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Serotonérgicos,Serotonérgicos,
Antihistamínicos,Antihistamínicos,
y Prostanoidesy Prostanoides
BuspironaBuspirona
 La buspirona y sus análogos isapirona y gepirona
son potentes agonistas de los receptores
serotonérgicos 5-HT2
 También se fijan a los receptores de dopamina,
aunque su efecto ansiolítico se debe
fundamentalmente a su acción serotonérgica
 Al parecer actúan sobre receptores presinápticos
inhibidores, reduciendo la liberación de serotonina y
noradrenalina en el locus coeruleus
BuspironaBuspirona
 Su efecto ansiolítico tarda varios días, a veces
semanas, en manifestarse
 Al contrario de las benzodiacepinas, no producen
sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de
abstinencia
 Sus principales efectos adversos son náuseas,
vértigo, cefalea e inquietud.
SumatriptánSumatriptán
 Debido a la presencia de ARNm y proteína del
receptor 5-HT1B en los vasos meníngeos y a la
presencia de receptores 5-HT1D en los nervios
trigeminales periféricos y centrales, un agonista de
ambos tipos de receptores produciría, por una parte,
vasoconstricción (que contribuiria a restaurar el tono
normal de los vasos durante la migraña) y atenuaría
la estimulación de liberación de neuropéptidos de las
terminaciones nerviosas trigeminales
SumatriptánSumatriptán
 El primer agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D
para el tratamiento agudo de la migaña es el
sumatriptán
 Muestra una afinidad selectiva por por las subclases
1B y 1D, menos afinidad por la subclase 1F y una
afinidad muy débil por 1A y 1E, así como por otros
receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos,
muscarínicos)
SumatriptánSumatriptán
 Sumatriptán ha demostrado ser eficaz para la cefalea
migrañosa en el 70-80% de los pacientes, en los que
alivia o reduce los síntomas asociados a la migraña,
como la náusea, fotofobia y fonofobia
 El efecto empieza a los 30-60 min, alcanza su
concentración máxima a los 90 min (forma oral) y
tiene una semivida plasmática de 2 hrs
 Es más eficaz por vía parenteral que por vía
intranasal, la cual a su vez es más eficaz que la vía
oral
SumatriptánSumatriptán
 El 20-40% de los pacientes tratados sufren de
cefalea de intensidad moderada o grave dentro de
las 24 hrs siguientes al tratamiento
 Contraindicado en IAM, vasoespasmos, HTA
 Reacciones Adversas: hipotensión, taquicardia,
náusea, vómito, opresión en el pecho, rubor, vértigo,
fatiga, somnolencia, diplopía, escotomas
 Dosis: 50 a 100 mg al día
ZolmitriptánZolmitriptán
 Es un triptán de segunda generación
 Tiene mayor biodisponibilidad, semivida plasmática
más larga, absorción más rápida y mayor
lipofilicidad, ofreciendo una mayor penetración
cerebral que sumatriptán
 La mayor biodisponibilidad ha permitido la utilización
de dosis más bajas, y la absorción más rápida se ha
traducido en una respuesta más rápida
ZolmitriptánZolmitriptán
 La cefalea recurrente sigue presentando el mismo
patrón que con sumatriptán
 No se ha obtenido una mejora en el perfil de
vasoconstricción de las arterias coronarias, razón por
la cual el empleo de estos triptanos sigue
contraindicado
 También está contraindicado en hipertensión no
controlada
MetisergidaMetisergida
 La metisergida es un antagonista no selectivo de los
receptores 5-HT2, que muestran afinidad también
por receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos
 Su indicación es para la prevención de cefaleas en
brotes
 Produce dolor torácico, entumecimiento u hormigueo
en manos y pies, alteraciones en la frecuencia
cardiaca.
OndansetrónOndansetrón
 Los setrones son antagonista de receptores 5-HT3,
que se utilizan como antieméticos, para prevenir las
náuseas y los vómitos asociados a muchas formas
de quimioterapia y radioterapia
 La 5-HT es la responsable de la estimulación de los
receptores 5-HT3 a nivel central (zona
quimioreceptora), así como a nivel periférico (nervio
vago y células enterocromafines de la mucosa
gastrointestinal)
OndansetrónOndansetrón
 El ondansetrón actúa inhibiendo a los receptores 5-
HT3 tanto a nivel central como periférico
 Se administra por vía oral o parenteral, Cmax 15 min
por via IV ó 1.5 hrs por vía oral. Unión a proteínas del
60-70%, t1/2 es de 3 hrs, se metaboliza ampliamente
por el hígado y sus metabolitos se excretan por la
orina
 Está contraindicado en hipersensibilidad al principio
activo
OndansetrónOndansetrón
 Las reacciones adversas son cefalea, sensación de
bochorno, aumento de temperatura, hipo,
constipación y dolor en el sitio de aplicación
 Indicaciones, prevención y tratamiento de la náusea
y vómito provocado por la quimioterapia o
radioterapia citotóxica y en la prevención de la
náusea y vómito postoperatorio
ErgotaminaErgotamina
 Los ergóticos son un grupo de alcaloides naturales
presentes en el hongo cornezuelo de centeno y sus
derivados sintéticos
 La ergotamina es un agonista parcial potente de
receptores alfa-adrenérgicos
 También actúa sobre receptores de serotonina y
dopamina
 Aunque revierten el efecto presor de la Adrenalina,
por antagonismo alfa, pueden producir
vasoconstricción por que son agonistas parciales
ErgotaminaErgotamina
 Sus indicaciones principales son el tratamiento de la
migraña aguda y para estimular la contracción del
útero y disminuir las hemorragias después del parto
 Puede producir náusea, vómito, parestesias y crisis
anginosas
 Su uso prolongado provoca insuficiencia vascular,
incluyendo isquemia de miocardio y gangrena de las
extremidades debido a la intensa constricción arterial
y cefaleas de “rebote”
ErgotaminaErgotamina
 Por vía oral su biodisponibilidad es muy baja (1-5%),
por que sufre un amplio metabolismo, su eliminación
es bifásica, fase inicial de 2 hrs y una fase terminal
de 22 hrs. Se metaboliza ampliamente en el hígado y
se elimina por las heces
 Dosis: 1 mg al día, la dosis máxima es de 2-3 mg al
día, dividido en 2 tomas
CiclizinaCiclizina
 Está indicada para el tratamiento de la náusea,
vómito y mareos asociados con la enfermedad
causada por el movimiento y vértigo
 Es un inhibidor de receptores serotonérgicos
cerebrales a nivel del centro del vómito
 Eventos adversos: somnolencia, visión borrosa,
estreñimiento, retención urinaria, taquicardia,
cefalea, pérdida del apetito, nerviosismo
 Se administra 30 min antes de empezar el viaje
DimenhidrinatoDimenhidrinato
 Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea,
vómito o mareo asociado al movimiento
 Es un antagonista de receptores H1, que ejerce una
acción sedante en la función laberíntica estimulada
 Se absorbe bien después de su administración oral,
sus efectos terapéuticos se presentan en 15-30 min,
la duración de su acción es de 3 a 6 hrs, sufre un
amplio metabolismo y es eliminado principalmente
por vía urinaria
DimenhidrinatoDimenhidrinato
 Esta contraindicado en recién nacidos, glaucoma,
enfisema, disnea, hiperplasia prostática
 La reacción adversa más frecuente es sueño y
sedación
 Dosis: 20 a 40 ml (250 mg/100 ml) cada 4-6 hrs, sin
exceder los 120 ml en 24 hrs.
DifenhidraminaDifenhidramina
 Está indicado para el alivio temporal de la rinitis
alérgica, resfriado común y antitusígeno
 Es un antihistamínico útil en el control de los efectos
posteriores a la anafilaxia
 Se absorbe rápidamente, biodisponibilidad del 65-
90%, Cmax 2-4 hrs, la duración del efecto es de 4-6
hrs, el 76-85% se une a proteínas, t½ 4-8 hrs, el 50%
es metabolizado en el hígado, se excreta
prácticamente sin cambios en la orina
DifenhidraminaDifenhidramina
 No se debe utilizar en niños menores de 2 años,
lactancia, hiperplasia prostática y en diabéticos
 Reacciones adversas: vasoconstricción,
somnolencia, mareos, náusea, vómito, estreñimiento,
boca, nariz o garganta seca, retención urinaria, visión
borrosa
 Dosis: 10-20 ml (250mg/100 ml) cada 4-6 hrs, en
niños de 2-6 años 5-10 ml cada 4-6 hrs.
FexofenadinaFexofenadina
 Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y
urticaria idiopática
 Es un antihistamínico no sedante con actividad
antagonista selectiva sobre los receptores H1
periféricos
 Se absorbe rápidamente, Cmax 1-3 hrs, se une 60-
70% a proteínas, metabolismo insignificante, t½ 11-16
hrs, el 80% de la dosis se recupera en las heces y el
11% por la orina
FexofenadinaFexofenadina
 Contraindicado en niños menores de 6 años
 Eventos adversos: cefalea, somnolencia, náusea,
vértigo, fatiga, nerviosismo, trastornos del sueño,
disnea, bochornos
 Dosis: 120 a 180 mg una vez al día, en niños de 6 a
11 años la dosis es de 30 mg dos veces al día
MeclozinaMeclozina
 Indicado en la prevención y alivio del mareo, náusea
y vómito por movimiento.
 Es un antihistamínico y anticolinérgico que tiene sus
efectos a nivel de las estructuras periféricas del
laberinto
 El principio activo se libera del “chicle”, se absorbe
en la mucosa oral, la Cmax se alcanza en 30 min y
se mantienen concentraciones terapéuticas hasta por
6 hrs, se metaboliza ampliamente y se elimina por
orina
MeclozinaMeclozina
 Está contraindicada en hipersensibilidad al principio
activo
 No se debe utilizar en pacientes con glaucoma,
hipertrofia prostática, diabéticos, IMAOs
 Reacciones adversas: sueño, sequedad de mucosas,
hipotensión arterial, inquietud, nerviosismo, insomnio
 Dosis: 25 a 50 mg de 15 a 30 minutos antes de los
viajes, en niños de 6 a 12 años 25 mg
LoratadinaLoratadina
 Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica,
resfriado común y afecciones dermatológicas
 Es un antihistamínico tricíclico potente, de acción
prolongada con actividad antagonista selectivo H1
periféricos
 Se absorbe en un 90%, t½ 9 hrs, la duración del
efecto es de 24 hors, el inicio de acción es de 30
min, se une 97% a proteína plasmática, se
metaboliza extensamente y se excreta por orina en
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LoratadinaLoratadina
 Contraindicado en embarazo, lactancia, niños
menores de 1 año
 Reacciones adversas: fatiga, somnolencia, boca
seca, náusea, gastritis, erupción cutánea
 Dosis: 10 mg cada 24 hrs, niños de 2 a 12 años > 30
kg 10 mg al día, niños < 30 kg 5 mg al día
CetirizinaCetirizina
 Indicaciones: rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica,
urticaria
 Es un antagonista H1 selectivo con efectos
insignificantes en otros receptores, además de estar
libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos
 Se absorbe un 70-80%, Cmax 60 min, t½ 10 hrs, el
93% se une a proteína plasmática, el 60% se elimina
sin cambio por la orina
CetirizinaCetirizina
 Contraindicaciones: insuficiencia renal severa,
enfermedad hepática, embarazo, lactancia, menores
de 2 años
 Eventos adversos: sequedad oral, cefalea,
somnolencia, vértigo, agitación, trastornos digestivos,
reacciones alérgicas o cutáneas
 Dosis: 10 mg una vez al día, en niños con peso < 30
kg 5 mg al día.
RanitidinaRanitidina
 Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, prevención
de úlceras, esofagitis por reflujo, H. pylori
 Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la
célula parietal, lo que reduce la producción de HCL
 Biodisponibilidad del 50%, Cmax 2-3 hrs, duración
del efecto 13 hrs, t ½ 1.7-3 hrs, sufre un metabolismo
muy pobre (10%), 60-70% de la dosis se excreta por
vía renal y el 26% por las heces
RanitidinaRanitidina
 Contraindicaciones: úlceras malignas, insuficiencia
renal, neumonía adquirida en la comunidad, cirrosis
hepática
 Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito,
malestar abdominal, artralgias, leucopenia, eritema,
mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión
mental, tquicardia, extrasístoles,
RanitidinaRanitidina
 Interacciones: antiácidos, ketoconazol, glipicida,
metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína,
teofilina, warfarina
 Dosis: 150 mg c/12 hrs ó 300 mg antes de dormir, en
úlcera dudodenal y gástrica
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MisoprostolMisoprostol
 Indicaciones: úlcera gástrica
 Es un análogo de prostaglandinas E1, con
propiedades citoprotectoras (estimula secreción de
moco, estimula secreción de bicarbonato, estimula el
flujo sanguíneo) sobre la mucosa gástrica y
antisecretora (receptores de alta afinidad por la
PGE1 cuya interacción se correlaciona con su
capacidad para inhibir la producción de ácido
estimulada por histamina)
MisoprostolMisoprostol
 Se absorbe rápidamente en un 88% y es
extensamente metabolizado, Cmax 15-30 min, t ½ 21
min, unión a proteínas del 81-89%, Vd 858 l, se
elimina principalmente como misprostol acídico por la
orina
 Contraindicaciones: menores de 18 años,
hipotensión, embarazo
MisoprostolMisoprostol
 Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea,
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5 ht,h1 h2,prost

  • 2. BuspironaBuspirona  La buspirona y sus análogos isapirona y gepirona son potentes agonistas de los receptores serotonérgicos 5-HT2  También se fijan a los receptores de dopamina, aunque su efecto ansiolítico se debe fundamentalmente a su acción serotonérgica  Al parecer actúan sobre receptores presinápticos inhibidores, reduciendo la liberación de serotonina y noradrenalina en el locus coeruleus
  • 3. BuspironaBuspirona  Su efecto ansiolítico tarda varios días, a veces semanas, en manifestarse  Al contrario de las benzodiacepinas, no producen sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de abstinencia  Sus principales efectos adversos son náuseas, vértigo, cefalea e inquietud.
  • 4. SumatriptánSumatriptán  Debido a la presencia de ARNm y proteína del receptor 5-HT1B en los vasos meníngeos y a la presencia de receptores 5-HT1D en los nervios trigeminales periféricos y centrales, un agonista de ambos tipos de receptores produciría, por una parte, vasoconstricción (que contribuiria a restaurar el tono normal de los vasos durante la migraña) y atenuaría la estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
  • 5. SumatriptánSumatriptán  El primer agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D para el tratamiento agudo de la migaña es el sumatriptán  Muestra una afinidad selectiva por por las subclases 1B y 1D, menos afinidad por la subclase 1F y una afinidad muy débil por 1A y 1E, así como por otros receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos)
  • 6. SumatriptánSumatriptán  Sumatriptán ha demostrado ser eficaz para la cefalea migrañosa en el 70-80% de los pacientes, en los que alivia o reduce los síntomas asociados a la migraña, como la náusea, fotofobia y fonofobia  El efecto empieza a los 30-60 min, alcanza su concentración máxima a los 90 min (forma oral) y tiene una semivida plasmática de 2 hrs  Es más eficaz por vía parenteral que por vía intranasal, la cual a su vez es más eficaz que la vía oral
  • 7. SumatriptánSumatriptán  El 20-40% de los pacientes tratados sufren de cefalea de intensidad moderada o grave dentro de las 24 hrs siguientes al tratamiento  Contraindicado en IAM, vasoespasmos, HTA  Reacciones Adversas: hipotensión, taquicardia, náusea, vómito, opresión en el pecho, rubor, vértigo, fatiga, somnolencia, diplopía, escotomas  Dosis: 50 a 100 mg al día
  • 8. ZolmitriptánZolmitriptán  Es un triptán de segunda generación  Tiene mayor biodisponibilidad, semivida plasmática más larga, absorción más rápida y mayor lipofilicidad, ofreciendo una mayor penetración cerebral que sumatriptán  La mayor biodisponibilidad ha permitido la utilización de dosis más bajas, y la absorción más rápida se ha traducido en una respuesta más rápida
  • 9. ZolmitriptánZolmitriptán  La cefalea recurrente sigue presentando el mismo patrón que con sumatriptán  No se ha obtenido una mejora en el perfil de vasoconstricción de las arterias coronarias, razón por la cual el empleo de estos triptanos sigue contraindicado  También está contraindicado en hipertensión no controlada
  • 10. MetisergidaMetisergida  La metisergida es un antagonista no selectivo de los receptores 5-HT2, que muestran afinidad también por receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos  Su indicación es para la prevención de cefaleas en brotes  Produce dolor torácico, entumecimiento u hormigueo en manos y pies, alteraciones en la frecuencia cardiaca.
  • 11. OndansetrónOndansetrón  Los setrones son antagonista de receptores 5-HT3, que se utilizan como antieméticos, para prevenir las náuseas y los vómitos asociados a muchas formas de quimioterapia y radioterapia  La 5-HT es la responsable de la estimulación de los receptores 5-HT3 a nivel central (zona quimioreceptora), así como a nivel periférico (nervio vago y células enterocromafines de la mucosa gastrointestinal)
  • 12. OndansetrónOndansetrón  El ondansetrón actúa inhibiendo a los receptores 5- HT3 tanto a nivel central como periférico  Se administra por vía oral o parenteral, Cmax 15 min por via IV ó 1.5 hrs por vía oral. Unión a proteínas del 60-70%, t1/2 es de 3 hrs, se metaboliza ampliamente por el hígado y sus metabolitos se excretan por la orina  Está contraindicado en hipersensibilidad al principio activo
  • 13. OndansetrónOndansetrón  Las reacciones adversas son cefalea, sensación de bochorno, aumento de temperatura, hipo, constipación y dolor en el sitio de aplicación  Indicaciones, prevención y tratamiento de la náusea y vómito provocado por la quimioterapia o radioterapia citotóxica y en la prevención de la náusea y vómito postoperatorio
  • 14. ErgotaminaErgotamina  Los ergóticos son un grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno y sus derivados sintéticos  La ergotamina es un agonista parcial potente de receptores alfa-adrenérgicos  También actúa sobre receptores de serotonina y dopamina  Aunque revierten el efecto presor de la Adrenalina, por antagonismo alfa, pueden producir vasoconstricción por que son agonistas parciales
  • 15. ErgotaminaErgotamina  Sus indicaciones principales son el tratamiento de la migraña aguda y para estimular la contracción del útero y disminuir las hemorragias después del parto  Puede producir náusea, vómito, parestesias y crisis anginosas  Su uso prolongado provoca insuficiencia vascular, incluyendo isquemia de miocardio y gangrena de las extremidades debido a la intensa constricción arterial y cefaleas de “rebote”
  • 16. ErgotaminaErgotamina  Por vía oral su biodisponibilidad es muy baja (1-5%), por que sufre un amplio metabolismo, su eliminación es bifásica, fase inicial de 2 hrs y una fase terminal de 22 hrs. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina por las heces  Dosis: 1 mg al día, la dosis máxima es de 2-3 mg al día, dividido en 2 tomas
  • 17. CiclizinaCiclizina  Está indicada para el tratamiento de la náusea, vómito y mareos asociados con la enfermedad causada por el movimiento y vértigo  Es un inhibidor de receptores serotonérgicos cerebrales a nivel del centro del vómito  Eventos adversos: somnolencia, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, cefalea, pérdida del apetito, nerviosismo  Se administra 30 min antes de empezar el viaje
  • 18. DimenhidrinatoDimenhidrinato  Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea, vómito o mareo asociado al movimiento  Es un antagonista de receptores H1, que ejerce una acción sedante en la función laberíntica estimulada  Se absorbe bien después de su administración oral, sus efectos terapéuticos se presentan en 15-30 min, la duración de su acción es de 3 a 6 hrs, sufre un amplio metabolismo y es eliminado principalmente por vía urinaria
  • 19. DimenhidrinatoDimenhidrinato  Esta contraindicado en recién nacidos, glaucoma, enfisema, disnea, hiperplasia prostática  La reacción adversa más frecuente es sueño y sedación  Dosis: 20 a 40 ml (250 mg/100 ml) cada 4-6 hrs, sin exceder los 120 ml en 24 hrs.
  • 20. DifenhidraminaDifenhidramina  Está indicado para el alivio temporal de la rinitis alérgica, resfriado común y antitusígeno  Es un antihistamínico útil en el control de los efectos posteriores a la anafilaxia  Se absorbe rápidamente, biodisponibilidad del 65- 90%, Cmax 2-4 hrs, la duración del efecto es de 4-6 hrs, el 76-85% se une a proteínas, t½ 4-8 hrs, el 50% es metabolizado en el hígado, se excreta prácticamente sin cambios en la orina
  • 21. DifenhidraminaDifenhidramina  No se debe utilizar en niños menores de 2 años, lactancia, hiperplasia prostática y en diabéticos  Reacciones adversas: vasoconstricción, somnolencia, mareos, náusea, vómito, estreñimiento, boca, nariz o garganta seca, retención urinaria, visión borrosa  Dosis: 10-20 ml (250mg/100 ml) cada 4-6 hrs, en niños de 2-6 años 5-10 ml cada 4-6 hrs.
  • 22. FexofenadinaFexofenadina  Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y urticaria idiopática  Es un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos  Se absorbe rápidamente, Cmax 1-3 hrs, se une 60- 70% a proteínas, metabolismo insignificante, t½ 11-16 hrs, el 80% de la dosis se recupera en las heces y el 11% por la orina
  • 23. FexofenadinaFexofenadina  Contraindicado en niños menores de 6 años  Eventos adversos: cefalea, somnolencia, náusea, vértigo, fatiga, nerviosismo, trastornos del sueño, disnea, bochornos  Dosis: 120 a 180 mg una vez al día, en niños de 6 a 11 años la dosis es de 30 mg dos veces al día
  • 24. MeclozinaMeclozina  Indicado en la prevención y alivio del mareo, náusea y vómito por movimiento.  Es un antihistamínico y anticolinérgico que tiene sus efectos a nivel de las estructuras periféricas del laberinto  El principio activo se libera del “chicle”, se absorbe en la mucosa oral, la Cmax se alcanza en 30 min y se mantienen concentraciones terapéuticas hasta por 6 hrs, se metaboliza ampliamente y se elimina por orina
  • 25. MeclozinaMeclozina  Está contraindicada en hipersensibilidad al principio activo  No se debe utilizar en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, diabéticos, IMAOs  Reacciones adversas: sueño, sequedad de mucosas, hipotensión arterial, inquietud, nerviosismo, insomnio  Dosis: 25 a 50 mg de 15 a 30 minutos antes de los viajes, en niños de 6 a 12 años 25 mg
  • 26. LoratadinaLoratadina  Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica, resfriado común y afecciones dermatológicas  Es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada con actividad antagonista selectivo H1 periféricos  Se absorbe en un 90%, t½ 9 hrs, la duración del efecto es de 24 hors, el inicio de acción es de 30 min, se une 97% a proteína plasmática, se metaboliza extensamente y se excreta por orina en 40%
  • 27. LoratadinaLoratadina  Contraindicado en embarazo, lactancia, niños menores de 1 año  Reacciones adversas: fatiga, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea  Dosis: 10 mg cada 24 hrs, niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg al día, niños < 30 kg 5 mg al día
  • 28. CetirizinaCetirizina  Indicaciones: rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, urticaria  Es un antagonista H1 selectivo con efectos insignificantes en otros receptores, además de estar libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos  Se absorbe un 70-80%, Cmax 60 min, t½ 10 hrs, el 93% se une a proteína plasmática, el 60% se elimina sin cambio por la orina
  • 29. CetirizinaCetirizina  Contraindicaciones: insuficiencia renal severa, enfermedad hepática, embarazo, lactancia, menores de 2 años  Eventos adversos: sequedad oral, cefalea, somnolencia, vértigo, agitación, trastornos digestivos, reacciones alérgicas o cutáneas  Dosis: 10 mg una vez al día, en niños con peso < 30 kg 5 mg al día.
  • 30. RanitidinaRanitidina  Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, prevención de úlceras, esofagitis por reflujo, H. pylori  Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la célula parietal, lo que reduce la producción de HCL  Biodisponibilidad del 50%, Cmax 2-3 hrs, duración del efecto 13 hrs, t ½ 1.7-3 hrs, sufre un metabolismo muy pobre (10%), 60-70% de la dosis se excreta por vía renal y el 26% por las heces
  • 31. RanitidinaRanitidina  Contraindicaciones: úlceras malignas, insuficiencia renal, neumonía adquirida en la comunidad, cirrosis hepática  Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, artralgias, leucopenia, eritema, mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental, tquicardia, extrasístoles,
  • 32. RanitidinaRanitidina  Interacciones: antiácidos, ketoconazol, glipicida, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina, warfarina  Dosis: 150 mg c/12 hrs ó 300 mg antes de dormir, en úlcera dudodenal y gástrica  Profilaxis de úlcera, 150 mg antes de dormir  Por vía parenteral, 50 mg c/6-8 hrs
  • 33. MisoprostolMisoprostol  Indicaciones: úlcera gástrica  Es un análogo de prostaglandinas E1, con propiedades citoprotectoras (estimula secreción de moco, estimula secreción de bicarbonato, estimula el flujo sanguíneo) sobre la mucosa gástrica y antisecretora (receptores de alta afinidad por la PGE1 cuya interacción se correlaciona con su capacidad para inhibir la producción de ácido estimulada por histamina)
  • 34. MisoprostolMisoprostol  Se absorbe rápidamente en un 88% y es extensamente metabolizado, Cmax 15-30 min, t ½ 21 min, unión a proteínas del 81-89%, Vd 858 l, se elimina principalmente como misprostol acídico por la orina  Contraindicaciones: menores de 18 años, hipotensión, embarazo
  • 35. MisoprostolMisoprostol  Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, cefalea, mareos, vómito, estreñimiento, prurito, anorexia, insomnio, somnolencia  Interacciones: litio, digoxina, diuréticos, antiácdos, alimentos  Dosis: 100 μg una o dos veces al día