Este documento proporciona información sobre antihistamínicos. Explica que la histamina se libera durante las reacciones alérgicas y la inflamación, y actúa en receptores H1, H2 y H3. Los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina, actúan antagonizando los receptores H1, mientras que los antihistamínicos H2, como la cimetidina, reducen la secreción de ácido gástrico. También discute el papel de la serotonina y los alcaloides en

1. Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador

2. Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría

3. ANTIHISTAMINICOS
Reflexiones
Cuál es la nueva generación de
antihistamínicos?
Por que dan sueño los antihistamínicos?
Un paciente con síndrome de Steven
Johnson puede tomar antihistamínicos?

4. ANTIHISTAMINICOS
 Histamina
Serotonina ( 5 – Hidroxitriptamina )
 Alcaloides
 Polipéptidos endógenos
 Prostaglandinas
 Leucotrienos
 Autacoides ( Autorremedios ) u hormonas locales

5. ANTIHISTAMINICOS

6. HISTAMINA
 Se sintetizó en 1907
 2 ( 4 imidazoil ) etilamina. Descarboxilación
de histidina
 Reacciones alérgicas
 Inflamación
 Secreción de ácido gástrico
 Neurotrasmisor cerebral
 Presente en casi todos los tejidos en
gránulos de basófilos y mastocitos

7. HISTAMINA
Mucosa nasal:
 Atípicos: Histamina y ácido de condroitina
 Alta sensibilidad a alergenos
Mucosa gastrointestinal
En complejo polisacárido sulfatado
con heparina

8. HISTAMINA
Oxidasa la descompone en
ácido imidazolacético
Mayor secreción en:
Mastocitos
Urticaria pigmentosa
Leucemia mielógena

9. HISTAMINA
Liberación por factor inmunológico
IgE
Al liberarse produce vasodilatación
Favorece migración del factor
complemento
Receptores de membrana H1,2 y 3
Efectos en músculo liso y cardíaco

10. ANTIHISTAMINICOS

11. HISTAMINA
 Aumento de calcio intracelular
 Elevan cAMP
 Corazón:Disminuye presión sistólica y
diastólica
 Músculo liso gastrointestinal:
Contracción
 Nervioso: Depolarizan membranas
 Aumenta secreción de ácido gástrico

12. HISTAMINA
Respuesta triple:
 Células de músculo liso
 Endotelio venular o capilar
 Terminaciones nerviosas
Enrojecimiento ( reflejo axonal )
Edema local

13. UTILIDADES
Usos clínicos
 Dx de secreción gástrica
 Dx malfuncionamiento pulmonar
Toxicidad:
 Por dosis
 Rubor
 Hipotensión
 Taquicardia
 Broncoconstricción

14. ANTIHISTAMINICOS

15. ANTAGONISTAS DE
HISTAMINA
 Fisiológicos: Adrenalina: útil en anafiláxis
sistémica
 Inhibidores de la liberación ( Cromolín)
B2.
 Antagonistas de los receptores H1:
 Derivados de etanolamina: Difenhidramina
 Derivados de piperacina: Ciclicina
 Derivados de fenotiacina: Prometacina

16. ANTAGONISTAS DE
HISTAMINA
Antagonistas de los receptores H1:
 Derivados de Etilendiamina: Tripelenamina
 Derivados de alquilamina: Clorofenilamina
 Derivados de la piperedina: Terfenadina
Antagonistas de los receptores H2:
 Ulcera péptica
 Primeros: Burimamida,Metiamida: Muy tóxicos
 Cimetidina, renitidina, famotidina, nizatidina

17. ANTAGONISTAS H2
Reducir secreción ácido
gástrico
Cimetidina
Ranitidina
Femotidina
Nizatidina

18. ANTAGONISTAS H2
Utilidad
Ulcera péptica duodenal
Ulcera gástrica
Síndrome de Zollinger-Ellison
 ( tumor secretor de gastrina )
Leucemia basofílica
Toxicidad: diarrea, cefalea y
exantema

19. ANTAGONISTAS H2
 Toxicidad
 S.N.C.Delirio. Menor con ranitidina
 Endocrinos: Disminuye espermatozoides en altas
dosis. Excepto ranitidina, famotidina y nizatidina
 Discrasias sanguíneas: trombocitopenia, anemia
aplásica
 Toxicidad hepática
 Embarazo

20. SEROTONINA
 Estimulante músculo liso gastrointestinal
 Indoletilamina ( triptófano )
 En sangre está en plaquetas
 Cardiovascular: Contracción músculo liso
 Venoconstricción
 Anticoagulante

21. SEROTONINA
Contracción músculo liso
gastrointestinal
Produce hiperventilación
S.N.C. Activa terminaciones
quimiosensitivas

22. ANTAGONISTAS DE
SEROTONINA
Ciproheptadina: efectos
antimuscarínicos y produce
sedación
Ketanserina: Receptores 5 HT2
reduce presión arterial
Ritanserina: Altera tiempo de
sangrado, reduce formación de
tromboxanos

23. ALCALOIDES :Claviceps
purpurea
Hongo
Sintetiza histamina, acetilcolina,
tiramina
Alucinaciones
Varios receptores
Migraña
Hemorragia postparto
Angina

24. ALCALOIDES :Claviceps purpurea
Toxicidad:
Diarrea
Naúseas
Vómito
Vasospasmo prolongado

25. TALLER
Revisa en revistas recientes
estudios clínicos de
antihistamínicos, selecciona uno
para llevar a discusión en clase