1. UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA
EQUINOCCIAL
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
“EUGENIO ESPEJO”
MATERIA:
Fármaco Terapéutica Aplicada I
TEMA:
FÁRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNINOS Y ANTICOLINÉRGICOS
DOCENTE:
DR. Mario López
INTEGRANTES:
VLADIMIR LARA
CARRERA:
ODONTOLOGÍA
2. Son sustancias que
inhiben de forma
preferente y
competitiva los
receptores colinérgicos
muscarínicos , en
células con y sin
inervación colinérgica,
pero que poseen dichos
receptores
Esta
selectividad
se pierde por
Dosis muy elevadas con
lo que se bloquea los
RN
Modificaciones
químicas
3. El orden de efectos farmacológicos tras la administración del fármaco en cantidades
crecientes es:
glándulas salivales,
bronquiales y
sudoríparas
Musculo liso
vascular y sistema
de conducción del
corazón
Musculo liso
ocular
Tubo digestivo y
vías urinarias
Glándulas de
secreción gástrica
y receptores
muscarínicos de
ganglios
vegetativos
Este se debe al grado de predominio del tono parasimpático fisiológico como
determinante de una función específica y a la participación de ganglios endógenos
7. Estructura Química
Terciaria
Se absorben mejor en el tubo digestivo, son
selectivos a R. Muscarínicos de fibra
muscular lisa y atraviesan la BHE
Atropina, escopolamina,
benzotropina,homatropina,
tropicamida, dicicloverina,
trimebutina, tolterodina, pirenzepina,
telenzepina, tripitamina y darifenacina
Cuaternaria
Se absorben peor en el tubo digestivo y
atraviesan peor la BHE
Metescopolina, butilescopolamina,
ipratropio, tiotropio trospio
8. No selectivos
No muestran selectividad
para bloquear algún
receptor muscarínicos
Atropina, escopolamina,
benzotropina, dicicloverina,
tropicamida,
tolterodina,homatropina,metesc
opolamina, butilescopolamina,
apatropio y tiotropio
Selectivos
Cierto grado de
selectividad por subtipos
de receptores muscarínicos
Pirenzepina y telenzepina
( M1)
Tripitamina( M2)
Darifenacina y
solifenacina (M3)
Selectividad por los diversos tipos de receptores muscarínicos
9. Se usa mas la atropina que la escopolamina ya que a las dosis utilizadas
clínicamente apenas tiene efectos en el SNS
10. Sequedad salival
Inhiben la
influencia
nerurógena vagal
Estomago: inhiben
el tono y
peristaltismo
Intestinos:
reducen el tono y
la amplitud y
frecuencia de
contracciones
Dilatación de la
pelvis , cálices
uréteres, y
reducción del
tono vesical
Tubo
Digestivo y
vías
urinarias
11. Aparato Cardiovascular
Aumenta la automocicdad del nodo
sinusal
Aumenta la velocidad de conducción
en el nodo auriculoventricular
Eliminación del tono vagal
Aumenta la frecuencia cardiaca
12. Sistemaocular
Bloquean respuestas del
esfínter del iris y musculo
ciliar del cristalino ( midriasis)
Paralización de la
acomodación ( ciclopeíia)
Visión borrosa
Aparece fotofobia
Disminuye la respuesta
pupilar refleja a luz y
acomodación
13. Glándulas
secretoras ( no
digestivas)
Bloquean la
sudoración
Piel seca y caliente
Aparato
Respiratorio
Reduce la secreción
de las glándulas
mucosas ( nasal
traqueal, bronquial
faringolaringea)
Relajación de la
musculatura
bronquial
14. SNC
atropina
Excitación central con
nerviosismo . Irritabilidad,
desorientación
alucio9naciones y delirio
escopolamina
En dosis terapéuticas:
somnolencia , euforia y
amnesia, , fenómenos
contrario de excitación,
desasosiego, y delirio
15. atropina
+
escopolamina
• Interfieren en procesos de memoria mas
común en ancianos
• Bloquean las transmisión colinérgica en los
núcleos vestibulares : acción anticinetósica
y antiemética
16. Se absorben bien en el tubo digestivo, difunden a todos los tejidos atraviesan la
BHE y barrera placentaria y aparecen en la leche materna
Penetran también por mucosas , la absorción por la piel es menor
Lo derivados con nitrógeno se absorben mucho menos y penetran con
dificultad la BHE
La atropina :
• se fija a proteínas en un 50%
• Semivida de 2,5 h
• Se elimina por la orina durante las primeras 12 h
17. Se usan fármacos que no son estrictamente atropínicos pero que poseen actividad
antimuscarínica
• Antihistamínicos
Antipsicóticos
Antidepresivos
• Anti arrítmicos
Niños y ancianos son
mas sensibles a la
acción antimuscarínica
18. Anticolinérgico central Anticolinérgico periférico
• Aparecen de manera independiente
• Existe grados de severidad
• La parálisis generalizada de los órganos inervados por los nervios
parasimpáticos indica intoxicación atropínica
19. 1 grado
• Sequedad de boca
• Depresión de la secreción traqueobronquial y
sudorípara
2 grado
• Midriasis, visión borrosa
• Perturbación de la acomodación y
anormalidades en la conducción cardiaca
3 grado
• Retención urinaria
• Íleo adinámico
BLOQUEO PERIFERICO
20. BLOQUEO CENTRAL
1 grado
• Cambios de humor, ataxia
• Alteraciones de la marcha
2 grado
• Distracciones frecuentes
• Acortamiento en el tiempo de atención
• Alteraciones de la memoria
3 grado
• Desorientación
• Fabulación
• Alucinaciones
21. Oftalmología
Tratamiento de:
iridoclicitis,
queratitis o ulcera
de la cornea
Tracto
urinario
En el cólico renal ,
enuresis y cistitis
Intoxicación
colinérgica
En sobredosificación de
con drogas colinérgicas,
organofosforados,
hongos
22. SNC
• Enfermedad
de Parkinson
• Cinetosis
Anestesia
• Ayuda a dar
permeabilidad
a las vías
respiratorias
Trastornos
cardiacos
• Bradicardias
sinusales y
bloqueos A-V
• Arritmias por
agonistas
colinérgicos
• Hiperactividad
del seno
carotideo
23. Se intenta conseguir derivados que
tengan una actividad mas determinada a
un órgano y que no penetren al cerebro
• Tubo digestivo
• Aparato ocular
• Vías respiratorias
• Vejiga urinaria
Los órganos y aparatos
analizados son
24. • Compuesto de amonio cuaternario , el Tiotropio tiene una duración de acción mas
larga que el ipatropio
Tiotropio primer antagonista de acción prolongada utilizado en el EPOC como
broncodilatador, al administrarse por inhalación sus acciones solo se reflejan en
vías respiratorias
El tiotropio se diferencia del ipatropio por una mayor reducción de disnea y
mejor calidad de vida de pacientes con EPOC.
Ambos fármacos inhiben el aclaramiento mucociliar
Ipatropio por inhalación se da en forma de 1 inh/ 6h, por via I.V 250 mcg/6h; el
tiotropio 1inh/día
25. • Estructura terciaria
• Usos oftalmológicos
• Atraviesan la conjuntiva sin concentraciones elevadas
• En dosis altas su acción es al iris y músculos de la acomodación
• Relaja fibra muscular : tubo digestivo
26. • Derivados cuaternarios de escopolamina
• Presentan:
• Menos absorción intestinal
• Escasa penetración en el SNC
• Acción mista de bloqueo de receptores muscarínicos y nicotínicos
• La biodisponibilidad del butilbromuero de escopolamina es de menos del 1%
• Acción mas selectiva en el tubo digestivo
• En dosis altas y vía parental: hipotensión postural, impotencia, parálisis
muscular
• No producen signos de intoxicación atropínica neurológica
Se usan con fines espasmolíticos, solos o asociados a analgésicos menores y
otros espasmolíticos de acción directa
27. • Amina terciaria sintética
• Se absorbe bien por vía oral
• Selectividad por la vejiga urinaria
• El tiempo de vía media es de 2-4 horas
• Efectos secundarios escasos
• Dosis: 2mg/12h
• Antagonista muscarínico no selectivo , con un amonio cuaternario en su molécula
• Se absorbe mal por vía oral, el pico plasmático se alcanza a las 4-6 h
• Se excreta por las heces como un principio activo
• No atraviesa la BHE
• Los efectos adversos son: sequedad de la boca y estreñimiento
• Se usa en el tratamiento de la incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva aumento
de la frecuencia urinaria
• Dosis 20mg/ 12h
28. • Usado en tratamiento de la vejiga hiperactiva
• Liberación sostenida mediante parches dérmicos menos efectos
secundarios
• Los efectos secundarios son sequedad de la boca , estreñimiento y
cefaleas
• Alteraciones en el electroencefalograma en voluntarios sanos y
deficiencias cognitivas leves
29. • Acción preferente en
receptores M1
• Bloquea la secreción
gástrica sin cambios en la
frecuencia cardiaca
Pirenzepina
• Mas potente que la
pirenzepina
Telenzepina
30. • Antagonista M3
• Tratamiento de vejiga hiperactiva
• Menos sequedad de boca y estreñimiento
Darifenacina
•Selectividad por receptores M3 del musculo liso
vesical
•Se absorbe mejor por vía oral
•Se une a proteínas en un 98%
•Se metaboliza en el hígado y el 50% se elimina
por el riñón sin metabolizar
•Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa
•Se una en tratamiento de incontinencia/
aumento dela frecuencia urinaria ( síndrome de
vejiga hiperactiva)
Solifenacina
31. Nuevos Productos
Bromuro de
glicopirronio
Esta en estudios
fase III
Selectividad por
M3
Una vez al día
produce
broncodilatacion y
se mantiene por 24h
Bromuro de
Aclidinio
Pendiente la
aprobación
Dado 2 veces al
día tiene parecido
al tiotropio
Rápido
metabolismo en el
plasma (
metabolitos
inactivos)
32. • Flórez, J. et al. (2014). Farmacología Humana, 6ta edición, Editorial
Masson S.A. Pamplona España.
