El documento describe dos fármacos para el tratamiento de la obesidad: Orlistat e Sibutramina. Orlistat actúa inhibiendo las lipasas gastrointestinales para reducir la absorción de grasas. Se administra oralmente con cada comida principal. Sibutramina actúa inhibiendo la recaptación de serotonina y noradrenalina en el SNC para aumentar la sensación de saciedad. Se administra oralmente una vez al día y puede causar efectos secundarios como cefalea, taquicardia o hipertensión. Ambos fármacos deben

1. ALUMNA: Marizcal Rodríguez Merlina Yeraldí
VI-11
DRA: Rosa María García Tinoco
FARMACOLOGÍA MÉDICA

2. Inhibidor de la lipasa intestinal
ORLISTAT
• Modifica la absorción de las grasas en el intestino
sin suprimir el apetito.
• Como se sabe, las grasas que ingerimos son
moléculas grandes que para disolverse necesitan ser
rotas y transformadas en moléculas más pequeñas
por acción enzimática.
Mecanismo de acción: se realiza sobre la enzima lipasa,
que es la que degrada y reduce las moléculas de
grasa de la alimentación. El orlistat es un inhibidor de
las lipasas gastrointestinales.
• Su efecto se ejerce en la cavidad gástrica y en la luz
del intestino delgado mediante la formación de un
enlace covalente en el sitio activo de la serina de las
lipasas gástrica y pancreática.
• Absorción: muy baja
• Administración: vía oral
• Vía de eliminación: excreción fecal (97% de la dosis
administrada) La excreción renal es mínima ( < 2% de
la dosis administrada).

3. ORLISTAT
Indicaciones: Obesidad y Sobrepeso.
Dosificación: Adultos: una cápsula de 120mg con
cada comida principal (tomada durante ella o
hasta una hora después).
• El paciente debe seguir una dieta
nutricionalmente equilibrada y
moderadamente hipocalórica, con
aproximadamente el 30% de las calorías
proveniente de las grasas.
• Se recomienda que la dieta sea rica en frutas y
verduras. La cantidad ingerida diariamente de
grasas, carbohidratos y proteínas debe
distribuirse entre las tres comidas principales.
En los ancianos no es necesario ajustar la
dosis.
• En las determinaciones de la grasa fecal, el
efecto del orlistat se observa a las 24-48 horas
de la administración.

4. ORLISTAT
Efectos secundarios: heces grasas, flatulencia,
urgencia fecal, etc.
• Estos efectos son más frecuentes cuando
aumenta el contenido de grasas en la dieta
Precauciones y advertencias:
• Puede aumentar la probabilidad de
reacciones gastrointestinales si se toma
orlistat con una dieta rica en grasas.
• La ingesta diaria de grasa debe distribuirse
entre las tres comidas principales.
• no se debe utilizar durante el embarazo
• se desconoce si se excreta por la leche
materna, las mujeres lactantes no deben
tomarlo

5. SIBUTRAMINA
• Actúa a nivel del SNC, inhibiendo la
recaptación de serotonina (5-HT) y
de noradrenalina. La potenciación
del efecto de la serotonina
(receptores HT2A/2C) es
responsable de la sensación de
saciedad.
• absorbe bien por vía oral
Metabolismo: hepático
Vida media: 1,1 hora
Unión a proteínas: 97%
Vía de eliminación: principalmente
por metabolización

6. SIBUTRAMINA
Indicaciones: Tratamiento de la obesidad
en el marco de un programa de
ejercicios y dieta.
Dosificación: Adultos: 10mg/día, por la
mañana, con o sin alimentos.
• Duración del tratamiento hasta
reducción de peso significativo: 4
semanas.
• Reacciones adversas: Cefalea,
boca seca, insomnio, rubor, calor,
taquicardia, hipertensión, palpitaciones,
anorexia, náusea, dispepsia, vértigo,
parestesia, disnea, sudoración,
alteración del gusto, dismenorrea. Estos
eventos ceden con el tiempo y no
requieren suspensión del tratamiento.

7. SIBUTRAMINA
Contraindicaciones: Debe evaluarse cuidadosamente la
conveniencia del tratamiento en los siguientes casos:
• hipertensión arterial
• antecedentes de patologías cardiacas
• problemas psiquiátricos
• trastornos alimenticios (anorexia y bulimia)
• embarazo y lactancia.