DIPIRONA

1. DIPIRONA: CARACTERÍSTICAS GENERALES
Revisión Bibliográfica
DIPIRONE: GENERAL CHARACTERISTICS
Bibliographic Review
García González Carlos Alberto (1), Carrasco Maxi Leslie Maleni (2)
1
Dr. Catedrático de la asignatura de Análisis de Medicamentos en la UACQS de la Universidad Técnica de Machala.
2
Estudiante de la Carrera de Bioquímica y Farmacia de la Universidad Técnica de Machala.
Machala, El Oro, Ecuador; 2019.
RESUMEN
La dipirona (metamizol sódico o
novalgina) es un fármaco muy conocido
a nivel mundial por sus propiedades
analgésicas, antipiréticas,
antiinflamatorias y antiespasmódicas, y
también por su elevada toxicidad. Su
utilización en clínica consiste en el
tratamiento del dolor agudo o severo de
todo tipo (post-operatorio, post-
traumático, tumorales, derivados de
cólicos), espasmos gastrointestinales y
estados febriles graves que no responden
al tratamiento habitual. Se administra por
vía oral, intravenosa, intramuscular y
rectal. Las vías intravenosa e
intramuscular deben evitarse en lo
posible y reservarse para casos donde las
otras vías no estén disponibles dado el
alto riesgo de presentarse reacciones
adversas anafilácticas, hipersensibilidad
y discrasias sanguíneas graves
(agranulocitosis) que pueden
comprometer y poner en grave riesgo la
vida del paciente. Así mismo, se debe
evitar la administración concomitante
con otros medicamentos ya que la
incompatibilidad puede incrementar el
riesgo de presentarse efectos adversos y
toxicidad.
Palabras claves: dipirona, metamizol
sódico, novalgina, agranulocitosis,
hipersensibilidad.
ABSTRACT
Dipyrone (metamizole sodium or
novalgin) is a drug known worldwide for
its analgesic, antipyretic, anti-
inflammatory and antispasmodic
properties, and also for its high toxicity.
Its clinical use consists in the treatment
of acute or severe pain of all kinds (post-
operative, post-traumatic, tumor, colic

2. derivatives), gastrointestinal spasms and
severe febrile states that do not respond
to the usual treatment. It is administered
orally, intravenously, intramuscularly
and rectally. Intravenous and
intramuscular routes should be avoided
as much as possible and reserved for
cases where other routes are not
available given the high risk of adverse
anaphylactic reactions, hypersensitivity
and serious blood dyscrasias
(agranulocytosis) that can compromise
and seriously endanger the life of the
patient. patient. Likewise, concomitant
administration with other medications
should be avoided since incompatibility
may increase the risk of adverse effects
and toxicity.
Keywords: dipyrone, metamizol sodium,
novalgina, agranulocytosis,
hypersensitivity.
INTRODUCCIÓN
La dipirona, comúnmente conocida
como metamizol sódico o novalgina,
pertenece a la familia de las pirazolonas
y es conocido a nivel mundial dado sus
potenciales efectos analgésicos,
antipiréticos y antiespasmódicos;
además de presentar también modestas
propiedades antiinflamatorias.
Fue descubierto en Alemania en 1922,
lanzándose al mercado con el nombre de
Novalgin. Inicialmente la venta de este
medicamento era libre, hasta que se
descubrió su toxicidad caracterizada por
producir agranulocitosis y choque,
cuadros potencialmente mortales para el
paciente. Desde entonces, en algunos
países se lo ha retirado completamente
del mercado. En otros, su venta es
restringida y solo es posible adquirirlo
bajo receta médica (Güttler, 2015).
Su administración por las vías
intravenosas e intramusculares se
reservan únicamente en casos
excepcionales donde no es posible la
administración por vía oral y después de
haber evaluado el factor riesgo-beneficio
del fármaco. Está contraindicada su
administración en pacientes cuya
historia clínica presente casos de
hipersensibilidad, enfermedades
cardiacas, falla renal y hepática,
trastornos en las células sanguíneas,
embarazo y lactancia (Pedrazas et al.,
2015).
SINONIMIA
Metamizol Sódico, Novalgina,
Novalgin, Analgina Metampirona,
Nolotil, Terapirol, Metamizol Normon,
Melubrina (Alba et al., 2015).

3. FARMACODINAMIA
El mecanismo de acción responsable del
efecto analgésico y antipirético de la
dipirona consiste en inhibir la
ciclooxigenasa tipo III y activar los
sistemas opioidérgico y canabinoide. En
casos de estados febriles, la dipirona
bloquea las vías dependientes de
prostaglandinas, responsables
directamente de este cuadro clínico. Y,
para proporcionar la acción
antiespasmódica, reduce la síntesis de
fosfoinosítido, produciendo
consecuentemente la inhibición de la
liberación de calcio intracelular
(Rodríguez, 2015).
FARMACOCINÉTICA
Su absorción oral es eficaz. Al cabo de 1-
1.5hrs alcanza la concentración
plasmática máxima. Otras vías de
administración son la vía intravenosa e
intramuscular y rectal, consiguiéndose
efectos mucho más rápidos (20-30min).
Presenta una modesta unión a proteínas
plasmática.
Después de ser administrado por vía oral,
la dipirona se metaboliza por vía
hepática por el citocromo P-450
isoenzima CYP2D6, dando lugar a 2
metabolitos activos: a-
metilaminoantipirina y 4-
aminoantipirina; y un metabolito
inactivo denominado 4-
formilaminoantipirina. La vida media de
sus metabolitos activos se ve
influenciada por la edad; dándose
aproximadamente a las 8-10hrs. Se
excretan por vía renal (Güttler, 2015).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
La dipirona, o metamizol sódico, es un
potente analgésico, antipirético, y
antiespasmódico, con un potencial
antiinflamatorio menor, indicado en los
siguientes cuadros clínicos:
- Dolor agudo o severo post
operatorio y post traumático.
- Dolor provocado por cólicos
gastrointestinales y dolor de tipo
espasmódico.
- Estados febriles que no
responden a fármacos
comúnmente utilizados.
- Dolor provocado por la presencia
de tumores (Flores, 2015).
PRESENTACIONES
- Comprimidos: 500mg, 10
comprimidos/envase.
- Solución inyectable: 500mg, 5
ampollas de 2mL/envase;
1g/2mL, 3 ampollas de
2mL/envase; 2.5mg/5mL, 5

4. ampollas/envase; 500mg/2mL, 3
ampollas/envase.
- Supositorios infantiles: 500mg
y 1g, 5 supositorios/envase
(Barrios et al., 2016).
DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
- ORAL
Adultos y niños >12 años: 500mg
Cd/6-8hrs.
Niños: 25 mg/kg/dosis.
- VÍA I.V O I. M.
Adultos y niños >12 años: 2g Cd/6-
8hrs. (vía I.M. profunda o I.V.
lenta de 3 minutos mínimo). Dosis
máxima: no más de 3 ampollas/día.
Niños >3 años, se administra el
fármaco por vía I. M.
- RECTAL
1 supositorio de 500mg Cd/6-8hrs; 1
supositorio de 1g Ca/12hrs (The
Cochrane, 2016).
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES DE SU USO
CONTRAINDICACIONES
Su uso está contraindicado si se
presentan reacciones de
hipersensibilidad a los integrantes de la
familia de las pirazolonas.
No administrar en niños menos de 3
meses de edad o bebés de <5kg de peso,
ya que puede producirse fallo renal del
RN. Evitar también la administración en
pacientes con insuficiencia renal o
hepática de cualquier tipo, pacientes con
enfermedades cardiacas diagnosticadas y
pacientes que presenten trastornos
sanguíneos de cualquier componente de
la sangre (discrasias sanguíneas). Así
mismo, está contraindicado en
situaciones de oliguria, embarazo y
lactancia (Jiménez & Arbeláez, 2015).
PRECAUSIONES DE USO
- Antes de iniciar el tratamiento, el
médico debe valorar
detenidamente la relación riesgo-
beneficio del fármaco dado su
alto potencial toxicológico.
- No administrar en conjunto con
otros medicamentos, ya que
pueden incrementarse las
reacciones adversas, tanto de la
dipirona como del fármaco que
se administre conjuntamente.
- Puede influir sobre la capacidad
de concentración y reacción del
paciente, por lo que se debe
evitar conducir, utilizar
maquinaria y realizar tareas de
alto riesgo.

5. - Realizar un seguimiento
hemático desde el inicio, durante
y después del tratamiento con
dipirona.
- Únicamente debe ser
administrado por vía I. M
profunda o I. V lenta. La
administración errónea por vía
intraarterial provoca necrosis
tisular grave.
- La administración intravenosa
debe ser lenta, de mínimo 3
minutos, para evitar el riesgo de
chope e hipotensión.
- Si se presenta agranulocitosis o
choque se debe descontinuar
inmediatamente el tratamiento
con Dipirona (Fernández et al.,
2016).
- Recurrir a la vía I. V o I. M
únicamente cuando la vía Oral no
esté disponible.
- En casos de que sea estrictamente
necesaria la administración en
mujeres embarazadas, no
administrar en el primer o tercer
mes de gestación. En el segundo
mes se podría administrar el
fármaco siempre y cuando se
halla evaluado el cuadro clínico
detenidamente mediante la
relación riesgo-beneficio.
- Si es administrado a una mujer en
periodo de lactancia, no dar de
lactar hasta trascurridas 48 horas
después de haberse administrado
la Dipirona (Caviedes &
Gutiérrez, 2016).
INTERACCIONES CON OTROS
FÁRMACOS
Evitar la administración de dipirona
junto a otros fármacos, en la misma
jeringa.
- CICLOSPORINA
La administración concomitante de
ciclosporina y dipirona resulta en la
disminución del efecto o acción
farmacológica de la ciclosporina por
lo que se debe reajustar la dosis y
monitorizar frecuentemente al
paciente (Fernández et al., 2016).
- ALCOHOL
Los efectos de la dipirona se ven
potenciados por la ingesta de alcohol.
Así también, el riesgo de presentarse
efectos secundarios y reacciones
adversas incrementa (Rodríguez,
2015).
- CIMETIDINA
La cimetidina, al igual que otros
fármacos que se metabolizan por el
citocromo P-450, isoenzima
CYP2D6, aumentan los niveles
plasmáticos de la dipirona, su

6. semivida y, por ende, también
incrementan el riesgo de toxicidad;
ya que utilizan la misma vía de
metabolización.
- NEUROLÉPTICOS
En conjunto con la dipirona, puede
producirse la aparición de hipotermia
de tipo grave que acusa
peligrosamente la vida del paciente.
- CUMARINA,
HIPOGLUCEMIANTES
SULFONILUREICOS Y
INDANDIONAS
La dipirona reduce el efecto
farmacológico de estos fármacos por
lo que se debe monitorizar al
paciente y reajustar la dosis de los
fármacos mencionados si se
administran en conjunto con la
Dipirona (Díaz et al., 2018).
EFECTOS SECUNDARIOS Y
REACCIONES ADVERSAS
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos secundarios comunes de la
dipirona son reacciones anafilácticas
leves como urticaria, rash. También se
presentan síntomas gastrointestinales
como nausea, vómitos, diarrea. Y un
característico color rojo en la orina
(Moret & Serrano, 2015).
REACCIONES ADVERSAS
El utilizo de dipirona es altamente
controlado dado sus potenciales efectos
tóxicos. Una de las reacciones adversas
más conocidas de la dipirona es la
aparición de reacción anafiláctica;
provocando además reacciones de
hipersensibilidad de piel y mucosas. Esta
reacción no es específica de algún
tiempo, en efecto, puede aparecer en
cualquier momento del tratamiento
(Iskra et al., 2015).
Además, se caracteriza por producir una
disminución bastante anormal de
neutrófilos, conocida como
agranulocitosis, la cual puede ser de tipo
irreversible. Otras reacciones adversas
graves que puede provocar son: choque,
anemia hemolítica, shock circulatorio,
angioedema, leucopenia, hipotensión,
trombocitopenia, entre otras.
De todas las reacciones adversas
mencionadas, la agranulocitosis y el
choque son capaces de poner en grave
peligro la vida del paciente por lo que se
debe interrumpir inmediatamente el
tratamiento en estos casos. En pacientes
predispuesto puede producir el síndrome
de Lyell y Stevens-Johnson, crisis de
asma o trastornos renales (Manrique &
Pinto, 2016).

7. MANEJO DE LA SOBREDOSIS
Si se presenta el caso de una intoxicación
por sobredosis de dipirona se requiere
inmediatamente atención médica y se
procede dependiendo el cuadro clínico
del paciente.
- En pacientes conscientes, se
procede a inducir el vómito
mediante la administración de
una solución salina.
Posteriormente, introducir los
dedos en la boca del paciente
para estimular mecánicamente la
pared faríngea y producir el
vómito. En menores, administrar
jugo de fruta tibio y proceder de
la misma manera.
- En pacientes inconscientes, la
dipirona se elimina mediante
hemodiálisis (Pires & Oliveira,
2016).
CONCLUSIONES
La dipirona o metamizol sódico se
caracteriza por sus potenciales
propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiespasmódicas por lo que resulta útil
en el tratamiento del dolor agudo o
severo de cualquier tipo, espasmos
musculares gastrointestinales, e incluso,
resulta idóneo para el tratamiento de
estado febriles persistentes que no
responden a otros fármacos antifebriles o
antitérmicos. Se presenta bajo forma de
comprimidos, soluciones inyectables y
supositorios.
Aun cuando su eficacia es relevante, su
administración debe ser controlada sobre
todo por las vías intravenosa e
intramuscular. Estas vías de
administración deben reservarse en
casos excepcionales después de haber
evaluado la relación riesgo-beneficio y
ser monitorizadas continuamente dado el
elevado riesgo de producirse trastornos
sanguíneos graves como la
agranulocitosis, un cuadro mortal para el
paciente.
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