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Farmacología – III Clase 
Antibióticos 
CLASIFICACIÓN Y MECANISMOS DE ACCIÓN 
CMC 
Actualizado –Octubre 2012
Penicilinas (Alexander Fleming 1928)
• Anuncio público de 1944, durante la II Guerra Mundial, sobre 
la penicilina, el primer antibiótico comercializado.
FÁRMACO BACTERIOSTÁTICO 
• Es aquel fármaco que 
aunque no produce la 
muerte de las bacterias, 
impide su reproducción. 
Ej: 
• BACTRIM®, (80 mg de 
trimetoprim y 400 mg de 
sulfametoxazol)
Fármaco Bactericida 
• Es aquel fármaco que 
si produce destrucción 
de las bacterias. 
• Ej:BACTRIM®-Forte 
(160 mg de TMP y 800 mg 
de SMX)
• ANTIBIÓTICO: Sustancia química capaz de 
inhibir el crecimiento (bacteriostático), o de 
producir la destrucción de los micro 
Organismos (bactericida) .
• Concentración Plasmática : Cantidad de 
antibiótico que se encuentra en sangre después 
de ser administrado, se da en mg/ml (miligramos 
por mililitro) 
• Concentración Tisular: cantidad de antibiótico 
que se encuentra en un tejido determinado 
(cerebro, hueso, etc.).
Concentración del Fármaco en solución 
• Es la concentración 
del fármaco 
contenidos en 
mililitros del jarabe 
• Xej: 
• PANADOL Jarabe. 
120 mg/5 ml
Equivalencias Aproximadas 
1 cucharada de té = 5 ml 
1 cucharada sopera = 15 ml
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU 
MECANISMO DE ACCIÓN: 
a) Fármacos que evitan la producción de la Pared 
celular. 
b) Fármacos que alteran el funcionamiento de la 
membrana celular. 
c) Fármacos que alteran la producción de proteínas. 
d) Fármacos que alteran la Síntesis (Producción) o 
funcionamiento de los Ácidos Nucleicos (ADN o ARN).
1) FÁRMACOS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE LA PARED 
CELULAR. 
A. BETALACTÁMICOS 
 Penicilinas 
 Cefalosporinas 
 Carbapenémicos 
 Monobactámicos 
B. GLUCOPÉPTIDOS 
 Vancomicina 
 Teicoplanina 
C. CICLOSERINA 
D. BACITRACINA
PENICILINAS NATURALES 
A) PENICILINAS ÁCIDO-SENSIBLES (VíaParenteral) 
a) DE ACCIÓN RÁPIDA 
 Penicilina G Sódica 
b) DE ACCIÓN LENTA 
 Penicilina G Procaínica 
 Penicilina G Benzatínica 
B) PENICLINAS ÁCIDO-RESISTENTES ( Vía oral) 
 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Beta-Lactamasa(Penicinilasa) 
• Las betalactamasas son enzimas(proteínas) 
producidas por algunas bacterias que 
destruyen del anillo Betalactámico de la 
penicilina impidiéndo su acción. 
“las bacterias con Betalactamasa son resistencia 
a las penicilinas”
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA 
• Dicloxacilina 
• Oxacilina 
AMPICILINA + SULBACTAM 
AMOXICILINA + ACIO CLAVULANICO
Farmacocinética de las Penicilinas 
• ABSORCIÓN: Variable 
• DISTRIBUCIÓN: Une a proteínas. Se distribuye a 
todos los tejidos y líquidos del organismo. 
Llega al cerebro y a la placenta 
• METABOLISMO : Hígado (Principalmente) 
• EXCRECIÓN : Riñón = Orina 
Bilis = Heces
USOS CLÍNICOS 
• Infecciones por gérmenes Gram (+) 
 Bronconeumonía 
 Meningitis Neumocócica 
 Amigdalitis - Faringitis 
• Infecciones por gérmenes Gram (-) 
 Gonorrea 
 Meningitis 
• Infecciones Urinarias 
• Infecciones Oculares 
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CEFALOSPORINAS 
• Pertenecen a la familia de las Penicilinas. 
• Son los antibióticos más ampliamente utilizados en 
los hospitales, debido fundamentalmente a su 
espectro antimicrobiano tan amplio y a su relativa 
baja toxicidad. 
• Mecanismo de acción: Al igual que las penicilinas, 
producen destrucción de la pared bacteriana.
CEFALOSPORINAS 
Generalidades 
• Son agentes Bactericidas, resistentes ante 
las betaLactamasas. 
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• Menos reacciones alérgicas que las 
penicilinas. 
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CEFALOSPORINAS 
Cefalosporinas 
1era Gen.. 
POTENCIA 
↑ Poco potente 
↑↑ Medianamente potente 
↑↑↑ Muy potente 
Cefalosporinas 
2da Gen… 
Cefalosporinas 
3era Gen…. 
Gram Positivos ↑↑↑ ↑↑ ↑ 
Gram Negativos ↑ ↑↑ ↑↑↑
Cefalosporinas de 1ª generación 
 Cefalotina 
 Cefazolina 
 Cefalexina 
 Cefradina 
 Cefadroxilo 
20
Cefalosporinas de 2ª generación 
. 
 Cefaclor 
 Cefuroxima 
 Ceftriaxona 
21
FARMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN DE LA MEMBRANA 
CELULAR 
• Bacitracina-Neomicina 
• Fluconazol( Difluzol, 
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• Terbinafina(Lamisil)
FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DE PROTEINAS 
• Macrólidos: Eritromicina, 
claritromicina, etc. 
• Aminoglucósidos: 
Gentamicina, amikacina, etc 
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FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DEL ACIDO NUCLEICO 
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• Sulfametoxazol 
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• Quinolonas 
• Rifampicina
RAM 
• Ejemplos de RAM 
 Fiebre 
 Shock anafiláctico 
 Enfermedad del suero 
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 Anemia Hemolítica 
 Prurito-Urticaria 
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 RAM HEMATOLÓGICO: Anemia 
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Mecanismo de resistencia a los antibióticos 
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antibióticos simultáneamente 
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los fármacos. 
• Incorrecto uso de la droga
Terminología 
Médica 
• Selectividad de un antibiótico : Es el tipo de organismo para 
el cual ha sido diseñado el antibiótico. 
• Sobreinfección: Es la aparición de una nueva infección, 
durante el tratamiento con antibióticos de otra infección 
anterior. 
• Tarea: Buscar las siguientes definiciones 
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  • 1. Farmacología – III Clase Antibióticos CLASIFICACIÓN Y MECANISMOS DE ACCIÓN CMC Actualizado –Octubre 2012
  • 3. • Anuncio público de 1944, durante la II Guerra Mundial, sobre la penicilina, el primer antibiótico comercializado.
  • 4. FÁRMACO BACTERIOSTÁTICO • Es aquel fármaco que aunque no produce la muerte de las bacterias, impide su reproducción. Ej: • BACTRIM®, (80 mg de trimetoprim y 400 mg de sulfametoxazol)
  • 5. Fármaco Bactericida • Es aquel fármaco que si produce destrucción de las bacterias. • Ej:BACTRIM®-Forte (160 mg de TMP y 800 mg de SMX)
  • 6. • ANTIBIÓTICO: Sustancia química capaz de inhibir el crecimiento (bacteriostático), o de producir la destrucción de los micro Organismos (bactericida) .
  • 7. • Concentración Plasmática : Cantidad de antibiótico que se encuentra en sangre después de ser administrado, se da en mg/ml (miligramos por mililitro) • Concentración Tisular: cantidad de antibiótico que se encuentra en un tejido determinado (cerebro, hueso, etc.).
  • 8. Concentración del Fármaco en solución • Es la concentración del fármaco contenidos en mililitros del jarabe • Xej: • PANADOL Jarabe. 120 mg/5 ml
  • 9. Equivalencias Aproximadas 1 cucharada de té = 5 ml 1 cucharada sopera = 15 ml
  • 10. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN: a) Fármacos que evitan la producción de la Pared celular. b) Fármacos que alteran el funcionamiento de la membrana celular. c) Fármacos que alteran la producción de proteínas. d) Fármacos que alteran la Síntesis (Producción) o funcionamiento de los Ácidos Nucleicos (ADN o ARN).
  • 11. 1) FÁRMACOS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR. A. BETALACTÁMICOS  Penicilinas  Cefalosporinas  Carbapenémicos  Monobactámicos B. GLUCOPÉPTIDOS  Vancomicina  Teicoplanina C. CICLOSERINA D. BACITRACINA
  • 12. PENICILINAS NATURALES A) PENICILINAS ÁCIDO-SENSIBLES (VíaParenteral) a) DE ACCIÓN RÁPIDA  Penicilina G Sódica b) DE ACCIÓN LENTA  Penicilina G Procaínica  Penicilina G Benzatínica B) PENICLINAS ÁCIDO-RESISTENTES ( Vía oral)  Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
  • 13. Beta-Lactamasa(Penicinilasa) • Las betalactamasas son enzimas(proteínas) producidas por algunas bacterias que destruyen del anillo Betalactámico de la penicilina impidiéndo su acción. “las bacterias con Betalactamasa son resistencia a las penicilinas”
  • 14. PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA • Dicloxacilina • Oxacilina AMPICILINA + SULBACTAM AMOXICILINA + ACIO CLAVULANICO
  • 15. Farmacocinética de las Penicilinas • ABSORCIÓN: Variable • DISTRIBUCIÓN: Une a proteínas. Se distribuye a todos los tejidos y líquidos del organismo. Llega al cerebro y a la placenta • METABOLISMO : Hígado (Principalmente) • EXCRECIÓN : Riñón = Orina Bilis = Heces
  • 16. USOS CLÍNICOS • Infecciones por gérmenes Gram (+)  Bronconeumonía  Meningitis Neumocócica  Amigdalitis - Faringitis • Infecciones por gérmenes Gram (-)  Gonorrea  Meningitis • Infecciones Urinarias • Infecciones Oculares • Infecciones Quirúrgicas
  • 17. CEFALOSPORINAS • Pertenecen a la familia de las Penicilinas. • Son los antibióticos más ampliamente utilizados en los hospitales, debido fundamentalmente a su espectro antimicrobiano tan amplio y a su relativa baja toxicidad. • Mecanismo de acción: Al igual que las penicilinas, producen destrucción de la pared bacteriana.
  • 18. CEFALOSPORINAS Generalidades • Son agentes Bactericidas, resistentes ante las betaLactamasas. • Son muy bien tolerados aún a grandes dosis. • Menos reacciones alérgicas que las penicilinas. • Indicaciones: • Profilaxis en Cirugía. • Infecciones de Tejidos Blandos. • Infecciones del Sistema Nervioso Central. • Infecciones Orales-Dentales.
  • 19. CEFALOSPORINAS Cefalosporinas 1era Gen.. POTENCIA ↑ Poco potente ↑↑ Medianamente potente ↑↑↑ Muy potente Cefalosporinas 2da Gen… Cefalosporinas 3era Gen…. Gram Positivos ↑↑↑ ↑↑ ↑ Gram Negativos ↑ ↑↑ ↑↑↑
  • 20. Cefalosporinas de 1ª generación  Cefalotina  Cefazolina  Cefalexina  Cefradina  Cefadroxilo 20
  • 21. Cefalosporinas de 2ª generación .  Cefaclor  Cefuroxima  Ceftriaxona 21
  • 22. FARMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR • Bacitracina-Neomicina • Fluconazol( Difluzol, Diflucan ) • Terbinafina(Lamisil)
  • 23. FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DE PROTEINAS • Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, etc. • Aminoglucósidos: Gentamicina, amikacina, etc • Tetraciclinas • Cloranfenicol
  • 24. FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DEL ACIDO NUCLEICO ( ADN O ARN) • Sulfametoxazol • Trimetoprim • Quinolonas • Rifampicina
  • 25. RAM • Ejemplos de RAM  Fiebre  Shock anafiláctico  Enfermedad del suero  Síndrome de Stevens-Johnson  Anemia Hemolítica  Prurito-Urticaria  RAM NEUROLÓGICO: Convulsiones, encefalitis, etc.  RAM HEMATOLÓGICO: Anemia  RAM ELECTROLÍTICO: Hiper/ Hipo (Na, K, Ca, Mg, etc)  RAM GASTROINTESTINAL: Náusea, vómito, diarrea, etc.
  • 26. Mecanismo de resistencia a los antibióticos • Mutaciones de las bacterias • Altas dosificaciones: Tomar diferentes antibióticos simultáneamente • Falta de restricciones en la administración de los fármacos. • Incorrecto uso de la droga
  • 27. Terminología Médica • Selectividad de un antibiótico : Es el tipo de organismo para el cual ha sido diseñado el antibiótico. • Sobreinfección: Es la aparición de una nueva infección, durante el tratamiento con antibióticos de otra infección anterior. • Tarea: Buscar las siguientes definiciones • Efecto Agonista. • Efecto Antagonista. • Efecto placebo.