SEMINARIO Generalidades de los opioides

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SEMINARIO Generalidades de los opioides

  1. 1. Sandra Milena Acevedo Rueda MD Residente Medicina Interna UNAB-FOSCAL
  2. 2. • El opio, se extrae de una planta llamada: Papaver somniferum (Amapola o Adormidera) • Opio, deriva del griego: “opos”, lo cual significa: jugo.
  3. 3. • La primera referencia del uso del opio, fue en el siglo III A. C. Por Theophrastus. • En 1806, el químico alemán Friederich Sertüener, aisló lo que llamó: “el principio soporifico del opio”. • En 1817, se llamó por primera vez: morfina.
  4. 4. • Hace 100 años, Sir Wiliam Osler la denominó “la medicina de los dioses”
  5. 5. Friedrich Wilhelm Adam Sertürner (1783-1841) Scan from "Paderborn - Geschichte der Stadt in ihrer Region. Band 2. Die frühe Neuzeit: gesellschaftliche Stabilität und politischer Wandel", p. 402, Verlag Ferdinand Schöningh, Paderborn 1999
  6. 6. • Opiaceo: Se refiere a los derivados del opio. • Opioide: Sustancias con propiedades similares a la morfina • Potencia: Capacidad de un fármaco para producir un efecto. Dosis dependiente. • Eficacia: Rango de magnitud de un efecto producido por la combinación de droga-receptor.(Afinidad por el receptor)
  7. 7. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  8. 8. • Encefalina → agonista d, β-endorfina → agonista µ, Dinorfina → agonista κ • Preproopiomelanocortina → Precursor de β-endorfina y otros neuropéptidos (Hormona adrenocorticotropa) • 1995 → Se aisló nuevo péptido opioide endógeno: Orfanina FQ (nociceptina) → En algúnas circunstancias ↓ umbral del dolor -Selectividad por receptores N/OFQ • Endomorfina-1 y endomorfina-2 → Ligandos endógenos con gran afinidad y alta selectividad µ
  9. 9. ENCEFALINAS • Aisladas de muestras cerebrales en 1972 → Met-encefalina y Leuencefalina • Amplia distribución en SNC, principalmente médula espinal, hipotálamo, pituitaria posterior, globus palidus y sistema límbico • Otros sitios: Tracto GI, ganglio simpático, médula adrenal y piel • Rápida hidrólisis en el cuerpo por encefalinasas
  10. 10. ENDORFINAS • Menor distribución en SNC, principalmente en hipotálamo y glándula pituitaria • Mayor potencia y estabilidad que encefalinas • Unión preferencial sobre receptores µ y d DINORFINAS • Principalmente en pituitaria posterior e hipotálamo • NO efecto analgésico en cerebro ni médula espinal • Modula efectos de otros opioides como analgesia, depresión respiratoriacardiovascular
  11. 11. ORFANINA FQ / NOCICEPTINA • Mínima afinidad por µ,  κ y • Receptores N/OFQ situados: Capa superficial de asta posterior, vías sensitivas del Trigémino, otras vías asociadas a percepción del dolor → Rafe dorsal, hipocampo y núcleo amigdalino ENDOMORFINAS • Alta afinidad por receptores µ cerebrales • Induce analgesia espinal y supraespinal
  12. 12. • Agonista: Sustancia con afinidad por el receptor, y al unirse induce cambios que estimulan actividad fisiológica -No efecto “techo” analgésico -Incremento analgésico lineal según la dosis -Eficacia= Respuesta máxima luego de la admón -Potencia= Refleja relación dosis-respuesta. Influenciada por factores farmacocinéticos y por afinidad con el receptor
  13. 13. • Antagonista: Sustancia sin efecto farmacológico intrínseco, pero que interfiere con la acción del agonista -Competitivo -No competitivo • Agonista-Antagonista: Efecto agonista en unos receptores y antagonista en otros -Prototipo= Pentazocina: Agonista κ, agonista débil receptores µ -Efecto “techo” analgésico
  14. 14. Agonistas puros: alta afinidad Morfina, heroína, metadona, fentanyl, codeína, oxycodona, tramadol, hidromorfona Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor y agonistas parciales o incluso antagonistas en otro receptor Pentazocina, butorfanol, nalorfina Agonistas parciales: menor eficacia que la de los agonistas puros Buprenorfina Antagonistas: impiden o revierten la acción de los agonistas Naloxona, naltrexona Gutstein HB, Akil H: Opioid analgesics. In Hardman JG, Limbird LE (ed): Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. New York, McGraw-Hill, 2001, pp 569-619.
  15. 15. ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2
  16. 16. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  17. 17. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  18. 18. RECEPTOR Delta • Agonistas delta muestran pobre analgesia y bajo potencial adictivo • Pueden regular la actividad del receptor mu • Analgesia, función endocrina y cambios en el comportamiento Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  19. 19. RECEPTOR Mu • Mu-2 • Mu-1 – Localizados fuera de la médula espinal – Responsables de la interpretación central del dolor • Mu-3 – Endotelio: vasodilatación ON – Localizados en el SNC – Responsables de la depresión respiratoria, dependencia física, bradicardia, miosis, hipotensión,hipotermia, analgesia espinal y euforia Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  20. 20. RECEPTOR Kappa • Analgesia leve a moderada • Baja o nula depresión respiratoria • Baja o nula dependencia • Efectos disfóricos Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  21. 21. ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2
  22. 22. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  23. 23. • Características importantes: – Liposolubilidad. – Unión a proteínas. (albúmina y α1- glicoproteína ácida)
  24. 24. • Mecanismo de Acción: – Inhiben de manera directa la transmisión ascendente de la información nociceptora desde el hasta dorsal de la ME y activa los mecanismos de control de dolor que descienden desde el mesencéfalo a través de la médula ventromedial rostral hasta el hasta dorsal de la ME. – Inhiben la adenilatociclasa y reduce el AMPc.
  25. 25. • Mecanismo de Acción: – Actúan a nivel medular, en las sinapsis. Tanto la neurona pre-sináptica como en la post-sináptica. – Pre-sináptica: cierran canales de Ca2++ evitando liberación de neurotransmisores. – Post-sináptica: abren los canales de K+, hiperpolarizando a la neurona.
  26. 26. • Fase de Distribución. Etapa en la que la concentración del opioide declina de manera rápida. • Fase de Eliminación. Etapa en la que, la concentración del opioide declina más lentamente.
  27. 27. • Eliminación: – Biotransformación y excreción • Biotransformación: – Fase I: reacciones de oxidación y reducción (catalizadas por el sistema citocromo P-450) – Fase II: Conjugación del opioide o su metabolito a un sustrato endógeno, como el D-ácido glucorónico.
  28. 28. • Eliminación: – Todos los opioides son en su mayoría excretados por el riñón. Otras vías alternas es mediante excreción biliar y tracto digestivo..
  29. 29. • SNC – Sedación y analgesia. (Dosis dependiente)(sensitiva y afectiva). – Amnesia. (Dosis dependiente). – Disminuye flujo sanguíneo cerebral y velocidad metabólica. – Disforia y agitación. – Convulsiones. – Aumenta PIC.
  30. 30. • Cardiovasculares – Bradicardia sinusal. – Disminuye la conducción cardiaca. – Prolonga el intervalo RR. – Vasodilatación periférica arteriolar y venosa. – No producen depresión de la contracción miocárdica.
  31. 31. • Respiratorios: – Depresión respiratoria. – Supresión del reflejo de tos. • Gastrointestinales: – Náusea y vómito – Disminuye la motilidad gástrica. – Espasmo del esfinter de Oddi (cólico biliar).
  32. 32. Libro Dolor y Cáncer. Asociación Colombiana para el estudio del dolor. ACED. Titulación y rotación de opioides: recomendaciones para su manejo. Sandra Flórez, Martha León, Lina Rubiano. Bogotá, Colombia. 2009
  33. 33. Libro Dolor y Cáncer. Asociación Colombiana para el estudio del dolor. ACED. Titulación y rotación de opioides: recomendaciones para su manejo. Sandra Flórez, Martha León, Lina Rubiano. Bogotá, Colombia. 2009
  34. 34. Gazelle. J Pall Med 2003; 6(4):620.
  35. 35. Gracias !

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