Los sulfonilureas estimulan la liberación de insulina por las células beta pancreáticas. Se absorben rápidamente y se metabolizan en el hígado, excretándose principalmente por orina. Pueden causar hipoglucemia, náuseas, vómitos, ictericia e incluso reacciones hematológicas graves. Están indicados para el control de la diabetes mellitus tipo 2 no complicada, con dosis iniciales bajas que se ajustan según los niveles de glucosa en sangre.

1. HIPOGLUCEMIANTES ORALES

2. sulfonilureas 1ra generacion Tolbutamida (ORINASE) Clorpropamida (DIABINESE) Tolazamida (TOLINASE) Acetohexamida (DYMELOR) 2da generacion Gliburida (MICRONASE) Glipizida (GLUCOTROL) Glicazida (DIAMICRON) Glimepirida (AMIRYL)

3. SULFONILUREAS Mecanismo de accion: Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas Reducen la degracion de la insulina por el higado Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon

4. Absorcion, biotranformacion y excrecion Administrarse 30 min antes de la comida Union a proteinas: 90-99% Vol. Disitribucion: 0.2 l/kg Semivida : variable Metabolizan: higado Excreta: orina

5. Reacciones adversas HIPOGLUCEMIA COMA NAUSEAS VOMITO ICTERICIA COLESTATICA AGRANULOCITOSIS ANEMIAS APLASICAS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD DERMATOLOGIAS HIPONATREMIA

6. Aplicaciones terapeuticas Controlar hiperglucemia en DMT-2 CONTRAINDICACIONES DMT-1 Embarazo Amamantamiento Insuficiencia hepatica Insuficiencia renal

7. dosis Tolbutamida Inicial: 500mg 2 veces al dia Dosis total: 3000mg Tolazamida y clorpropamida 100-250mg/dia Glibenclamida 2.5-5mg/dia Glipizida 5mg/dia Dosis max. 40mg Gliclazida Dosis inicial: 40-80mg/dia Dosis max: 320mg Glimepirida Dosis inicial: 0.5mg/dia Dosis max: 8mg/dia

8. tolbutamida Estimula la secreción de insulina por las células B de los islotes de LangeNhans, sin estimular, aparentemente, su síntesis. Disminuye la concentración plasmática de glucosa sólo en pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar insulina.

9. INDICACIONES TERAPEUTICAS : Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis. Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.

10. CONTRAINDICACIONES : Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos. Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

11. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : Que requieren atención médica: Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia). Reacciones raras: Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia. Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas: Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico, náuseas y vómito. Poco frecuentes: Erupciones cutáneas. Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones solares.

12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : Dosis: dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g Vía de administración: Oral. PRESENTACIONES: ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50 tabletas redondas. ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas oblongas.

13. clorpropamida estimulación de la síntesis y descarga de la insulina endógena, un efecto que depende del funcionamiento de las células b en el páncreas.

14. framacocinetica absorbe con rapidez en el aparato gastrointestinal. Se detecta en la sangre en el transcurso de 1 hora niveles máximos: 2-4 hrs se metaboliza y se excreta en la orina. La vida media: 36 horas. De 80 a 90% se excreta en la orina en el transcurso de 96 horas. Efecto máximo:3 y 6 horas

15. INDICACIONES TERAPEUTICAS : Diabetes tipo 2 Terapia combinada-biguanidas: El uso concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica Diabetes insípida

16. CONTRAINDICACIONES : Hipersensibilidad conocida a cualquier componente del medicamento. Diabetes complicada con cetoacidosis, con o sin coma Diabetes tipo 1.

17. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : Sistema nervioso central y periférico: Mareo y cefalea. Reacciones endocrinas: síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD) retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria. Reacciones gastrointestinales: náusea diarrea vómito anorexia y hambre

18. Reacciones hematológicas: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica anemia aplásica Hígado/biliar: ictericia colestásica porfiria hepática Metabólico/nutricional: Hipoglucemia Piel y anexos: Prurito La urticaria y las reacciones maculopapulares

19. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : El tratamiento de diabetes tipo 2 Dosis inicial: 250 mg diarios. Dosis de mantenimiento 250 mg diarios. dosis de 100 a 125 mg diarios 500 mg diarios Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores de 750 mg diarios. Diabetes insípida: Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.

20. GLIPIZIDA A nivel pancreático, estimula la primera fase de secreción de insulina y a nivel periférico aumenta la captación de glucosa mediada por insulina. La Glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la glucogenolisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.

21. Farmacocinética: Absorcion rapida niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas vida media: 2 y 4 horas. El volumen de distribución:11 lt. 98 a 99% se fija a proteína Entre 72 y 85% no es alterado 65 a 68% de la dosis es eliminada en la orina 5% eliminado en las heces fecales. administra 30 minutos antes de los alimentos.

22. INDICACIONES TERAPEUTICAS : control de la diabetes mellitus tipo 2, en pacientes con o sin sobrepeso CONTRAINDICACIONES : embarazo diabetes tipo 1 cetoacidosis diabética coma diabético disfunción tiroidea severa insuficiencias renal y hepática severas infecciones o reacciones febriles gangrena trauma severo procedimientos de cirugías mayores contraindicada en niños.

23. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS : náusea vómito dolor epigástrico rozaduras prurito eritema reacciones maculopapilares o morbiliformes. dolor de cabeza, mareos y vértigo. debilidad, vista borrosa trombocitopenia

24. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : No es recomendable emplear dosis mayores de 40 mg/día. Vía de administración: Oral. Vía de administración: Oral. Concentración de glucosa en sangre (mg/dl) MINODIAB* (mg) Tomas al día 126 a 139 5 1 140 a 169 10 1 170 a 199 15 1 200 a 229 20 2 230 a 259 25 2 260 a 279 30 2 >280 40 2

25. PRESENTACIONES : Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack. Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack. Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.