilxantinas
Receptor beta-adrenérgico
ATP
3’-5’ AMPc
5’ AMP (inactivo)
fosfodiesterasa
adenilciclasa
TEOFILINATEOFILINA
TEOFILINA
ATP 3’-5’ AMPc 5’AMP
adenilciclasa fosfodiesterasa
TEOFILINATEOFILINA
BRONCODILATACION
(+) (-)
adenosina
TEOFILINATEOFILINA
 Relajante directo del músculo liso
bronquial.
 Inhibición de fosfodiesterasa.
 Inhibición de receptores de adenosina.
 Antagonista de prostaglandinas
broncoconstrictoras.
10 30 50
% mejoría del VEF1
Convulsiones
Arritmia
Muerte
Náuseas
Vómitos
Nivel terapéutico bajo
Nivel terapéutico alto
Niveles tóxicos
20
10
5
3
50
Teofilina mg/L plasma
TEOFILINATEOFILINA
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES
INHALADORESINHALADORES

Broncodilatadores