Este documento describe las propiedades y efectos de varios benzodiacepinas como el diazepam, alprazolam y bromazepam. Potencian los efectos del GABA en el cerebro causando sedación, reducción de la ansiedad e hipnosis. Tienen efectos en el sistema respiratorio, cardiovascular y muscular. Se metabolizan en el hígado y su tiempo de vida media puede verse afectado por otras drogas. Pueden causar dependencia física y síntomas de abstinencia al suspender su uso.

1. DR. HUGO ROJAS FLORES

2.  DIAZEPAN
 ALPRAZOLAM
 BROMAZEPAM
 CLOBAZAM
 LORAZEPAM
KETAZOLAM
Cualitativamente semejantes y
diferencias farmacocinéticas
MIDAZOLAM
TRIAZOLAM
ESTAZOLAM
CLONAZEPAN

3.  Potencian los efectos del GABA
 Unión al receptor GABAa
moduladores del efecto

4. SNC
 Sedación
 Disminución de la ansiedad
 Hipnosis
 Amnesia anterograda
 Anticonvulsionante
 Relajación muscular
 Acción antipánico

5. EFECTO HIPNÓTICO
 Reduce el periodo de latencia del
sueño
 Disminuye los despertares.
 Aumenta la etapa 2 del sueño no REM.
 Disminuye etapas 3 y 4 del sueño no
REM.
 Disminuye el tiempo del sueño REM
 Aumento del sueño total.

6. AP. RESPIRATORIO
 Sin efecto en personas normales
 Dosis altas depresión leve de la
ventilación alveolar
 Efecto intensificado en:
EPOC
Depresores del SNC
Apnea obstructiva del sueño
Función hepática disminuida.
Niños

7. AP. CARDIOVASCULAR
 Efectos mínimos en personas
normales
 A dosis preanestésicas:
Disminución leve de la P.A.
Incremento de la frecuencia
cardiaca

8.  Disminución del gasto cardiaco
 Vasodilatación coronaria
admistración E.V. (Diazepam)

9. MUSCULO ESTRIADO
 Relajación muscular
 Bloqueo neuromuscular a dosis altas

10.  Absorción oral adecuada
 Absorción rápida DIAZEPAM
 Absorción moderada ALPRAZOLAM
 Clorazepato es un profármaco

11.  Fijación proteica 70% Alprazolam
99% Diazepam (liposolubilidad)
 Concentración similar a la fracción libre
plasmática en LCR.
 Proceso de redistribución.
 Circulación enterohepática.

12.  Absorción impredecible por vía
intramuscular excepto Lorazepam
 Absorción rápida por
vía sublingual
Lorazepam.
 Cruzan B.P. y se eliminan a travéz
de la leche.

13. CLASIFICACIÓN SEGÚN TVM
1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS.
◦ TRIAZOLAM
◦ MIDAZOLAM
2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS
◦ ALPRAZOLAM
◦ ESTAZOLAM
3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24
HORAS
◦ DIAZEPAM
◦ FLURAZEPAM

14.  Se metabolizan por cit. P450 (CYP3A4
CYP2C19).
 PRIMERA ETAPA: Modificación (N-
desalquilación) inactivos o activos
 SEGUNDA ETAPA: Hidroxilación.
 TERCERA ETAPA: Conjugación.
 TVM del Diazepam 3 – 4 veces en
neonatos-niños-ancianos
 Hepatopatía grave incrementa TVM

15.  Cimetidina, anticonceptivos orales,
Eritromicina, INH, Itraconazol y
alcohol inhiben su metabolismo
(primeras etapas)
 Rifampicina aumenta su metabolismo
 Potencian a los depresores del SNC

16.  Gran margen de seguridad.
 Tolerancia y dependencia
física.
 Somnolencia y ataxia.
 Incordinación motora.
 Trastorno de las funciones
mentales y motoras
 Cefalea – visión borrosa –
vértigos.

17.  Amnesia – euforia – inquietud
 Alucinaciones, ideación
suicida
 Reacciones de desinhibición
 Reacciones alérgicas,
hematológicas
 Aumento de peso
 Trastorno de la función sexual
 Irregularidades menstruales

18.  Etanol incrementa la absorción y
potencia la depresión del SNC
 Dosis altas causa depresión
cardiovascular o respiratoria grave
(EPOC-AOS-hepatopatias)

19.  Se ha reportado muertes dosis por
encima de 700mg. De diazepam
 Tratamiento de sobredosificación es de
sosten
 Flumazemil es un antagonista selectivo

20.  Efectos teratogénicos son motivos
de controversia
 Deprimen el SNC en el neonato
 Fenómeno de rebote
 Sindrome de abstinencia del RN