Farmacos que actuan_en_eje_renina_angiotensina (1)

1. FARMACOS QUE ACTUAN EN EJE RENINA
ANGIOTENSINA

7. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) y
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES AT – 1

10. HISTORIA
Bothropos jararaca de donde se extrajo el primer IECA( Sergio
Ferrerira 1970)

11.  INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
(IECA)
 Grupo Sulfhidrilo: CAPTOPRIL ( 1981)
 Grupo Carboxilo: ENALAPRIL,
LISINOPRIL, QUINALAPRIL,
QUINALAPRIL, BENACEPRIL,
TRANDOLAPRIL
 Grupo Fosfonilo: FOSINOPRIL

12. PROFARMACOS
 ENALAPRIL-------------ENALAPRILATO
QUINAPRIL-------------QUINALAPRILATO
RAMIPRIL---------------RAMIPRILATO
BENAZEPRIL----------BENAZEPRILATO
FOSINOPRIL-----------FOSINOPRILATO

13.  FARMACOCINETICA:
Son ACTIVOS captopril y lisinopril) el radical que se
une a la IECA se esterifica, para mejorar su absorción.
CAPTOPRIL
Biodisponibilidad 70%. Concentración Máx. 0,9 hrs. .
Unión a PP > 95%
V½ de eliminación, 2 hrs. Captopril (varia en pacientes
con IR 20 a 40 hrs. )
Atraviesan BHE (Bajo), atraviesa barrera plancetaria.
Se elimina por vía renal,

14. ENALAPRIL (enalaprilato, trandolaprilato)
Abs. Rápida Biodisponibilidad 40%
t½ 11 hrs. (aumenta en IR) Concentración
máx. 4 - 6 hrs.
LISINOPRIL
Abs. Lenta e incompleta 30 %
t½ 12 hrs. Concentración máx. 7 hrs.

15. BENAZEPRIL (benazeprilato)
Abs. Rápida 37%
t½ 12 hrs. Concentración máx. 0,5 - 1hrs.
Excresión: orina, bilis.
FOSINOPRIL (fosinoprilato)
Abs. Lenta 36% t½ 12 hrs Conentrac. Máx. 3 hrs.
Tmáx., 6 hrs. Eliminación: metabolismo hepático

16. Unión a PP > 95% (excepto lisinopril 0%)
Atraviesan BHE (Bajo), atraviesa barrera placentaria,
leche materna
Se elimina por vía renal, lisinopril (como fármaco
inalterado, no metab.),
Fosinopril y Moexipril renal y hepática (equivalentes),
leche materna es mínima
Trandolapril difunde mejor al cerebro que enalapril o
enalaprilato.
NO ADMINISTRAR A MADRES GESTANTES.

17. MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo competitivo de la ECA
Inhibidor de kinasas II
Bloquean la formación de
angiotensina II y prevención de la
activación de los receptores AT – 1
en la corteza adrenal. ↓ aldosterona
y sus efectos a nivel vascular → ↓
vasoconstriccion

18. Bloqueo competitivo de la ECA 
Estimula el metab. de bradicinina
activa - median la vasodilatacion
→ ↓ RVP.

19. EFECTOS FARMACOLOGICOS
A NIVEL CARDIOVASCULAR:
  Ps. Arterial   RVP (sujetos sanos
/depleción de Na+)
 En pacientes hipertensos los IECA  Ps.
Arterial  correlaciona con los niveles de
renina y angiotensina II

20.  Mayor efecto en Riñón  FSR  
efecto de las endotelinas
  hipertrofia de ventrículo izquierdo.  
GC y FC no modifican (import.)
 Pac. Nefropatia diabética:  proteinuria y
estabilizan el funcionamiento renal.

21. EFECTOS METABOLICOS:
  concent. Colesterol ( algunos pacientes)
Mejora el metab. glucosa
  ligeramente el K+ sérico
 Inb. Los efectos metab. diuréticos
 Cilazapril: Mejora el flujo sanguíneo
cerebral
 Captopril:  la ps. intraocular

23. EFECTOS ADVERSOS:
Hipotensión, hipovolemia,
Cefalea (lisinopril, benazepril,
ramipril, fosinopril),
Disgeucia
Nauseas (lisinopril, quinapril),

24. Tos seca (30% IECA: captopril
y ramipril y mucho menos con
ARA-II

25. RASH (CAPTOPRIL, LISINOPRIL),
ANGIOEDEMA

26. Hipercalemia,
IRA (espesif. estenosis renal),
Angioedema (poco frecuente, pero
grave y letal)
No presentan efectos en lípidos
plasmaticos
Teratogenisidad → hipotensión fetal,
IR, malformaciones craneales y renales.

27. USOS TERAPEUTICOS:
HTA moderada a media.
Nefropatia diabetica: Ellos son lentos en el
desarrollo y la evolución de nefropatias en
diabetes por disminución de la resistencia
glomerular.
ICC
Infarto de miocardio
Glaucoma

28.  BLOQUEADORES DEL RECEPTOR AT1
LOSARTAN
CANDESARTAN
IRBESARTAN
VALSARTAN
TELMISARTAN
EPROSARTAN
El antagonista del receptor de AT – 1 bloquea los efectos de
angiotensina II pero no afecta los niveles de bradicinina o
incrementa sus efectos.

30.  LOSARTAN
FARMACOCINETICA:
Inicio de acción:menor de una semana
Biodisponibilidad: 33% Concentración máx. 1 hora
metab. de 1er paso. Metab. hepático. Metabolitos activos
t½ breve. Del metabolito 9 hrs.
Excreción: renal 34% hepática 60%
EFECTOS ADVERSOS:
Hipotensión, hiperpotasemia, función renal 
teratogenicidad potencial

33. MEDICAMENTOS DEL POS
 CAPTORIL
 ENALARIL
 LOSARTAN
 LOSARTAN+HIDROCLOROTIACIDA
 EN EL MERCADO HAY COMBINACION
IECA+ BCC, IECA + DIURETICO

34. NOVEDADES
 Inhibidor de renina :aliskiren
 Antagonista de receptores de endotelina:
bosentan