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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Acción Corta y Potencia Baja
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FARMACOCINÉTICAANESTÉSICOS LOCALES
COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA
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en punto de inyección
8. Período de Latencia breve (5 – 10´)
9. Efecto analgésico prolongado (45 – 90´)
10. Compatible con Adr (prolonga acción x vasoconstricción)
11. No provocará hiperestesia después de la recuperación de la
sensibilidad de los tejidos
12. Soportará esterilización por calor
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Gonkai, cel. Chino más barato del mundo (12 dólares)
No en médula
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• Ésteres
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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Ley de Sustancias Controladas. En humanos produce adicción
• Sustancia blanca, soluble en agua
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• USOS:
 Ya no se la usa, ya que se dispone de otros anestésicos más inocuos
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• TOXICIDAD:
o Por sobredosis, por absorción rápida o administración incorrecta
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Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Clorhidrato de procaína (Novocaína)
• Polvo blanco, se disuelve en agua. Estable en aire y agua
• Incompatible con metales y álcalis (no se hierve en recipientes metálicos o de cristal alcalino)
Si se altera: tinte amarillento
• Si contiene Adr: sensible a calor, aire y luz.
Si se altera: rosácea (adenocromo) (x eso se adiciona luego de esterilizar)
• Fue sintetizada después de la cocaína, creaba hábito y era tóxica
• Sigue siendo usada
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PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
Einhorn, 1905
• USOS:
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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Antes fue llamada Benzoato de etilo
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• USOS:
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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Polvo blanco o amarillento. Hidrosoluble
• + Adr, dura 90´
• USOS:
 De uso más gralizado., más rápida y estable que la mayoría
 Para prevenir taquicardia ventricular paroxística. Antiarrítmico: 2 mg/kg c/
20-30´ (EV)(no administrar con Adr)
 Anestesia epidural
 Para intubación endotraqueal (se pulverizan cuerdas vocales, dura 30¨)
 Castración de cerdos pequeños: infiltración de escroto e intratesticular
 Bloqueo nervioso para descornar cabras
 Anestesia regional retrógrada (vacunos)
• TOXICIDAD:
o Sin Adr puede absorberse suficiente para deprimir SNC: somnolencia
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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Parecida a Lidocaína (iniciación y duración más prolongada)
• Puede producir somnolencia
PRILOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
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COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Similar potencia que Lidocaína
• USOS:
 Anestesia epidural
 Bloqueo nervioso
 Anestesia intaarticular
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 Tópica (pulverización)
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LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
• Es relativamente moderna, de acción prolongada
• USOS:
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Anestésicos locales

  • 2. ANESTÉSICOS LOCALES Conquista de Perú (1532): Pizarro vé que mascan coca y pueden hacer trabajos fcos. extraordinarios Niemann (1858) qco. Alemán aísla ppo. activo cocaína Freud menciona capacidad de cocaína para insensibilizar las mucosas
  • 3. ANESTÉSICOS LOCALES Carl Koller Sin reacción a estímulos dolorosos Descubre Anestesia local
  • 4. ANESTÉSICOS LOCALES Bloqueo reversible de impulsos aferentes SNC Bloqueo: Selectivo, reversible y temporario NO INFLUYEN SOBRE LA CONCIENCIA Nervios sensoriales y motores Piel, mucosas y músculos No inyectar directamente en el nervio Difunde a través de grasa, tej. conectivo, vasos… (período de latencia) Supresión de sensibilidad dolorosa (táctil, térmica, propioceptiva) en una región
  • 5. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓN (Estructura química) ANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA Poco solubles, poco potentes, útiles para uso tópico LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 6. • Acción Corta y Potencia Baja • Acción Media y Potencia Intermedia • Acción Larga y Potencia Elevada CLASIFICACIÓN (Duración de acción y Potencia) ANESTÉSICOS LOCALES PROCAÍNA ROPIVACAÍNA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 7. • Ésteres • Amidas FARMACOCINÉTICAANESTÉSICOS LOCALES COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA PSEUDOCOLINESTERASA hidrólisis hidroxilación
  • 8. ANESTÉSICOS LOCALES Anestésico Local Porción LIPÓFILA (PABA) Porción HIDRÓFILA (grupo amino) Dilución Efecto en membrana fosfolípida de axones Potencia respecto a su liposolubilidad: Efecto en Axones nerviosos (alto % lípidos) Cadena intermedia (grupo éster o amida)
  • 9. ANESTÉSICOS LOCALES Anestésico es SAL ÁCIDA hidrosoluble Los tej. son ALCALINOS La forma ÁCIDA es NEUTRALIZADA Libera AMINA hidrólisis MECANISMO DE ACCIÓN
  • 10. ANESTÉSICOS LOCALES Na Anest Local Potencial de Acción Utilizados para prevenir el dolor, mediante bloqueo reversible de la conducción nerviosa Impide Potencial de Acción
  • 11. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS SUPERFICIAL o TÓPICA • Para paralizar terminaciones nerviosas sensitivas • Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea de epidermis limita su penetración INFILTRACIÓN BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)
  • 12. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS SUPERFICIAL o TÓPICA • Para paralizar terminaciones nerviosas sensitivas • Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea de epidermis limita su penetración INFILTRACIÓN BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)
  • 13. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS INFILTRACIÓN • Método más común • Numerosas inyecciones (SC) de pequeñas cantidades en los tejidos • Se difunde hacia los tejidos circundantes BLOQUEO EN ANILLO • Sin vasoconstrictores x necrosis de tejidos próximos ANESTESIA EPIDURAL • En el espacio epidural del canal espinal a nivel lumbosacro • Actúa sobre nervios espinales posteriores antes que abandonen la columna ANESTESIA PARAVERTEBRAL • Se aplica a los nervios espinales cuando emergen a través de orificios intervertebrales (rumenectomía)Corte de cola
  • 14. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS BLOQUEO NERVIOSO • Inyección en vecindad de un nervio ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV) • Inyección (IV) en una extremidad con la circulación interrumpida x torniquete
  • 15. 1. Parálisis reversible de nervios sensitivos 2. No provocará adicción 3. Fácilmente soluble en agua y estable (luz, calor, metales) 4. No irritante para los tejidos 5. Baja toxicidad 6. Inactivado en forma rápida y sencilla 7. Absorción lenta, para reducir toxicidad sistémica y prolongar efecto en punto de inyección 8. Período de Latencia breve (5 – 10´) 9. Efecto analgésico prolongado (45 – 90´) 10. Compatible con Adr (prolonga acción x vasoconstricción) 11. No provocará hiperestesia después de la recuperación de la sensibilidad de los tejidos 12. Soportará esterilización por calor 13. Económico ANESTÉSICOS LOCALES IDEAL Gonkai, cel. Chino más barato del mundo (12 dólares) No en médula x isquemia
  • 16. Estimulación del SNC: • INQUIETUD • TEMBLORES MUSCULARES que progresan hasta convertirse en CONVULSIONES CLÓNICAS Seguida de Depresión del SNC • MUERTE por FALLO RESPIRATORIO ANESTÉSICOS LOCALES INTOXICACIÓN
  • 17. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 18. • Ley de Sustancias Controladas. En humanos produce adicción • Sustancia blanca, soluble en agua • Contrae los vasos por sí misma (no necesita Adr) • Bloquea la captación de catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas • USOS:  Ya no se la usa, ya que se dispone de otros anestésicos más inocuos  Inducir midriasis y anestesia local en exámen ocular • TOXICIDAD: o Por sobredosis, por absorción rápida o administración incorrecta o El caballo es más sensible a la cocaína que el hombre o Estimulación de SNC, CONTRACCIONES CONVULSIVAS VIOLENTAS, DEPRESIÓN, INCONSCIENCIA Y MUERTE POR PARO COCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES ANFETAMINA COCAÍNA
  • 19. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 20. • Clorhidrato de procaína (Novocaína) • Polvo blanco, se disuelve en agua. Estable en aire y agua • Incompatible con metales y álcalis (no se hierve en recipientes metálicos o de cristal alcalino) Si se altera: tinte amarillento • Si contiene Adr: sensible a calor, aire y luz. Si se altera: rosácea (adenocromo) (x eso se adiciona luego de esterilizar) • Fue sintetizada después de la cocaína, creaba hábito y era tóxica • Sigue siendo usada • No es irritante • Actúa rápidamente (SC) • Corta duración (absorción rápida, destruida x hígado, excretada x riñón) • No se administra con SULFAS(xq PABA las inhibe) • Epidural en perro y gato: Shock (x descenso de presión) (No se usa) PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES Einhorn, 1905
  • 21. • USOS:  Aliviar dolor en piel.  Insensibilizar nervios (extracción dentaria, descornar cabras o vacas, rumenectomía o cesárea, corte de cola del cordero o perro, enucleación de ojo en bovinos)  Estimulante SNC: Uso ilegal (mejorar rendimiento y/o enmascarar cojeras) PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 22. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 23. • Polvo blanco soluble en agua • USOS:  Tópica en ojo (conejo: canulación de conducto lagrimal)(perro: retrasa cicatrización postoperatoria de la herida) TETRACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 24. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 25. • Antes fue llamada Benzoato de etilo • Es por completo liposoluble, carece de porción hidrófila • USOS:  Peces: Sedación 30´´ después de la inmersión (esto permite pesar e inyectar Ketamina u otros)  En mucosas o piel erosionada BENZOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 26. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 27. • Polvo blanco o amarillento. Hidrosoluble • + Adr, dura 90´ • USOS:  De uso más gralizado., más rápida y estable que la mayoría  Para prevenir taquicardia ventricular paroxística. Antiarrítmico: 2 mg/kg c/ 20-30´ (EV)(no administrar con Adr)  Anestesia epidural  Para intubación endotraqueal (se pulverizan cuerdas vocales, dura 30¨)  Castración de cerdos pequeños: infiltración de escroto e intratesticular  Bloqueo nervioso para descornar cabras  Anestesia regional retrógrada (vacunos) • TOXICIDAD: o Sin Adr puede absorberse suficiente para deprimir SNC: somnolencia o Sobredosis: temblores musculares, hipotensión, náuseas, vómito o Pentobarbital sódico: potencia toxicidad LIDOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 28. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 29. • Parecida a Lidocaína (iniciación y duración más prolongada) • Puede producir somnolencia PRILOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 30. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 31. • Similar potencia que Lidocaína • USOS:  Anestesia epidural  Bloqueo nervioso  Anestesia intaarticular  Infiltración  Tópica (pulverización) MEPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
  • 32. • Ésteres • Amidas CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES AMÍNICOS TERCIARIOS AMÍNICOS SIMPLES Del ÁC. BENZOICO Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA) COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA Del PABA BENZOCAÍNA LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
  • 33. • Es relativamente moderna, de acción prolongada • USOS:  Bloqueos nerviosos  Anestesia epidural BUPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES