Este documento describe la estructura química, clasificación, espectro de actividad y farmacocinética de las quinolonas. Las quinolonas de tercera y cuarta generación tienen actividad contra patógenos gram-positivos y atípicos. Se administran por vía oral y se distribuyen ampliamente en el cuerpo, con una vida media de 1.5 a 17 horas y eliminación renal del 30-90%. Pueden interactuar con otros fármacos y causar efectos adversos como daño en tendones y alargamiento del intervalo QT.

3. Estructura Química
• Frente a bacterias gran - ↑ la potencia si en la posición 7 hay un grupo
piperacinico (norfloxacino, ciprofloxacino)o un grupo metil-piperacinico
(ofloxacino,levofloxacino,gatifloxacino).
• En el grupo 7 un doble anillo derivado del anillo pirrolidonico que ↑ su
actividad sobre gran + (moxifloxacino).
• Un grupo metoxi en la posicion 8 mejora la actividad frente a los
anaerobios(moxifloxacino, gatifloxacino).

4. Clasificaciones de las
Quinolonas
• Primera Generación:
Ácidos nalidixico Acido Pipemidico
• Actividad frente a :
- Entero bacterias y gran - y son inactivos frente a los gran +, patógenos
atípicos y anaerobios.
- Tratamiento: infecciones Urinarias

5. • Segunda Generación:
Norfloxacino
• Actividad frente a :
gram– incluidas Pseudomona aeruginosa algunos patógenos
atipicos,gram+, y anaerobios.
- Las concentraciones en suero y tejidos son ↓

6. • Tercera Generación:
Ciprofloxacino Ofloxacino Levoflixaciono
• Actividad frente a:
P-aeruginosa, gran + y patógenos atípicos.
• Tratamiento:
Infecciones sistémicas

7. • Cuarta Generación:
Moxifloxacino
• Actividad frente a:
• gram +, anaerobios,↓ P. aeruginosa.
• Levofloxacino:
Actividad frente a gram +
- Dosis diaria :
750 – 1000 mg.

8. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica

9. • Administración
50%
• Biodisponibilidad
100%
vía oral = vía endovenosa
Valores max 1-2h
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica

10. • Proteínas 20-50
%
• Vida media plasmática
1,5-17h
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica

11. Distribución
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica

12. Eliminación

13. Insuficiencia Renal

14. Compuesto Dosis oral (MG) VM Excrecion Renal
Acido Pipemidico 400 3h 75%
Norfloxacino 400 3-4 h 30-50%
Cirpofloxacino 500 4h 60-70%
Ofloxacino 400 5h 90%
Levofloxacino 500 7h 80%
Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica

15. Efecto Postantibiotico

16. Antibiótico
dosis
patógeno
Carga bacteriana
Lugar de la infección Mecanis
mo de d
ef ensa

17. Interacciones con otros fármacos

18. Interacciones con otros fármacos

19. Espectro de Actividad
Las fluroquinolonas son mas activas frente a GRAM
– (enterobacterias,haemophilus influenzae,
neisseria spp y moraxella catarrhalis)
Ac
in eto
Levofloxacino y moxifloxacino: ba
cte
(estafilococos,estreptococos,neumococos) r

20. Espectro de Actividad

21. alteraciones estructurales de la
subunidad A de la girasa
Dos pasos:
alteraciones de la permeabilidad
de la pared celular.
.
ad
il id
n sib
e
y ins
cce so
a
ifí cil
D

22. 24%
resistentes a
ciprofloxacino

23. E. Coli resiste las fluroquinolonas y al ácido
nalidixílico .
Klebsiella Pneumoniae
ilis
Proteus mirab
compilobacter

24. Suspensión del tratamiento

25. Trovafloxacino
• Ciprofloxacino
• Norfloxacino
• Levofloxacino
Tendón de Aquiles
6 días

27. Alargamiento del qt
Arritmias ventriculares
Grapafloxacino