DEXMEDETOMIDINA

1. DEXMEDETOMIDINA
•DRA.JENNY PILLAJO
•POSGRADISTA DE ANESTESIOLOGIAY
TERAPIA DEL DOLOR
•UNIVERSIDAD DE CUENCA

2. ▶ Agonista de los
Adrenoreceptores (a2)
▶ Subclase de Imidazólicos
▶ FDA aprobó su uso en
1999
▶ S- Enantiomero de
Medetomidina
▶ C13 H16 N2 CH1
DEXMEDETOMIDINA

3. principalmente pre
 Receptores
transmembrana
sinápticos.
 Acoplados a proteína G.
 Tres tipos: α2-A, α2-B, α
2
-
C
.
ReceptoresAlfa 2


4. ▶ Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
▶ Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
▶ Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
simple, easy, and economic adjuvant for general anesthesia, Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim, Korean Anesthesiology Journal Korean PubMed

5. 
 Peso molecular: 236 daltons
 Ph en solucion: 4.5-7
 % union a proteinas: 94%
 Hidrosoluble
 Vida media: 1.6-2.4 hrs
 VD 2.1-2.6 L/kg, Cl 540 ml/k/h
 VMSC: 4 min despues de 10 min de infusion y 250 m
i
n
despues de 8 hrs de infusion.
 Ventana terapeutica: 0.5-1ng/ml
Dexmedetomidina

6. METABOLISMO
• Biotransformación hepática mediada por el citocromo P450, isoenzima CYP2A6

7. Eliminación Eliminación
Orina 95%
Heces 5%
No se afecta en
Insuficiencia
Renal
IFG < 30 ml min
Sin alteración

8. Indicaciones de Uso
Sedación
Ansiolítico
Hipnótico
Analgésico
Simpaticolítico
Sx Abstinencia

9. SNC
▶ Sedante / Hipnótico  Unión a a2 acoplados a Proteína
G, Inhibe Adenilato cliclasa y disminución de AMPc,
▶ Receptores en el lucus ceruleus en Medula Espinal y
Núcleo Ventrolateral Pre óptico
▶ Modula Canales de Ca+ y K+ Inhibe Canales de
Ca+ tipo 1

10. SNC
▶ Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
▶ Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
▶ Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
simple, easy, and economic adjuvant for general anesthesia, Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim, Korean Anesthesiology Journal Korean PubMed
▶ Incrementa Liberación de GABA en Núcleo Tuberomamilar
 Reduce liberación de Histamina (provoca despertar)
▶ Analgesia 
▶ Acción sobre a2 tipo A y C en asta posterior
▶ Inhibición directa de Neurotransmisores
▶ Sustancia P
▶ Glutamato

11. Parada o Pausa
Sinusal
 NS y AV
Bradicardia
< 50 lpm
Contraindicado en
Px con Bloqueo AV
2do y 3er
Cardiovascular
▶ TAM 13%
▶ GC 35%
▶ FC 35%
▶ Hipotensión por activación de a2
Periféricos 30%
▶ Bradicardia 9%
▶ Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
▶ Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
▶ Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
simple, easy, and economic adjuvant for general anesthesia, Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim, Korean Anesthesiology Journal Korean PubMed

12. Respiratorio
▶ Disminuye FR y Vol. Corriente
▶ No afecta capacidad de
Respuesta a CO2
▶ Disminuye CAM
▶ Orlando Carrillo Torres, María Guadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de Anestesiología, Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en diversos contextos en la medicina actual.
▶ Miller Anestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos; Dexmedetomidina
▶ Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a
simple, easy, and economic adjuvant for general anesthesia, Hye Won Shin, Hye Na Yoo, Dong Hwan Kim, Korean Anesthesiology Journal Korean PubMed

13. Otros
▶ Disminuye PIO
▶ Disminuye Salivación  para uso de Fibroscópio
▶ Aumenta IFG por Inhibición de Anti-Diurética
▶ Disminuye Secreción Gástrica por acción a Celular Parietales

14. Pre
anestésico
15-30 min
antes
0.30–0.70 ug/kg
Pediátricos
3-4 ug/kg
Intranasal
VO
Perfusión 0.1-1 mcg/kg/hr
Rango
Terapéutico de
0.5-1 ng/ml
En UCI sedación de 24 Hrs
 Hasta 30 días
SEDACIÓN:IV EN
BOLO:1mcg/kg

15. EFECTOS SECUNDARIOS
• Hipotensión (28%),
• hipertensión (16%) y bradicardia (13%).
• Fibrilación auricular,
• taquicardia,
• hipovolemia.
• Sistema nervioso central (SNC): dolor,
fiebre, agitación, mareo, cefalea, trastornos
del habla. Endocrinológicos: hipocalcemia,
hiperglucemia, acidosis, hiperpotasemia.

16. EFECTOS SECUNDARIOS
GASTROINTESTINALES:
• Náuseas (11%),
• dolor abdominal,
• diarrea,
• vómitos,
• hipertransaminasemia.
HEMATOLÓGICOS.
• Leucocitosis,
• anemia,
• hemorragia.
ALTERACIÓN DE LAVISION:
• fotopsia.
• Disminución de la diuresis.
• Respiratorios: hipoxia, edema pulmonar,
derrame pleural, acidosis respiratoria,
apnea, broncoespasmo, disnea,
hipercapnia.
• Otros: sed, sudoración.

17. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Disminuyen: antidepresivos (tricíclicos, antagonistas alfa.2 e inhibidores de la
recaptación de la serotonina).
• Aumentan: betabloqueantes, inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO),
• Puede aumentar el efecto de los agentes hipotensores.

18. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
 Bloqueo cardiaco avanzado (grado 2 o 3) en ausencia de marcapasos.
 Hipotensión no controlada.
 Enfermedad cerebrovascular grave.

19. Bibliografía
• ▶ OrlandoCarrilloTorres, MaríaGuadalupe Pliego Sánchez, Revista Mexicana de
Anestesiología,Vol. 37 Enero a Marzo 2014 Utilidad de la Dexmedetomidina en
diversos contextos en la medicina actual.
• ▶ MillerAnestesiología 8va Edición Elsevier, Fármacos Intravenosos;
Dexmedetomidina
• ▶ Preanesthetic dexmedetomidine 1 μg/kg single infusion is a simple, easy, and
economic adjuvant for general anesthesia, HyeWon Shin, Hye NaYoo, Dong Hwan
Kim, KoreanAnesthesiology Journal Korean by PubMed