1. FARMACOTERAPIADEL DOLOR ANALGÉSICOS OPIACEOS Mario A. Bolarte Arteaga Químico Farmacéutico

2. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA DOLOR El dolor es una experiencia muy frecuente que desempeña una función defensiva esencial. Sin embargo, el dolor no controlado es capaz de disminuir de forma pronunciada la calidad de vida, en cuyo caso puede ser abordado mediante un tratamiento farmacológico. El dolor puede ser agudo o crónico, es definido como una experiencia sensorial desagradable que se asocia a una lesión hística real o potencial.

3. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA DOLOR

5. La transmisión de la información del dolor.

7. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA

8. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA

9. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA MECANISMO DE CONTROL DE COMPUERTA Este mecanismo se presenta en el momento de la transmisión de la información del dolor, con la activación de los receptores opiáceos en la médula espinal y el tronco del encéfalo. Los receptores opiáceos pueden ser activados por péptidos opioides, conocidos como opiáceos endógenos, o por opiáceos exógenos (fármacos).

10. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA RECEPTORES DE LOS OPIOIDES Todas las sustancias de tipo opiáceo, tanto si son péptidos endógenos (opioides), como si son sustancias de origen natural o moléculas obtenidas por síntesis química (opiáceos), interaccionan con receptores opioides específicos para producir sus efectos farmacológicos.

12. Dinorfinas.

13. Encefalinas.Aunque se sabe que los opioides endógenos poseen actividad analgésica, está mal definida su función precisa en el SNC y otras partes del organismo. Estas sustancias no se emplean con fines terapéuticos.

14. Es conocido que la morfina, el prototipo de los agonistas opioides, alivia el dolor intenso con notable eficacia. De la goma del opio Sertürner aisló en 1803 el alcaloide puro morfina. La morfina permanece como estándar con el que se comparan todos los medicamentos con acción analgésica potente. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA OPIOIDES EXOGENOS

15. El opio, fuente de la morfina, se obtiene de la amapola. Después del corte libera una sustancia blanca que se transforma en una goma café que es el opio crudo. El opio contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que se encuentra en concentraciones del 10 %. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA

16. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA

17. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA MECANISMO DE ACCION Los receptores opioides se encuentran acoplados a diversas formas de proteínas Gi. La activación de las proteínas Giprovoca inhibición de la adenililciclasa con reducción del AMPc, apertura de canales de K+ y cierre de canales de Ca2. Lo que termina produciendo una hiperpolarización celular.

18. QF. MARIO A. BOLARTE ARTEAGA FARMACOLOGIA TOLERANCIA Los opioides desarrollan tolerancia a muchos de sus efectos con relativa rapidez; se manifiesta por el acortamiento en la duración de la acción o por una disminución en la intensidad de la respuesta, lo que obliga a aumentar la dosis.

20. Depresión Respiratoria.

21. Supresión de la Tos*.

22. Tolerancia.

23. Hipotensión.

24. Miosis (contracción pupilar).