El documento proporciona información sobre diferentes sustancias que actúan sobre receptores serotonérgicos, histaminérgicos y otros, incluyendo sus mecanismos de acción, indicaciones, efectos adversos y dosis. La buspirona es un agonista de receptores serotonérgicos que se usa para tratar la ansiedad, mientras que el sumatriptán y zolmitriptán son agonistas de receptores serotoninérgicos que se usan para tratar la migraña. Los antihistamínicos como la loratadina y la cetirizina se

1. Serotonérgicos,Serotonérgicos,
Antihistamínicos,Antihistamínicos,
y Prostanoidesy Prostanoides

2. BuspironaBuspirona
 La buspirona y sus análogos isapirona y gepirona
son potentes agonistas de los receptores
serotonérgicos 5-HT2
 También se fijan a los receptores de dopamina,
aunque su efecto ansiolítico se debe
fundamentalmente a su acción serotonérgica
 Al parecer actúan sobre receptores presinápticos
inhibidores, reduciendo la liberación de serotonina y
noradrenalina en el locus coeruleus

3. BuspironaBuspirona
 Su efecto ansiolítico tarda varios días, a veces
semanas, en manifestarse
 Al contrario de las benzodiacepinas, no producen
sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de
abstinencia
 Sus principales efectos adversos son náuseas,
vértigo, cefalea e inquietud.

4. SumatriptánSumatriptán
 Debido a la presencia de ARNm y proteína del
receptor 5-HT1B en los vasos meníngeos y a la
presencia de receptores 5-HT1D en los nervios
trigeminales periféricos y centrales, un agonista de
ambos tipos de receptores produciría, por una parte,
vasoconstricción (que contribuiria a restaurar el tono
normal de los vasos durante la migraña) y atenuaría
la estimulación de liberación de neuropéptidos de las
terminaciones nerviosas trigeminales

5. SumatriptánSumatriptán
 El primer agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D
para el tratamiento agudo de la migaña es el
sumatriptán
 Muestra una afinidad selectiva por por las subclases
1B y 1D, menos afinidad por la subclase 1F y una
afinidad muy débil por 1A y 1E, así como por otros
receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos,
muscarínicos)

6. SumatriptánSumatriptán
 Sumatriptán ha demostrado ser eficaz para la cefalea
migrañosa en el 70-80% de los pacientes, en los que
alivia o reduce los síntomas asociados a la migraña,
como la náusea, fotofobia y fonofobia
 El efecto empieza a los 30-60 min, alcanza su
concentración máxima a los 90 min (forma oral) y
tiene una semivida plasmática de 2 hrs
 Es más eficaz por vía parenteral que por vía
intranasal, la cual a su vez es más eficaz que la vía
oral

7. SumatriptánSumatriptán
 El 20-40% de los pacientes tratados sufren de
cefalea de intensidad moderada o grave dentro de
las 24 hrs siguientes al tratamiento
 Contraindicado en IAM, vasoespasmos, HTA
 Reacciones Adversas: hipotensión, taquicardia,
náusea, vómito, opresión en el pecho, rubor, vértigo,
fatiga, somnolencia, diplopía, escotomas
 Dosis: 50 a 100 mg al día

8. ZolmitriptánZolmitriptán
 Es un triptán de segunda generación
 Tiene mayor biodisponibilidad, semivida plasmática
más larga, absorción más rápida y mayor
lipofilicidad, ofreciendo una mayor penetración
cerebral que sumatriptán
 La mayor biodisponibilidad ha permitido la utilización
de dosis más bajas, y la absorción más rápida se ha
traducido en una respuesta más rápida

9. ZolmitriptánZolmitriptán
 La cefalea recurrente sigue presentando el mismo
patrón que con sumatriptán
 No se ha obtenido una mejora en el perfil de
vasoconstricción de las arterias coronarias, razón por
la cual el empleo de estos triptanos sigue
contraindicado
 También está contraindicado en hipertensión no
controlada

10. MetisergidaMetisergida
 La metisergida es un antagonista no selectivo de los
receptores 5-HT2, que muestran afinidad también
por receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos
 Su indicación es para la prevención de cefaleas en
brotes
 Produce dolor torácico, entumecimiento u hormigueo
en manos y pies, alteraciones en la frecuencia
cardiaca.

11. OndansetrónOndansetrón
 Los setrones son antagonista de receptores 5-HT3,
que se utilizan como antieméticos, para prevenir las
náuseas y los vómitos asociados a muchas formas
de quimioterapia y radioterapia
 La 5-HT es la responsable de la estimulación de los
receptores 5-HT3 a nivel central (zona
quimioreceptora), así como a nivel periférico (nervio
vago y células enterocromafines de la mucosa
gastrointestinal)

12. OndansetrónOndansetrón
 El ondansetrón actúa inhibiendo a los receptores 5-
HT3 tanto a nivel central como periférico
 Se administra por vía oral o parenteral, Cmax 15 min
por via IV ó 1.5 hrs por vía oral. Unión a proteínas del
60-70%, t1/2 es de 3 hrs, se metaboliza ampliamente
por el hígado y sus metabolitos se excretan por la
orina
 Está contraindicado en hipersensibilidad al principio
activo

13. OndansetrónOndansetrón
 Las reacciones adversas son cefalea, sensación de
bochorno, aumento de temperatura, hipo,
constipación y dolor en el sitio de aplicación
 Indicaciones, prevención y tratamiento de la náusea
y vómito provocado por la quimioterapia o
radioterapia citotóxica y en la prevención de la
náusea y vómito postoperatorio

14. ErgotaminaErgotamina
 Los ergóticos son un grupo de alcaloides naturales
presentes en el hongo cornezuelo de centeno y sus
derivados sintéticos
 La ergotamina es un agonista parcial potente de
receptores alfa-adrenérgicos
 También actúa sobre receptores de serotonina y
dopamina
 Aunque revierten el efecto presor de la Adrenalina,
por antagonismo alfa, pueden producir
vasoconstricción por que son agonistas parciales

15. ErgotaminaErgotamina
 Sus indicaciones principales son el tratamiento de la
migraña aguda y para estimular la contracción del
útero y disminuir las hemorragias después del parto
 Puede producir náusea, vómito, parestesias y crisis
anginosas
 Su uso prolongado provoca insuficiencia vascular,
incluyendo isquemia de miocardio y gangrena de las
extremidades debido a la intensa constricción arterial
y cefaleas de “rebote”

16. ErgotaminaErgotamina
 Por vía oral su biodisponibilidad es muy baja (1-5%),
por que sufre un amplio metabolismo, su eliminación
es bifásica, fase inicial de 2 hrs y una fase terminal
de 22 hrs. Se metaboliza ampliamente en el hígado y
se elimina por las heces
 Dosis: 1 mg al día, la dosis máxima es de 2-3 mg al
día, dividido en 2 tomas

17. CiclizinaCiclizina
 Está indicada para el tratamiento de la náusea,
vómito y mareos asociados con la enfermedad
causada por el movimiento y vértigo
 Es un inhibidor de receptores serotonérgicos
cerebrales a nivel del centro del vómito
 Eventos adversos: somnolencia, visión borrosa,
estreñimiento, retención urinaria, taquicardia,
cefalea, pérdida del apetito, nerviosismo
 Se administra 30 min antes de empezar el viaje

18. DimenhidrinatoDimenhidrinato
 Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea,
vómito o mareo asociado al movimiento
 Es un antagonista de receptores H1, que ejerce una
acción sedante en la función laberíntica estimulada
 Se absorbe bien después de su administración oral,
sus efectos terapéuticos se presentan en 15-30 min,
la duración de su acción es de 3 a 6 hrs, sufre un
amplio metabolismo y es eliminado principalmente
por vía urinaria

19. DimenhidrinatoDimenhidrinato
 Esta contraindicado en recién nacidos, glaucoma,
enfisema, disnea, hiperplasia prostática
 La reacción adversa más frecuente es sueño y
sedación
 Dosis: 20 a 40 ml (250 mg/100 ml) cada 4-6 hrs, sin
exceder los 120 ml en 24 hrs.

20. DifenhidraminaDifenhidramina
 Está indicado para el alivio temporal de la rinitis
alérgica, resfriado común y antitusígeno
 Es un antihistamínico útil en el control de los efectos
posteriores a la anafilaxia
 Se absorbe rápidamente, biodisponibilidad del 65-
90%, Cmax 2-4 hrs, la duración del efecto es de 4-6
hrs, el 76-85% se une a proteínas, t½ 4-8 hrs, el 50%
es metabolizado en el hígado, se excreta
prácticamente sin cambios en la orina

21. DifenhidraminaDifenhidramina
 No se debe utilizar en niños menores de 2 años,
lactancia, hiperplasia prostática y en diabéticos
 Reacciones adversas: vasoconstricción,
somnolencia, mareos, náusea, vómito, estreñimiento,
boca, nariz o garganta seca, retención urinaria, visión
borrosa
 Dosis: 10-20 ml (250mg/100 ml) cada 4-6 hrs, en
niños de 2-6 años 5-10 ml cada 4-6 hrs.

22. FexofenadinaFexofenadina
 Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y
urticaria idiopática
 Es un antihistamínico no sedante con actividad
antagonista selectiva sobre los receptores H1
periféricos
 Se absorbe rápidamente, Cmax 1-3 hrs, se une 60-
70% a proteínas, metabolismo insignificante, t½ 11-16
hrs, el 80% de la dosis se recupera en las heces y el
11% por la orina

23. FexofenadinaFexofenadina
 Contraindicado en niños menores de 6 años
 Eventos adversos: cefalea, somnolencia, náusea,
vértigo, fatiga, nerviosismo, trastornos del sueño,
disnea, bochornos
 Dosis: 120 a 180 mg una vez al día, en niños de 6 a
11 años la dosis es de 30 mg dos veces al día

24. MeclozinaMeclozina
 Indicado en la prevención y alivio del mareo, náusea
y vómito por movimiento.
 Es un antihistamínico y anticolinérgico que tiene sus
efectos a nivel de las estructuras periféricas del
laberinto
 El principio activo se libera del “chicle”, se absorbe
en la mucosa oral, la Cmax se alcanza en 30 min y
se mantienen concentraciones terapéuticas hasta por
6 hrs, se metaboliza ampliamente y se elimina por
orina

25. MeclozinaMeclozina
 Está contraindicada en hipersensibilidad al principio
activo
 No se debe utilizar en pacientes con glaucoma,
hipertrofia prostática, diabéticos, IMAOs
 Reacciones adversas: sueño, sequedad de mucosas,
hipotensión arterial, inquietud, nerviosismo, insomnio
 Dosis: 25 a 50 mg de 15 a 30 minutos antes de los
viajes, en niños de 6 a 12 años 25 mg

26. LoratadinaLoratadina
 Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica,
resfriado común y afecciones dermatológicas
 Es un antihistamínico tricíclico potente, de acción
prolongada con actividad antagonista selectivo H1
periféricos
 Se absorbe en un 90%, t½ 9 hrs, la duración del
efecto es de 24 hors, el inicio de acción es de 30
min, se une 97% a proteína plasmática, se
metaboliza extensamente y se excreta por orina en
40%

27. LoratadinaLoratadina
 Contraindicado en embarazo, lactancia, niños
menores de 1 año
 Reacciones adversas: fatiga, somnolencia, boca
seca, náusea, gastritis, erupción cutánea
 Dosis: 10 mg cada 24 hrs, niños de 2 a 12 años > 30
kg 10 mg al día, niños < 30 kg 5 mg al día

28. CetirizinaCetirizina
 Indicaciones: rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica,
urticaria
 Es un antagonista H1 selectivo con efectos
insignificantes en otros receptores, además de estar
libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos
 Se absorbe un 70-80%, Cmax 60 min, t½ 10 hrs, el
93% se une a proteína plasmática, el 60% se elimina
sin cambio por la orina

29. CetirizinaCetirizina
 Contraindicaciones: insuficiencia renal severa,
enfermedad hepática, embarazo, lactancia, menores
de 2 años
 Eventos adversos: sequedad oral, cefalea,
somnolencia, vértigo, agitación, trastornos digestivos,
reacciones alérgicas o cutáneas
 Dosis: 10 mg una vez al día, en niños con peso < 30
kg 5 mg al día.

30. RanitidinaRanitidina
 Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, prevención
de úlceras, esofagitis por reflujo, H. pylori
 Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la
célula parietal, lo que reduce la producción de HCL
 Biodisponibilidad del 50%, Cmax 2-3 hrs, duración
del efecto 13 hrs, t ½ 1.7-3 hrs, sufre un metabolismo
muy pobre (10%), 60-70% de la dosis se excreta por
vía renal y el 26% por las heces

31. RanitidinaRanitidina
 Contraindicaciones: úlceras malignas, insuficiencia
renal, neumonía adquirida en la comunidad, cirrosis
hepática
 Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito,
malestar abdominal, artralgias, leucopenia, eritema,
mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión
mental, tquicardia, extrasístoles,

32. RanitidinaRanitidina
 Interacciones: antiácidos, ketoconazol, glipicida,
metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína,
teofilina, warfarina
 Dosis: 150 mg c/12 hrs ó 300 mg antes de dormir, en
úlcera dudodenal y gástrica
 Profilaxis de úlcera, 150 mg antes de dormir
 Por vía parenteral, 50 mg c/6-8 hrs

33. MisoprostolMisoprostol
 Indicaciones: úlcera gástrica
 Es un análogo de prostaglandinas E1, con
propiedades citoprotectoras (estimula secreción de
moco, estimula secreción de bicarbonato, estimula el
flujo sanguíneo) sobre la mucosa gástrica y
antisecretora (receptores de alta afinidad por la
PGE1 cuya interacción se correlaciona con su
capacidad para inhibir la producción de ácido
estimulada por histamina)

34. MisoprostolMisoprostol
 Se absorbe rápidamente en un 88% y es
extensamente metabolizado, Cmax 15-30 min, t ½ 21
min, unión a proteínas del 81-89%, Vd 858 l, se
elimina principalmente como misprostol acídico por la
orina
 Contraindicaciones: menores de 18 años,
hipotensión, embarazo

35. MisoprostolMisoprostol
 Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea,
dispepsia, flatulencia, cefalea, mareos, vómito,
estreñimiento, prurito, anorexia, insomnio,
somnolencia
 Interacciones: litio, digoxina, diuréticos, antiácdos,
alimentos
 Dosis: 100 μg una o dos veces al día