1) Los canales de calcio se clasifican en tipos L, T, N, P, Q y R según su cinética de activación y sensibilidad a fármacos. 2) Los canales L se localizan en el músculo cardiaco y vascular y permiten la entrada de calcio para la contracción. 3) Los antagonistas del calcio bloquean selectivamente los canales L para tratar la hipertensión y angina.

1. Dr. Edward Rendiles
Residente de 3er año

2. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37
Conjunto de poros de naturaleza proteica, presentes en las
membranas celulares, que permiten el paso del calcio al interior de la
célula para participar en diferentes procesos intracelulares
(contracción muscular, cambios de potencial de la membrana,
liberación de neurotransmisores, etc.).
Los canales de calcio se clasifican en los tipos L, T, N, P, Q, R de
acuerdo con su cinética de activación, la especificidad de los iones y
la sensibilidad a fármacos y a toxinas. Según el estímulo que permite
la entrada del calcio, pueden ser voltaje-dependientes o receptor-
dependientes
DEFINICION

3. L
T
N
P
Q
R
Alto umbral
Bajo umbral
G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37
Canales L: De activación prolongada y alta conductancia.
Localizados en el músculo esquelético, cardíaco y vascular.
Función: Contracción
Canales T: De apertura transitoria (localizados en tejidos
marcapasos). Función: entrada Ca2+ a niveles negativos de
potencial de membrana.
Canales N: Función: liberación de transmisores en los
sinaptosomas cerebrales.
Canales P: Localizados en las células Purkinge del cerebelo.
Canales R: Sus características están siendo estudiadas.

4. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37

5. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37

6. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37
Son un grupo heterogéneo de drogas que producen
Bloqueo Selectivo del flujo transmembrana del Calcio, a
través de los Canales Lentos de Calcio voltaje-dependiente
tipo L, lo que interfiere el proceso de excitación-
contracción calcio-dependiente.

7. BLOQUEAN LA
SUBUNIDAD α1 DE
LOS CANALES DE
CALCIO TIPO L
DIHIDROPIRIDÍNICOS
NO DIHIDROPIRIDÍNICOS
N N
V D

8. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37

9. DIHIDROPIRIDINAS
 Se unen a los mismos
lugares de la subunidades
α1.
 > Efecto inhibidor sobre el
musculo liso vascular que
en el miocardio
(selectividad vascular)
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

10. NO DIHIDROPIRIDINAS
 Se unen a 2 sitios distintos
de la subunidad α1 del canal
del calcio.
 > Efecto en el tejido nodal.
 ↓ FC
 Inhiben la contracción del
miocardio (< selectivos en el
lecho vascular)
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

11. G. García, P. Michelena y L. Gandía. Fármacos antagonistas del calcio, Capitulo 37
• VERAPAMILO, Galopamilo, Tiapamilo,
Anipamilo
FENILALQUILAMINAS
• DILTIAZEM, clentiazem
BENZOTIAZEPINAS
• Mibefradil
BENZIMIDAZOLIL –
TETRALINA
• 1º Generacion : NIFEDIPINA
• 2º Generacion: Isradipina, NICARDIPINA
LA, FELODIPINA, NITRENDIPINA,
NIMODIPINA, Nisoldipina
• 3º Generacion: AMLODIPINA,
LACIDIPINA, LECARDIPINA
DIHIDROPIRIDINAS
• FLUNARIZINA, CINARIZINA
• Lidoflazina, Perhexilina, Bepridil
DERIVADOS DE LA
PIPERAZINA

12. DIHIDROPIRIDINAS
• Nifedipino
• Amlodipina, felodipino.
• Isradipino, lacidipino, lecarnidipino,
nicardipino, nisoldipino.
• Nitrendipina, nimodipina.
NO DIHIDROPIRIDINAS
• Verapamilo
• Diltiazem
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

13. Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el
corazón. 6ta edición

14. Selectividad Tisular
Antagonista
s del Calcio
Miocardio
Vasos
Sanguineos
Tejidos de
Conducción
y Nodal
Músculo
esquelético
Amlodipino + ++++ - -
Diltiazem + + + -
Galopamilo + + + -
Nifedipino + ++ - -
Nimodipino + ++++ - -
Nisoldipino + ++++ - -
Nitrendipino + +++ -
Verapamilo + + + -

15. NIFEDIPINA VERAPAMILO DILTIAZEM AMLODIPINA FELODIPINA
Absorción oral (%)
> 90 > 90 > 90 > 90 100
Biodisponibilidad
(%)
45 – 85 10 – 30 40 – 60 60 – 90 20
Unión a proteínas
(%)
> 90 > 90 77-80 > 90 99
Vida ½ eliminación
(h)
1,9-5,8 3 – 7* 3 – 6* 35 – 50 11-16
Metabolismo
hepático
+++ +++ +++ +++ +++
Metabolitos activos Sí Sí Sí No
Excreción Renal 90% 75% 30% 60% 65
Excreción
INTESTINAL
10% 25% 70% 40% 35
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

16. VASODILATACIÓ
N PERIFÉRICA
VASODILATACIÓ
N CORONARIA
DEPRESIÓN DE
LA
CONTRACTILIDA
D CARDÍACA
SUPRESION
DEL
AUTOMATISMO
(NODO SA)
DEPRESIÓN DE
LA
CONDUCCION
(NODO AV)
VASODILATADOR
CEREBRAL
NIFEDIPINA 5 5 1 1 - -
AMLODIPINA 5 5 1 1 - -
NITRENDIPIN
A
3 5 - 1 - -
DILTIAZEM 3 3 2 5 4 -
VERAPAMILO 3 4 4 5 5 -
FLUNARIZINA - - - - - 4
NIMODIPINA +/0 - - - - 5
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

17. Postgrado de Cardiología
Hospital General del Sur
“Dr. Pedro Iturbe” Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición
INHIBEN LA CONTRACCIÓN MUSCULAR
Musculo liso
MUSCULO LISO
Inhibe la contracción
MUSCULO CARDÍACO
Inhibe la contracción
Musculo Cardíaco

18. EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
RVP↓
PA↓
 Pacientes mayores y de raza negra
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

19. EFECTOS ANTIISQUEMICOS
Flujo colateral ↑
Vasodilatación ↑↑↑
O2
Aporte sanguíneo
OFERTA ↑↑
DEMANDAS ↓
↓FC
↓↓↓ Postcarga
Tensión
parietal
↓↓Contractibilidad
CCB
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición
↓

20. EFECTOS ANTIARRITMICOS
TPSV
FA
(Enlentecimient
o del nodo AV)
VERAPAMILO O DILTIAZEM
- Antiarrítmico
- Dilatador arteriolar
- Inotrópico (-)
- HVI ↓
- Inhibición nodal
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición
Vaughan- williams→ Antiarrítmicos de clase
IV

21. OTROS EFECTOS
 Estimulan la liberación de hormonas vasoactivas renales:
renina, PGs, calicreinas, pero no se estimula la aldosterona→
ACCION VASODILATADORA Y EFECTO NEFROPROTECTOR.
 Mejoran el FSR Y FG.
 Producen diuresis y natriuresis sin modificar la excreción renal
del K+
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

22. DIHIDROPIRIDINAS
NIFEDIPINO
 Vasodilatación arteriolar.
 Efecto inotrópico negativo.
• Fenómeno de Raynaud
• Angina vasoespástica.
Acción corta
• HTA
• Angina de esfuerzo
• Angina vasoespástica.
Acción
prolongada
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

23. NO DIHIDROPIRIDINAS
VERAPAMILO
• Prolonga el periodo refractario del Nodo AV.
• Farmacocinética: los comprimidos tardan 1-3h en hacer efecto.
Semivida de eliminación 3-7h. Metabolismo hepático. Excreción
renal 75% y GI 25%. Se une a proteínas plasmáticas 87-93%.
• Dosis: 180-360mg (max 480mg), OD O BID (Acción prolongada) y
TID (Acción corta)
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

24. NO DIHIDROPIRIDINAS
VERAPAMILO
CONTRAINDICACIONES
FALLA SISTÓLICA
(se utilizan en HIV
con fallo diastólico)
*Intoxicación digitálica
*Bloqueo β (cuidado)
*Bloqueo AV
*WPW anterógrado raro
*Intoxicación digitálica
*Bloqueo β
(cuidado)
*Enfermedad del
nodo sinusal
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

25. • Hipertensión arterial.
• Angina estable.
• Angina vasoespástica.
• Taquicardia supraventricular.
• Fenómenos de Raynaud.
• Demencia, espasmos esofágicos, HSA.
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

26. • Edema maleolar bilateral.
• Cefaleas.
• Taquicardia
• Vértigo
• Estreñimiento.
• Calambres musculares, mialgias
e hiperplasia gingival
• Bradicardia, bloqueo AV
Lionel H. Opie. Bernard J. Gersh. Fármacos para el corazón. 6ta edición

27. SIN CAUSAR HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA NI POSTURAL
SIN PROVOCAR RETENCIÓN DE AGUA NI SODIO
SIN ALTERAR EL PATRÓN CIRCADIANO DE LA PRESIÓN ARTERIAL
SIN ALTERAR EL PERFIL LIPÍDICO EN EL PLASMA
NO RETIENE EL ÁCIDO ÚRICO, NO ALTERA LA GLICEMIA
MANTIENEN O MEJORAN EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL
E F E CTO H E M ODI NAMI CO:
P OT ENCIA VA S ODIL ATADORA
Goodman y Gilman’s. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Tratamiento de la isquemia e hipertensión. Cap 27. Edición 12 .

28. Goodman y Gilman’s. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Tratamiento de la isquemia e hipertensión. Cap 27. Edición 12 .
1.- SU EFECTO INOTRÓPICO NEGATIVO
2.-TAQUICARDIA REFLEJA PRODUCIDA POR LA NIFEDIPINA DE ACCION
RAPIDA DEBIDA A ESTIMULO SIMPATICO Y DEL SIST RENINA-ANGIOTENSINA.
3.- BRADICARDIA SOSTENIDA PRODUCIDA OCASIONALMENTE POR
VERAPAMILO, Y EN MENOR MEDIDA, DEL DILTIAZEM SOBRE EL SISTEMA DE
CONDUCCIÓN.
4.- LA REDUCIDA VIDA MEDIA OBLIGA A ADMINISTRAR DOSIS MÚLTIPLES

29. Goodman y Gilman’s. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Tratamiento de la isquemia e hipertensión. Cap 27. Edición 12 .
Ancianos
Raza: > Afroamericanos
Pacientes Hiporreninémicos

30. CALCIOANTAGONISTA DROGA EFECTO
DIHIDROPIRIDINAS Propranolol Incrementa niveles deL BB
DIHIDROPIRIDINAS
VERAPAMILO
DILTIAZEM
Alfa bloqueadores Hipotensión ACENTUADA
NITRENDIPINA
VERAPAMILO
Digoxina Digoxina incrementa niveles en
40 – 90%
VERAPAMILO Quinidina Hipotensión ACENTUADA
Carbamacepina Incrementa niveles de
carbamacepina
Inductores enzimáticos (ej.
Rifampicina, fenitoína)
Reduce biodisponibilidad del
verapamil
NICARDIPINA
DILTIAZEM
Ciclosporina Incrementa niveles de
ciclosporina
Goodman y Gilman’s. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica.

31. Goodman y Gilman’s. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica.
DIHIDROPIRIDINAS NO
DIHIDROPIRIDINAS
ACCION RAPIDA ACCION
PROLONGADA
Enfer. Del Nodo Relativa - absoluta
Bloqueo AV - - absoluta
Disf. Ventricular izq Relativa absoluta
Miocardiopatía
hipertrófica
absoluta absoluta -
Taquicardia ventricular Relativa Relativa absoluta
Estenosis aortica grave absoluta Relativa absoluta
Angina inestable / IAM absoluta -/Relativa -/Relativa

33. DROGA DOSIS
(MG/DÍA)
INTERVAL
O
PRESENTACIÓN NOMBRE
COMERCIAL
VERAPAMILO CLORHIDRATO
VERAPAMILO LP
240-480
120-240
BID-TID
OD
Tab: 40, 80 mg
amp: 5mg/2ml
Cápsulas de liberación
sostenida: 240 mg
Manidon, Veracor®
Manidon Retard®
VERAPAMILO/TRANDOLAPR
IL
180/2mg OD 180/2mg TARKA
DILTIAZEM CLORHIDRATO
DILTIAZEM LP
60- 120
180-360
TID
OD
60 - 90mg
60mg
LP:120 y 180 mg
Comp 60 AP: 90mg
Corazem®
ACALIX
Corazem CD
Presoquin comp
NIMODIPINA 60-240 QID Cap 30mg
Amp: 10mg/50ml
40mg—AP: 90-120mg
SOL GOTAS 2%
Comp 30-40mg Y AP:
90mg
NIMOTOP
TROPOCER –
TROPOCER AP
TROPOCER sol.
Gotas
NEMODINE

34. DROGA
DOSIS
(MG/DÍA) INTERVAL
O
PESENTACIÓN
NOMBRE
COMERCIAL
NIFEDIPINA acción rápida
NIFEDIPINA LP
NIFEDIPINA OROS /LP
20-60
20-60
BID TID
OD
OD
Acción Rápida cap
10mg
Tab 10- 20mg
20- 30 y 60 mg
30 y 60 mg
Tensopin®/Adalat
Adalat LP®
Adalat OROS®/
Cardiosol/Nifelan
CD /
Tensomax®
AMLODIPINA BESILATO 5-10 OD 5 y 10 mg
2.5- 5 - 10
Amlopin®
Amlovas®
Norvasc®
AMLODIPINA/ATORVASTATIN
A
= = 5/10mg 5/20mg
5/40mg
CADUET
AMLO/ENALAPRIL = BID OD 2,5/10 mg 5/10mg
5/20mg
DUOPRES
AMLO/losartan potasico

36. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

37. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

38. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

40. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

42. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

43. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

44. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018

46. Guía ESC para el manejo de la Hipertensión Arterial 2018
Guía AHA para el manejo de la Hipertensión Arterial 2020

50. Guía ESC para el manejo de la Fibrilación Auricular 2020

51. Guía AHA para el manejo de la Fibrilación Auricular 2020

52. MEDICINA BASADA EN LA EVIDENCIA

53. MUCHAS GRACIAS