El paciente acude a consulta por fiebre y tos desde hace 6 días. A la exploración se observa eritema faríngeo, estertores y crepitantes en el pulmón derecho. Tiene antecedentes familiares de enfermedades como hiperlipidemia, diabetes y asma infantil. El documento proporciona detalles sobre los síntomas, exploración física y antecedentes del paciente para evaluar la necesidad de tratamiento antibiótico para una posible infección pulmonar.

1. Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.
Con antecedentes de interés:Con antecedentes de interés:
Heredo-familiares:Heredo-familiares:
Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.
Personales no patológicos:Personales no patológicos:
Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.
Personales patológicos:Personales patológicos:
Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.
Padecimiento actual:Padecimiento actual:
Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca,Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca,
rinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tosrinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tos
con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.
A la exploración física:A la exploración física:
T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºCT/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºC
Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.
Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. RuidosCampos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidos
cardiacos sin ruidos agregados.cardiacos sin ruidos agregados.
Abdomen y extremidades sin datos de interés.Abdomen y extremidades sin datos de interés.
CASO CLINICOCASO CLINICO

2. FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICOFACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO
1.1. DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:
• ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.
1.1. LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:
– SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTESOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE
– CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.
1.1. CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.
1.1. CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREACONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA
GEOGRÁFICA.GEOGRÁFICA.
1.1. DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.
1.1. ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE:ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE:
– ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.
1.1. VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.
• INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y ELINFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL
TRATAMIENTO PRESCRITO.TRATAMIENTO PRESCRITO.
• CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.

3. AGENTES ANTIMICROBIANOS
SELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS:
(ACCIÒN EN:)
A.Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)
B.Ribosomas bacterianos
C.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNA
D.Replicación viral

4. AGENTES ANTIMICROBIANOS
1. ANTIBIÒTICOS
2. ANTIMICOBACTERIANOS
3. ANTIMICÒTICOS
4. ANTIVIRALES
5. ANTIPARASITARIOS

5. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS
1. PENICILINAS
2. CEFALOSPORINAS
3. MONOBACTÀMICOS
4. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
5. CARBAPENEMS

6. ANTIBIÒTICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LA
PARED CELULAR (SIN SER ß LACTÀMICOS)
1. VANCOMICINA
2. TEICOPLANINA
3. FOSFOMICINA
4. BACITRACINA
5. CICLOSERINA

7. ANTIBIÒTICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LA
MEMBRANA CELULAR (SIN SER ß LACTÀMICOS)
1. DAPTOMICINA

8. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS
CARACTERÌSTICAS:
1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO)
2. MECANISMO DE ACCIÒN
3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS
4. EFECTOS CLÌNICOS
5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS

9. PENICILINAS
HISTORIA.
1929 Descubrimiento por Alexander Fleming
A partir de moho (Penicillium)
1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas a partir
de Penicillium notatum
1950 Penicilina G disponible para uso clìnico

12. NÙCLEO : ÀCIDO 6- AMINOPENICILÀNICO
Integridad estructural
Actividad biológica
Ácido peniciloico
(determinante antigénico)

13. PRINCIPALES LIMITACIONES CLÌNICAS
Inestabilidad en pH ácido
Destrucción por ß lactamasas
Relativa inactividad contra bacilos gram negativos

14. DESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICAS
Estables a pH ácido gástrico
Resistentes a ß lactamasa
Activas contra bacterias grampositivas y
gramnegativas

15. PENICILINAS. CLASIFICACIÒN
I. PENICILINA G (NATURALES)
I. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS
I. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

16. I. PENICILINAS G Y V
a) PENICILINA G SÒDICA (IV)
a) PENICILINA V K (VO)
a) PENICILINA G PROCAÌNICA (IM)
a) PENICILINA G BENZATÌNICA (IM)

17. II. PENICILINAS RESISTENTES A ß
LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA
a) METICILINA (No utilizada por nefrotoxicidad)
b) NAFCILINA ( IV )
ISOXAZOLIL PENICILINAS
c) OXACILINA (IV)
d) CLOXACILINA ( VO)
e) DICLOXACILINA (VO e IV)

18. III. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
AMINOPENICILINAS
a) Ampicilina
b) Amoxicilina
c) Amoxicilina / Clavulanato de potasio
CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS))
d) Carbenicilina (Obsoleta)
e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITU
f) Ticarcilina (IV)
UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)
g) Piperacilina (IV)
h) Mezlocilina (IV)
i) Azlocilina (IV)

19. UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONES
PENICILINA G
Actividad definida en UNIDADES INTERNACIONALES
PENICILINA G SÒDICA CRISTALINA
1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
1 UNIDAD = 0.6 µg
1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 g
PENICILINA G POTÀSICA
1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO

20. MECANISMO DE ACCIÒN
Inhiben la síntesis de la pared celular
Inhiben la reacción de transpeptidaciòn
No hay síntesis de Peptidoglucano
Efecto Bactericida
Células activamente en crecimiento

21. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
PENICILINAS NATURALES Ò G
MAYOR ACTIVIDAD
Cocos grampositivos
Cocos gramnegativos
Bacilos grampositivos
Anaerobios no productores de ß lactamasa
Inactivo contra bacilos gramnegativos
Susceptibles a hidròlisis por ß lactamasa

22. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS
Activas contra estafilococo y estreptococo
Cepas sensibles a Meticilina (MRSA)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Resisten a ß lactamasas estafilocòcicas
Inactividad contra enterococos,bacterias
anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.

23. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
Retienen actividad de PENICILINA G
Mejoran actividad para bacilos Gramnegativos
Escherichia coli
 Proteus mirabilis
 Salmonella
 Shigella
Haemophilus influenzae
 Helicobacter pylori
Son inactivadas por ß lactamasas

24. PREPARADOS DE PENICILINA G
FORMAS DE DEPÓSITOFORMAS DE DEPÓSITO
USO INTRAMUSCULARUSO INTRAMUSCULAR
SALES DE PROCAINASALES DE PROCAINA
SALES DE BENZATINASALES DE BENZATINA
EN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLES
EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZANEN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN
RAPIDAMENTERAPIDAMENTE

25. MECANISMOS DE RESISTENCIA
A LOS ß LACTÀMICOS
1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)
2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP
(Proteìna Fijadora de Penicilina)
 Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina
 Resistencia de Neumococo a penicilina
3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP)
 Exclusivo de gramnegativos
 Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)
4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO
 Exclusivo de gramnegativos

28. INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA
1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinas
Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus
HaemophilusHaemophilus
E coliE coli
2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas
(Espectro màs amplio)(Espectro màs amplio)
Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa
EnterobacterEnterobacter
3.-Hidrolizan carbapenemas3.-Hidrolizan carbapenemas
Metalo-ß lactamasasMetalo-ß lactamasas
CarbapenemasasCarbapenemasas

29. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICA
ABSORCIÒN
 ADMINISTRACIÒN ORAL: variable
Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica
Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácido
Absorción oral disminuida por alimentos
Administrar 1 a 2 h antes o después de las comidas
EXCEPCIÒN: AMOXICILINA
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
:Absorción rápida y completa
Intravenosa
Intramuscular (produce irritación y dolor )

30. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICA
DISTRIBUCIÒN:
Amplia en líquidos y tejidos corporales
Deficiente en SNC, ojo y próstata
Concentraciones sèricas y tisulares similares
Menor concentraciòn intracelular
EXCRECIÒN:
Renal
10% Filtración glomerular
90% Secreción tubular
Ajustar a función renal

31. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICA
 VIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA
 30 MINUTOS
Administración cada 4 a 6 horas en adulto
Administración cada 4 a 6 horas en niños
Administración cada 8 a 12 horas en neonatos
 VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO
 60 MINUTOS

32. PENICLINAS. FARMACOCINÈTICA
CONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADA
FÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒN
BENZATINA
PROCAÌNA

33. PENICILINA BENZATINA
Penicilina benzatìnica
1.2 millones U
Dosis única
Intramuscular
Concentraciones sèricas adecuadas por 10 días
Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico
Prevenciòn de infecciòn por estreptococo ß hemolìtico

34. PENICLINA PROCAÌNA
Penicilina procaìnica
 600 000 Unidades
Dosis cada 12 ò 24 horas
Intramuscular
Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico

35. PENICILINAS
Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normal para
insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de creatinina (Dcr)
ANTIBIÒTICO
Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min
Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %
Penicilina V K (VO) No No
Cloxacilina (VO)
Dicloxacilina(VO) 100% 100%
Nafcilina (IV) 100% 100%
Oxacilina (IV) 100 % 100%
Amoxicilina (VO)
Amoxicilina/
Clavulanato Potasio
(VO)
66% 33%
Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 %
Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %

36. PENICILINAS
ADMINISTRACIÒN ORAL
No administrar con los alimentos
Dar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentos
Disminuye la fijación a proteínas de los alimentos
Disminuye su inactivaciòn por ácido gástrico
Excepción: AMOXICILINA
PROBENECID
Retarda la secreción tubular
Aumenta la concentración sèrica

37. PENICILINAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G (NATURALES)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococo
Meningococo
Neumococo susceptible a penicilina
Enterococo
Estafilococo no productos de ß lactamasa
Treponema pallidumTreponema pallidum
ClostridiumClostridium
Actinomyces
Bacillus anthracis
Anaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa

38. PENICILINAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINA V
Penicilina V potàsica
PEN – VI – K ®
Única forma de penicilina natural de administración oral
Indicada en infecciones menores
Baja biodisponibilidad
Administraciòn cada 6 horas
Espectro antibacteriano estrecho

39. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G BENZATÌNICA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
Dosis ùnica = Tratamiento
Dosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis
2.Sìfilis
2.4 millones de U
Vìa Intramuscular
1 dosis cada semana
1 a 3 semanas
Benzetacil ®

40. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G PROCAÌNA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
 Tratamiento
Administraciòn cada 12 o cada 24 hrs
Intramuscular
Menor utilidad por resistencia de otras bacterias
PENPROCILINA ®
FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.
FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.

41. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA
1.Infecciones por estafilococo productor de ß lactamasa
2.Infecciones por estreptococos penicilinosensibles
3.Infecciones por neumococos penicilinosensibles
INFECCIONES RESISTENTES
1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA)
2. Listeria
3. Enterococo

42. ISOXAZOLIL PENICILINA. USOS CLÌNICOS
OXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINA
Infecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadas
Estables en pH ácido
Adecuada absorción gastrointestinal
Alimentos interfieren con la absorción
Administración 1 hora antes o después
Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h
Niños: 15 a 25 mg /kg / día
OXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA
Infecciones estafilocòcicas sistémicas graves
Administración INTRAVENOSA
Adultos: 8 a 12 g al día / 1 a 2 g cada 4 a 6 h
Niños: 50 a 100 mg/kg/dìa

43. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.
USOS CLÌNICOS
 AMPICILINA
 AMOXICILINA
 Actividad de penicilina G
 Mayor actividad contra Gram negativos
 Inactivados por ß lactamasas
1. Infecciones del tracto urinario
2. Sinusitis
3. Otitis
4. Infecciones del tracto respiratorio bajo
5. Shigelosis (ampicilina)
6.6. E. coli, SalmonellaE. coli, Salmonella
7.7. H. influenzae no productor deH. influenzae no productor de ß lactamasaß lactamasa

44. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS
DIFERENCIAS
COMPARTEN EL MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD
 AMPICILINA
1. SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS
2. ADMINISTRAR SIN ALIMENTOS PARA MEJORAR ABSORCIÒN
 AMOXICILINA
1. SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS
2. EXISTEN PREPARADOS COMERCIALES CADA 12 H
• MEJOR ABSORCIÒN ORAL
• ADMINISTRAR CON O SIN ALIMENTOS

45. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOS
TICARCILINA
PIPERACILINA
ACTIVIDAD CONTRA:
Bacilos gramnegativos SELECCIONADOS
Klebsiella pneumoniaeKlebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Se combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor de ß lactamasa.

46. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
1. ÀCIDO CLAVULÀNICO
2. SULBACTAM
3. TAZOBACTAM
 Potentes inhibidores de ß lactamasas
 Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivaciòn
 Poca actividad antibacteriana por si solas
 Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas especìficas
 Incrementan el espectro antibacteriano

47. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
COMBINACIONES FRECUENTES:
1. AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®
2. AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®
3. AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®
4. PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®
5. TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®
DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO

48. PENICILINAS. REACCIONES ADVERSAS
NOTABLEMENTE NO TÒXICAS
HIPERSENSIBILIDAD
Principal determinante antigénico: ácido peniciloico
Historia de reacción no es confiable
Menos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina sin
incidentes tendrán una reacción alérgica
Incidencia de reacciones alérgicas en niños es muy baja
Choque anafiláctico : 0.05 % de los casos
Exantemas cutàneos
Crisis convulsivas
Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea

49. CEFALOSPORINAS
SIMILARES A PENICILINA
Estructura química
Mecanismo de acción
Toxicidad
DIFERENTES A PENICILINA
Mayor estabilidad a ß lactamasas
Espectro de actividad antibacteriana mayor
Nùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico

50. CLASIFICACIÒN DE CEFALOSPORINAS
BASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO
4 GENERACIONES O GRUPOS.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN
CEFADROXIL Duracef ®
CEFAZOLINA
CEFALEXINA Keflex ®
CEFALOTINA Keflin ®
CEFAPIRINA
CEFRADINA

51. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Cocos grampositivos y cocos anaerobios
Neumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, Peptostreptococcus
ACTIVIDAD MODERADA
E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis
SIN ACTIVIDAD
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter, Bacteroides fragilis

52. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN
FARMACOCINÈTICA.
Preparados orales con adecuada absorción intestinal
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINA
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO)
EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerular
PROBENECID retarda la secreción tubular
USOS CLÌNICOS
Infecciones urinarias
Infecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococo
Profilaxis quirúrgica (CEFAZOLINA)

53. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
CEFACLOR Ceclor®
CEFAMANDOL
CEFONICIDA
CEFUROXIMA Zinnat®
CEFPROZIL
LORACARBEF
CEFORANIDA

54. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Incluye actividad de 1ª generación
Mayor actividad contra gramnegativos
Klebsiella pneumoniae
H. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASA
Moraxella catarrhalis
SIN ACTIVIDAD
Enterococo
P. aeruginosa

55. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
FARMACOCINÈTICA
ADMINISTRACIÒN ORAL
CEFACLOR
AXETIL CEFUROXIMA
CEFPROZIL
LORACARBEF
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
Intravenosa
Evitar Intramuscular( dolorosa)
TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR

56. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
USOS CLÌNICOS
Preparados orales.
Infecciones de vías respiratorias altas
Sinusitis
Otitis media
Infecciones del tracto respiratorio bajo
USOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMA
Neumonia adquirida en la comunidad
H. influenzae productora de ß lactamasa
Klebsiella pneumoniae productora de ß lactamasa
Neumococo penicilino resistente

57. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
CEFAMICINAS
CEFOXITINA
CEFMETAZOL
CEFOTETÀN
Actividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)
Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis

58. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒN
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA Claforan®
CEFTAZIDIMA Fortum®
CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®
CEFIXIMA Denvar ®
CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®
CEFDINIR
CEFDITOREN PIVOXIL
CEFTIBUTÈN Cedax®
MOXALACTAM

59. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒN
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
GRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOS
CRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS)
Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia
Haemophilus influenzae productor de ß lactamasa
Neisseria gonorreae productor de ß lactamasa
Neumococo resistente a peniclina
Pseudomonas aeruginosa
Ceftazidima
–Cefoperazona
No confiables para ENTEROBACTER

60. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒN
FARMACOCINÈTICA
PREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR,
CEFPODOXIMA)
PREPARADOS INTRAVENOSOS
PENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR)
VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY VARIABLES
CEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IV
CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IV
DOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒN
Cefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación biliar

61. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒN
USOS CLÌNICOS
Tx de Infecciones graves producidas por bacterias
resistentes a otros antibióticos
Infecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS)
SEPSIS de etiología no definida
Fiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidos
CEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMA
Meningococo
Neumococo PENICILINO RESISTENTE
H. influenzae
Bacilos gramnegativos entèricos
Tx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)

62. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÒN
CEFEPIMA ( Maxipime ® )
Espectro antimicrobiano
Resistente a la hidròlisis por la ß lactamasa
producida por Enterobacter
P. Aeruginosa
Enterobacterias
S. Aureus
S. Pneumoniae penicilinoresistente
Haemophilus
Neisseria

63. MONOBACTÀMICOS
AZTREONAM
RESISTENTE A ß LACTAMASA
ACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y Serratia
SIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOS
SIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOS
ADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA

64. CARBAPENEMS
1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)
2. MEROPENEM Merrem® (IV)
3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 ESPECTRO AMPLIO
 BACILOS GRAMNEGATIVOS
 MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS
 ANAEROBIOS
 Pseudomonas aeruginosa
 Acinetobacter
 Neumococo altamente resistente a penicilinas
 Infecciones por Enterobacter

65. CARBAPENEMS
RESISTENTE A ß LACTAMASA
SENSIBLES A METALO- ß LACTAMASA
EXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE :
Estafilococo meticilino resistente
Enterococcus faecium
Clostridium difficile
Stenotrophomonas maltophilia

66. CARBAPENEMS
ADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL
IMIPENEM
 INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALES
SE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAS
CILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASA
MEROPENEM
NO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASAS
ACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS
NO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS

67. CARBAPENEMS
ERTAPENEM
NO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS
EFECTOS ADVERSOS
NÀUSEA
VÒMITO
DIARREA
ERUPCIONES CUTÀNEAS
REACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒN
REACCIONES ALÈRGICAS
SON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM

68. VANCOMICINA
GLUCOPÈPTIDO
Activo para grampositivos: ESTAFILOCO
Inhibe la síntesis de la pared celular
Bactericida
Resiste la ß lactamasa del estafilococo
Acciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicina
Pobre absorciòn oral
Usos clìnicos
Oral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo)
Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistente
Endocarditis enterocòcica
Meningitis por neumococo multiresistente
ELIMINACIÒN RENAL.

69. INHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS
1. MACRÒLIDOS
2. CLINDAMICINA
3. TETRACICLINAS
4. CLORANFENICOL
Se unen a los ribosomas e interfieren en su función

70. MACRÒLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
TELITROMICINA
Compuestos con un anillo de lactona macrocìclico
Se le unen deoxiazùcares

71. ERITROMICINA
Obtenida en 1952 de Streptomyces erythreus
Se prescriben como sales y esteres
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
GRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS
Neumococo Neisseria
Estreptococo Bordetella pertussis
Estafilococo Bartonella henselae
Corinebacteria Bartonella quintana
Mycoplasma Treponema pallidum
Legionella Campylobacter
Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae
C. pneumoniae
Helicobacter
Listeria
Micobacteria

72. MACRÒLIDOS
ERITROMICINA
Bactericida o bacteriostática
Resistencia cruzada para todos los macròlidos
Inactivada por ácido gástrico
Administrar con cubierta enterica
Alimentos interfieren su absorción
Distribución amplia, excepto cerebro y LCR
Ingresa a PMN y macrófagos
Eliminación hepática

73. MACRÒLIDOS /ERITROMICINA
USOS CLÌNICOS
Infecciones por corinebacterias
Difteria
Infecciones por clamidia neonatales
Neumonía adquirida en la comunidad
Neumococo
Micoplasma
Legionella
Pacientes alérgicos a penicilina
Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos

74. MACRÒLIDOS. REACCIONES ADVERSAS
EFECTOS GASTROINTESTINALES
Anorexia, náusea, vómito y diarrea
Aumenta la motilidad intestinal
TOXICIDAD HEPÀTICA
Hepatitis colestàsica aguda
INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS
Inhiben a las enzimas citocromo p 450

75. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS
CLARITROMICINA
Mejor estabilidad en pH acido del estómago
Mejor absorción por vía oral
Mismo espectro y actividad (excepto M avium)
Actividad contra M. leprae
Actividad contra Toxoplasma gondii
Metabolismo hepático
Vida media màs prolongada ( 6 h)
Administraciòn cada 12 horas
Menos trastornos gastrointestinales

76. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS
AZITROMICINA
Espectro y actividad similar a claritromicina
Activo contra el complejo M. avium y T.gondii
Muy activo contra Haemopilus influenzae y
Chlamydia
Vida media de 2 a 4 días
Dosis: una vez cada 24 horas
Un tratamiento de 3-4 días equivale a 7 días
Alimentos disminuyen su biodisponibilidad
Bien tolerado y absorbido por vía oral
No inactiva el citocromo p 450

77. CLINDAMICINA
 Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)
MECANISMO DE ACCIÒN
 Inhibe la síntesis de proteínas
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 Estreptococos
 Estafilococos
 Neumococos
 Anaerobios
(grampositivos/gramnegativos)
 Bacteroides

78. CLINDAMICINA
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 RESISTENCIA
 Enterococos
 Aerobios gramnegativos
FARMACOCINÈTICA
 Administración oral e intravenosa
 Unión a proteínas en 90%
 Buena concentración en múltiples tejidos
 No se concentra en cerebro y LCR
 Metabolismo hepàtico
 Excreciòn biliar y orina

79. CLINDAMICINA
 DOSIS
 Administración oral
 150 A 300 mg cada 8 H
 Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa
Administración intravenosa
 600 mg cada 8 h

80. CLINDAMICINA
 USOS CLÌNICOS
 Infecciones anaerobias producidas por bacteroides
 Heridas profundas abdominales
 Heridas intestinales
 Infecciones del aparato reproductor femenino
 Neumonía por aspiración
 Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales
(Pacientes con enfermedad valvular cardíaca)
 Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Tx
alternativo
 Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)

81. CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS
 Diarrea
 Náuseas
 Exantemas cutàneos
 Hepatotoxicidad (con o sin ictericia)
 Neutropenia
 Enterocolitis y diarrea grave
 La administración de clindamicina es factor de
riesgo para diarrea y colitis debida a
Clostridium difficile

82. CLORAMFENICOL
 Antibiótico de amplio espectro
 Aerobios
 Anaerobios
 Grampositivos
 Gramnegativos
 Rickettsias
 Potente inhibidor de la síntesis de proteínas
 Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma
 Bacteriostático

83. CLORAMFENICOL
 Farmacocinética
 Absorción oral rápida y completa
 Administraciòn intravenosa
 Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales
 Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC
 Metabolismo hepàtico
 Inactivado por conjugación con ácido glucurònico
 Excreción principalmente renal
 Cloramfenicol activo 10%
 Cloramfenicol inactivo 90%
• Mecanismo de resistencia:
• Menor permeabilidad
• Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva

84. CLORAMFENICOL
 Dosis usual:
 50 a 100 mg/kg/día
 Administrar cada 6 horas
 Reajustar en insuficiencia hepática
 No amerita reajustar en insuficiencia renal
 Reajustar dosis en recién nacidos menores de una
semana y prematuros (25 mg/kg/día)

85. CLORAMFENICOL
 USOS CLÌNICOS
 Uso limitado:
 Toxicidad
 Resistencia bacteriana
 Otras opciones terapéuticas
 Infecciones por Rickettsias
 Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad a
penicilinas
 Meningitis por neumococo resistente a penicilina
 Infecciones oculares (tópica)

86. CLORAMFENICOL
REACCIONES ADVERSAS
 GASTROINTESTINAL
 Náuseas, vómito y diarrea
 Candidiasis oral o vaginal
 MÈDULA ÒSEA
 Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis
 Irreversible y fatal
 Ocurre con el uso prolongado
 RECIÈN NACIDOS
 Síndrome del niño gris
 INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS
 Inhibe enzimas microsomales hepáticas
 Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)

87. TETRACICLINAS
CLORTETRACICLINA
OXITETRACICLINA
TETRACICLINA
DEMECLOXICILINA
DOXICICLINA
MINOCICLINA
TIGECICLINA
ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR

88. TETRACICLINAS
 Antibióticos de amplio espectro
 Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas)
 Inhiben la síntesis de proteínas
 Activo contra:
 Grampositivos
 Gramnegativos
 Anaerobios
 Rickettsias
 Clamidias
 Micoplasma
 Amibas

89. TETRACICLINAS
FARMACOCINÈTICA
 Las tetraciclinas difieren principalmente en su
absorción , eliminación y vida media
 Clortetraciclina : 30%
 Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70%
 Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 %
 Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA
 Absorción en intestino delgado
 Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro,
aluminio, antiàcidos limitan su absorción
 Excepción :doxiciclina y minociclina

90. TETRACICLINAS
FARMACOCINÈTICA
 Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales
 Pobre penetración a LCR (10 a 25 %)
 Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta
concentración en saliva y làgrimas
 Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna
 Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio
 Eliminaciòn hepàtica y renal
 Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales

91. TETRACICLINAS
USOS CLÌNICOS
 Mycoplasma pneumoniae
 Clamidia
 Rickettsia
 Helicobacter pylori
 Vibrio
 Brucelosis
 Entamoeba histolytica
 Acnè

92. TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS
 Digestivos
 Modificación de la flora bacteriana normal
 Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa
 Daño en estructura ósea y dientes
 Toxicidad hepàtica
 Toxicidad renal (caducas)
 Fotosensibilidad

93. OXAZOLALDINONAS
LINEZOLID:
• ANTIMICROBIANO SINTETICO
• ACTIVO PARA:
– GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO, ANAEROBIO GRAM
POSITIVO
– GRAM NEGATIVO
– CORINEBACTERIAS
– LISTERIA MONOCYTOGENES
• BACTERIOSTATICO
• INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS
• SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S
• TOXICIDAD:
– HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA
• BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL
• DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL
• INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS RESISTENTES A FARMACOS