1. Inhibidores de absorción de
colesterol

2. • La absorción intestinal de colesterol, tanto
dietético como biliar, se inicia con su
solubilización en formas de micelas mixtas de
sales biliares en el lumen intestinal, seguida
por su transeferncia hacia las
microvellosidades de los enterocitos.

3. • Cuando se inhibe la absorción de colesterol se
reduce el aporte de colesterol al hígado y
aumenta la expresión de receptores de LDL
hepáticos, aumentando el aclaramiento de
estas lipoproteínas y reduciendo las
concentraciones plasmáticas de c-LDL.

4. • Con este mecanismo de acción actúan los
esteroles y7 estanoles vegetales y un fármaco
de síntesis, la ezetimiba.

5. Esteroles y estanoles de origen vegetal
• Son componentes de las células vegetales que
presentan analogías estructurales con la
molécula de colesterol pero se diferencian por
la naturaleza de su cadena lateral.

6. Esteroles y estanoles de origen vegetal
• El campesterol y el sitosterol, son los mas
abundantes, principalmente en semillas de
leguminosas, aceites de maíz y soya y frutos
secos.

7. • Los esteroles vegetales no inhiben
directamente la captación de colesterol por el
enterocito, pero debido a su similitud
estructural compiten con el para la
incorporación de micelas mixtas y sales
biliares.

8. • Con el aporte de fitoesteroles en una dieta
normal no se producen reducciones
apreciables de colesterol ya que se precisa
entre 1.5 y 3g/día para lograr la reducción de
10-14% de c.LDL.
• Los fitoesteroles son insolubles en agua y poco
solubles en grasa, utilizan la forma
esterificada.

9. Ezentimiba
• Es el primero de una nueva clase de fármacos
(2-azetidinonas) que inhiben la absorción de
colesterol exógeno, reduciendo las
concentraciones plasmáticas de c-LDL entre
un 15% y un 25%.

11. Ezentimiba
• Actúa en el interior del enterocito, inhibiendo
un receptor de membrana denominado
NPC1L1.
• El efecto es especifico para el colesterol y no
resulta afectada la absorción de vitaminas
liposolubles, ácidos biliares o triglicéridos

14. • Los inhibidores de la absorción intestinal de
colesterol, como la ezentimiba, suelen
utilizarse en combinación con estatinas ya que
sus mecanismos de acción se complementan.