FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS.pdf

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Fármacos antihipertensivos
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FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS

INTRODUCCIÓN
Actúan sobre diversos mecanismos
fisiopatológicos
Reducen la morbilidad y
mortalidad cardiovascular

CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS

Antagonistas beta 2 adrenérgicos
Mecanismo
de acción:
Producen antagonismo
competitivo y reversible de
los efectos de las
catecolaminas
Absorción
Exceción

Antagonistas beta 2 adrenérgicos
INDICACIONES
❏ Hipertensión arterial
❏ Prevención y tratamiento del ataque de
angina de pecho estable
❏ Arritmias
❏ Cardiomiopatías hipertróficas
❏ Prevención secundaria del infarto de
miocardio
CONTRAINDICACIONES
❏ Pacientes con asma
❏ Hipotensión arterial sintomática
❏ Bloqueo auriculoventricular avanzado o
insuficiencia cardiaca descompensada.
❏ EPOC sin broncoespasmo
❏ Diabetes
❏ Vasculopatías periféricas

EFECTOS
SECUNDARIOS
FÁRMACOS EN EL CUADRO NACIONAL
BÁSICO

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Biodisponibilidad oral de propranolol y
metoprolol
Sales de aluminio o colestiramina.
Semivida de los BBA liposolubles Fármacos que inhiben su biotransformación
hepática
Biodisponibilidad de los BBA hidrosolubles Ampicilina y de antinflamatorios no
esteroideos.
Propranolol Diltiazem, clorpromazina o furosemida y
disminuyen en hipertiroideos.
BBA y antagonistas del Ca o antiarrítmicos
del grupo I

Antagonistas alfa 2 adrenérgicos
Mecanismo
de acción:
Bloquea los receptores alfa
anulando el efecto
vasoconstrictor de la
noradrenalina.
Ensancha el vaso
Relaja células (músculo
liso)
Bloquea unión de
norepinefrina
Afinidad receptores alfa1

Absorción
Metabolismo
Excreción
INDICACIONES Y
CONTRAINDICACIONES
HTA Hiperplasia
prostática
Hipotensión
ortostática
ITU crónica
Litiasis vesical

EJEMPLOS DE FÁRMACOS Doxazosina Prazosina
Terazosina Tamsulosina

EFECTOS SECUNDARIOS
Cefalea
Hipotensión
ortostática
Mareos
INTERACCIONES
Estrógenos
AINES

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA (IECA)
Mecanismo de acción:
Inhibe la enzima de conversión
que transforma la angiotensina I
en angiotensina II → principal
vasodilatador
Absorción Tubo digestivo
Metabolismo Hepático
Excresión Por vía renal

EJEMPLOS DE FÁRMACOS Enalapril Quinapril
Captopril Ramipril
Lisinopril Fosinopril

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia Cardiaca
Hiperpotasemia
Hipertensión arterial
esencial
2do y 3er mes de
embarazo → riesgo de
hipotensión fetal
Enfermedad coronaria
Estenosis arterial renal
bilateral
Angioedema

EFECTOS SECUNDARIOS
Reacciones Cutáneas
Urticaria
Vías respiratorias
Tos seca
Cardiovasculares
Angina de
pecho
Accion de la
bradiquinina
Dolor de cabeza
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Refuerza los efectos secundarios de los fármacos inmunosupresores
Potencia los efectos de antidiabéticos orales e insulina
Aspirina + IECA puede mejorar la supervivencia de pacientes con IC o una
cardiopatía isquémica

Antagonistas de los receptores de la
Angiotensina II (ARA II)
Mecanismo
de acción:
Bloquea la activación
de los receptores Tipo
1 de la angiotensina II.
Absorción Tubo digestivo
Metabolismo Hepático
Excresión Por vía renal
Unión a proteínas 90 % Descargado por Carlos Burgos Guerrero

EJEMPLOS DE FÁRMACOS Valsartán
Telmisartán
Candesartán
Irbesartán
Eprosartán
Climesartán
Vida Media: 2 horas

Insuficiencia Cardiaca
Insuficiencia renal grave y
diálisis.
Hipertensión arterial
Insuficiencia hepática
grave, cirrosis biliar y
colestasis.
Enfermedad renal
Embarazo y lactancia.
Hiperaldosteronismo

EFECTOS SECUNDARIOS
Cardiovasculares:
Edema
Sistema nervioso:
Cefalea
Hiperpotasemia
Respiratorios

INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Amilorida, suplementos de potasio, eplerenona, bencilpenicilina
potásica: Aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
-Litio: Aumentan el nivel plasmático de litio y el riesgo de toxicidad,
porque reducen su excreción renal.
AINE: Principalmente indometacina, aumentan el riesgo de
insuficiencia renal y pueden restar parte del efecto antihipertensivo
de los ARA-II.

Diuréticos

Clasiﬁcación diuréticos

Inhibidores anhidrasa carbónica
● Diuretico, antiglaucoma y
antiepileptico
● Sulfonamidas
● Incrementa excreción→
Bicarbonato, que arrastra sodio,
potasio y agua
● Alcalinización orina
● Acidosis metabolica moderada

● Absorcion: Via gastrointestinal
● Metabolismo: Hepático
● Excresión: Renal
Inhibidores de Anidrasa Carbónica
Ejemplos de fármacos:
● Acetazolamida
● Diclofenamida
● Dorzolamida
● Brinzolamida

Epilepsia
Insuficiencia
adrenocortical
Glaucoma
Hipersensibilidad al
fármaco
Corregir alcalosis
metabolica
Insuficiencia renal .
Enfermedad hepática

Desequilibrio electrolítico,
disminución del apetito, diarrea,
disgeusia, glucosuria, hematuria .
Confusión, convulsiones,
depresión, mareos.
Fatiga, reacciones
alérgicas cutáneas,
fotosensibilidad cutánea,
urticaria
Rubor, ataxia
Efectos secundarios

INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Aumenta la concentración sérica de agonistas alfa / beta,
amantadina, carbamazepina; disminuyen la excreción de
anfetaminas,
Potencian el efecto / toxico de otros inhibidores de anhidrasa
carbónica, de metformina, Agonistas opioides incrementan efectos
adversos de diuréticos.
Ciclosporina puede aumentar concentraciones séricas
Litio→ Disminuyen las concentraciones séricas de litio

Diuréticos Osmóticos
● Incrementa la presión osmótica
del ﬁltrado glomerular.
● Inhibe la reabsorción tubular de
agua y electrolitos
● Incrementa el ﬂujo urinario.

● Absorcion: Absorcion intestinal
● Metabolismo: -
● Excresión: Renal
Diuréticos Osmóticos
● Manitol
● Urea
● Glicerol
● Isosorbida

Extracción de agua en ojo y
cerebro
Hipovolemia severa
Profilaxis renal
manitol
Controlar presión intraocular
crisis de glaucoma
Insuficiencia renal .
Insuficiencia hepática y anuria
Urea y manitol en la
presión intraocular

.
Cefalea, náuseas y
vómitos
Efectos secundarios

Inhibidores del cotransportador Na - K, 2 CL (Diureticos de asa)
● Inhiben el
cotransportador Na, K,
2 Cl
● Membrana apical no
solo por ﬁltración sino
por secreción de la
nefrona
Mecanismo de acción

● Metabolismo: Hepatico
● Excresión: Parcialmente por la orina
en forma activa
Diureticos de asa
● Furosemida
● Bumetanida
● Torasemida

Urgencias hipertensivas
Edema hepatico,
cardíaco, renal y
pulmonar
Hipersensibilidad a los
componentes
Oliguria por insuficiencia renal
anuria
Hipercalcemia,
hipernatremia,
hipopotasemia

.
● Hiperuricemia,
● Ototoxicidad
● Alcalosis metabólica
● Hiperclorémica
● Hipopotasemia
Efectos secundarios
● Hiperglucemia

INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Aumenta el efecto tóxico de la amikacina, aminoglucosidos,
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina→ Potencian el
efecto hipotensor; El nitroprusiato aumenta el efecto
Anfetaminas→ Pueden disminuir el efecto de los diureticos de asa
Agentes diabéticos, pueden disminuir el efecto de hiperglucemia del
efecto terapéutico, litio pueden disminuir la concentración sérica
Barbitúricos, pueden aumentar el efecto hipotensor de los agentes
reductores de la presión arterial; Agonistas beta2 pueden mejorar el
efecto hipopotasemia de los diureticos de asa

Inhibidores del cotransportador Na - Cl (Diureticos Tiazidicos)
● Inhibe reabsorción Na
---> Túbulo
contorneado distal
● Inhibición →
Cotransportador Na -
Cl
● Cl → Entra
contragradiente

● Metabolismo: Hepático
● Excresión: Orina forma inalterada
Diureticos Tiazidicos
● Accián corta→ Benzotiacidas,
clorotiazida, Hidroclorotiazida
● Acción intermedia→
Bendroﬂumetiazida, indapamida,
Xipamida
● Acción larga→ Clortalidona

Edema asociado a
enfermedades renales
Diuréticos de elección en
la hipertensión arterial
Hipersensibilidad a los
componentes
Edemas origen cardiaco
anuria
Edemas de origen
hepático
Gota

Hipomagnesemia, hipercalcemia,
hiperuricemia
Náuseas, vómitos y
diarreas, estreñimiento
Vértigo, cefaleas,
parestesias, debilidad,
anorexia
Efectos secundarios
Fotosensibilidad, hipotensión,
hiponatremia, hipocloremia,
alcalosis metabolica

INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Aumenta el efecto tóxico de inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina aumentando el efecto hipotensor, las tiazidas y los
diuréticos similares a las tiazidas pueden potenciar el efecto
nefrotóxico
Agentes anticolinérgicos pueden aumentar la concentración sérica de
tiazidas, con los agentes antidiabéticos pueden disminuir el efecto
terapéutico.
Agonistas beta 2 pueden potenciar el efecto hipopotasemico de las
tiazidas y diuréticos similares, Bronperidol, puede aumentar el efecto
hipotensor, Carbamacepina pueden aumentar el efecto adverso.
Nitroprusiato pueden aumentar el efecto hipotensor

Inhibidores de los canales Na (Ahorradores de K)
● Amilorida→ Túbulo
contorneado distal y
túbulo colector
● Bloqueo canales de calcio
● Hiperpolariza la
membrana luminal→
Disminuye el gradiente de
voltaje

Inhibidores de los canales Na (Ahorradores de K)
Antagonistas competitivos de la aldosterona por los sitios de unión del receptor citoplasmáticos intracelular.

Absorción rápida (70%) tubo digestivo
Metabolismo Hígado
Excreción Orina y heces.
Absorcion, metabolismo y excreción.

-Amilorida
-Eplerenona
-Espironolactona
-Triamtereno
Ejemplos de fármacos

Insuficiencia cardiaca
congestiva
Hipertensión Arterial
Hiperpotasemia
Enfermedad de Addison
Insuficiencia renal Lactancia
Hiponatremia
Alteración renal grave.

Hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclorémica,
deshidratación,, aumento transitorio del nitrógeno ureico en sangre;
diarrea; ginecomastia, irregularidades menstruales; impotencia,
hirsutismo, voz grave; erupción, ataxia, fiebre, hepatotoxicidad,
diarrea, parestesias, alteraciones visuales o psiquiátricas, prurito
Efectos secundarios

Antagonistas de canales de calcio
-Inhibe el flujo del calcio extracelular a
través del bloqueo de los canales de calcio
tipo L de la membrana celular
Absorción Metabolismo Excresión
Tubo
digestivo.
Hepático Orina y
heces

Angina de pecho
vasoespástica
-Shock cardiogénico
-Insuﬁciencia cardíaca
tras IAM
Hipertension arterial
esencial
medicamento
Angina crónica
estable
Angina inestable

EFECTOS SECUNDARIOS
Palpitaciones
Edema
Fatiga
Cefalea
Mareo
Vómito
Estreñimiento

EJEMPLOS DE FÁRMACOS
Amlodipino
Nifedipino
Nimodipino
Verapamilo
Diltiazem

FÁRMACOS DEL CUADRO NACIONAL BÁSICO DE
MEDICAMENTOS:

VASODILATADORES POTENTES

nicio del tratamiento
ntihipertensivo

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Algoritmo de manejo para el tratamiento de la HTA

FÁRMACOS PREFERIDOS EN SITUACIONES ESPECIALES

COMBINACIONES POSIBLES:

CRISIS HIPERTENSIVA:

CUADRO NACIONAL DE MEDICAMENTOS:

BIBLIOGRAFÍAS:
P. Lorenzo, A. M. (2008). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica .
México: Editorial Médica Panamericana .

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