El documento describe los conceptos fundamentales de la farmacocinética, incluyendo la biodisponibilidad, los modelos compartimentales y fisiológicos que estudian cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y elimina los fármacos. Explica que la farmacocinética evalúa la relación entre la dosis administrada de un fármaco y su concentración en el tiempo a través de procesos como la absorción, distribución, metabolismo y excreción.

2. • Estudia la relación entre la dosis administrada de un fármaco
y el curso temporal de la concentración del mismo, en los
líquidos corporales. Esta determinada por procesos de:
•
•
•
•
•
•
•
Biodisponibilidad
Modelos farmacocinéticos
Liberación del producto activo
Absorción del producto activo
Distribución por el organismo
Metabolismo o inactivación
Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo.

3. • Este termino indica la cantidad de un fármaco que alcanza
circulación sanguínea desde los sitios de absorción. Si se
considera la vía de administración oral con deglución , una
porción del fármaco puede quedar en la luz intestinal y/0 por
las células del epitelio intestinal y biotransformarse en el
hígado . La biodisponibilidad del fármaco o cantidad que
llega a circulación y se expresa como sigue

4. Para un mismo fármaco pero ingerido por via oral :
Donde ABC son las biotransformaciones de el fármaco en el
sistema en relacion a su biodisponibilidad

5. • Solubilidad
• Estado (cristalino o amorfo )
• Tamaño de la particula
• Coeficiente de reparto
• Polimorfismo
• Velocidad de dilución
• Forma farmacéutica : (Disolución , Suspensión , Emulsión
Capsula, Tableta, Tableta recubierta)

6. • Estructura hipotética que permite
caracterizar el comportamiento y el
destino de un medicamento en el sistema
biológico con “reproducibilidad”, para
describir la evolución temporal de los
niveles del fármaco, administrado por una
determinada vía y en una forma
farmacéutica particular

7. • Los modelos compartiméntales están
basados en suposiciones lineales
empleando ecuaciones diferenciales
lineales.
• Son abiertos, en el sentido de que el
fármaco puede ser eliminado del sistema.
• El compartimento central representa el
plasma y los tejidos altamente irrigados o
perfundidos

8. • Supone al organismo como un todo homogéneo
• El fármaco se distribuye en forma semejante y casi
instantánea.
• Estaría formado principalmente por el volumen sanguíneo y
los tejidos altamente irrigados, tales como el hígado, los
pulmones, los riñones, etc.
• Las velocidades de intercambio entre las diferentes partes
del mismo compartimento, (desde la sangre hacia el hígado,
así como el proceso inverso), serían idénticas.
• Es útil para la descripción del curso en el tiempo de
fármacos que se distribuyen rápida y homogéneamente en
el organismo.

10. Los fármacos no se distribuyen instantáneamente.
Los tejidos de gran irrigación, como el corazón, hígado, los
riñones, los pulmones, agua extracelular, etc. (compartimento
central) logran el estado de equilibrio en forma muy rápida,
mientras que los tejidos como el óseo, las grasas, los
cartílagos, etc. (compartimento periférico) alcanzan ese
estado en forma más lenta

12. •
En el compartimento central A1 esta integrado por los órganos
con mayor irrigación: cerebro, corazón, riñones, recibe el 75% del
gasto cardíaco. El compartimento periférico “rápido” A2 constituido
por la masa muscular y el compartimento periférico “lento”
A3 constituido por los tejidos más pobremente irrigados: piel,
grasa., la importancia de este último deriva en que a pesar de
estar pobremente perfundido constituye un gran reservorio de los
fármacos liposolubles.

14. D o s i s i. v .
Q
Q
e
e
Sangre
Q
Q
h
- Q
gi
T . G a stro -
Q
h
H íg a d o
gi
i n t e s ti n a l
E lim in a ció n
Q
c
C orazón
Q
r
Q
m
R iñ o n e s
E lim in a ció n
M ú sc u lo
Q
g
G rasa
D ia g ra m a
de
flu jo s
e n tre
ó rg an o s
s a n g u ín e o d e c a d a ó rg a n o .
y
te jid o s . L o s
s ím b o lo s
Q
re p re s e n ta n
e l flu jo

17. • Este modelo se aplica a moléculas
lipófilas y débilmente ionizadas una
excepción en este comportamiento puede
ser la barrera hematoencefalica en los
capilares sanguíneos del cerebro

18. • El fármaco accede desde la sangre capilar al
interior de la célula a velocidad de la que
accede el flujo de la sangre capilar , la
distribución del fármaco al tejido u órgano
esta limitada por la membrana la
desaparición de la concentración de fármaco
no esta equilibrada con la sangre capilar o
venosa
• Este modelo aplica a moléculas de baja
lipofilia , muy polares y muy ionizadas

19. • Biodisponibilidad
• Modelos Compartimentales
Modelo monocompartimental
Modelo bicompartimental
Modelo tricompartimental
• Modelos Fisiológicos o de perfusión
 Modelos limitados por el flujo sanguíneo
 Modelos limitados por el paso a través de
membranas