Este documento describe las características de la risperidona de depósito inyectable, un antipsicótico atípico de acción prolongada utilizado para tratar la esquizofrenia. La risperidona se libera lentamente en el cuerpo durante varias semanas tras una inyección intramuscular, lo que mejora la adherencia al tratamiento. Requiere suplemento oral durante las primeras 3 semanas y puede causar efectos secundarios locales en el sitio de inyección. En Bolivia, el antipsicótico de depósito más utilizado

1. Antipsicóticos de depósito
Risperidona
Neurolépticoatípicode eficaciasimilarala de otros antipsicóticosde altapotencia.Esun
antagonistamonoaminérgicoque poseeunaaltaafinidadporlosreceptores5-HT2
serotoninergicosyD2 dopaminérgicos.Susefectossecundariosextrapiramidalessonmenos
intensosque losde losantipsicóticosclásicos.
La risperidonaesunamoléculaconunperfil bajode sedación,moderadode gananciade peso,
bajode acatisia,bajode parkinsonismo,bajode efectosanticolinérgicos,moderadode
hipotensiónyelevadode elevaciónde prolactina.
Risperidona de depósito inyectable
La inyecciónde liberaciónprolongada(acciónprolongada) de risperidonase usapara tratar
esquizofrenia(entre otraspatologíasde característicaspsicóticas).
La mismapuede irsolao encombinaciónconotrosmedicamentos(litio,valproato) dependiendo
la patología.
Tras la inyección intramuscular, lavidamediade larisperidonamasla09-hidroxi-risperidona(su
metabolitoactivo) esde 3a 6 días y está relacionadaconlaerosiónde lasmicroesferasy
subsecuente absorciónde risperidonaenel sitiode inyección,poseeunaliberacióntrifásica
La fase de ruptura(liberamenosde 1% deladosis)
La fase de latencia(3semanasde mínimaliberación de ladroga,coincidente conel suplementoAP
ORAL)
Fase de liberación(3semanasde liberaciónconunperiodode 2 semanasde “input” el perfil de
liberaciónconsisteenunaliberacióninicialpequeñade risperidona(1% de ladosis) seguidode un
periodo de retardoensu actividadde tressemanas.Laliberaciónprincipal de risperidona
comienzaa partirde la semana3 enadelante,se mantienede 4a 6 semanasy disminuye
alrededorde lasemana7, por lotanto esnecesariounsuplementooral antipsicótico durante las
primeras3 semanasde tratamiento
De risperidonade orden0,cantidadliberadaconstante)
La vidamedianocuentalasprimerasdosfases.Portodo esto,lamenorvidamediarespectoalas
otras formulacionesde depósitoestárelacionadaconel perfil de liberaciónde lospolímeros
(lactido-co-glycolido) de lasmicroesferas
Las concentracionesterapéuticasenplasmapermanecende 4a 6 semanas,trasvarias inyecciones
intramuscularesde 25 o 50 mg,la mediade concentraciones plsmaticas mínimaymáximade la
fracciónantipsicóticaosciloentre 9,919 ng/ml nose produjoacumulación de risperidonadurante
la administraciónalargoplazo(12 meses) apacinetesalosque se administraroninyeccionesde
25- 50 mg cada dos semanas.

2. La risperidonase distribuye rápidamenteenplasmalarisperidonase une a la albuminaya la alfa-
1- glucoproteinaacida.
Eliminacióntrasunasemanade administraciónde risperidonaoral,el 70% de la dosisse excreta
enorina y el 14% en heces,lafase de eliminaciónes completaenaproximadamente 7a 8 semanas
Debe aplicarse de maneraintramuscular,ayudandoacontrolarlossíntomas
Tenercuidadoencaso de:
Nivel bajode glóbulosblancos,antecedentesde ataque cardiacoocerebral, insuficienciacardiaca,
dislipidemia,convulsiones,parkinson,embarazo,nodarpechosi esta recibiendoinyecciónde
risperidona,puede provocarsomnolenciaporlocual no se recomiendamanejarvehículos,el
alcohol aumentalasomnolenciaocasionadaporeste medicamento,tambiénpuede experimentar
hiperglicemiamientrasse recibe estemedicamento,puede ocasionarmareo,cambiosenel ritmo
cardiaco
Efectossecundarios:
Estreñimiento,nauseas,acidez,fatiga,cambiosenel peso,dolorde cabeza,visiónborrosa,tos
boca seca,cansanciotos boca seca,piel seca,aumentode lasaliva.
Contraindicaciónrelativa:embarazo,suusosoloespermitidosi losbeneficiossuperanlosriesgos.
Contraindicaciónabsoluta:lactancia,se excretaenla leche maternayenhipersensibilidadala
risperidona
Intervalode dosisrecomendada:cadadossemanas.El aumentode dosisdebe hacerse cada4
semanaspara lacorrecta evaluacióndel efectoclínicode lasconcentracionesplasmáticasestables.
Rango de dosis:25-50 mg viaintramuscularcada 2 semanas
Dosismáximarecomendada:50mg cada dossemanas;dosismayoresaumentanel riesgode
efectosadversos.
Preparados(inyecciones) 12,5mg ( 2 ml) , 25 mg ( 2ml),37, 5 mg (2 ml), 50 mg ( 2ml)
SuplementoconAPORAL:se requieren3semanasde suplementoconAPORALluegode la
primerainyecciónde risperidonaDEPOTpara mantenerlosnivelesterapéuticoshastaque haya
comenzadolaliberaciónprincipal de risperidonadel lugarde inyección;luegocomenzarla
discontinuaciónde laformulaciónoral.Ademásse debeevaluarlatolerabilidadoral previamente;
enlíneasgenerales,si el paciente tolera2mg/díade risperidonaoral durante dos
semanas,tolerara1 ampollade 25 mg cada 2 semanas
Cinetica:lavelocidadde absorciónesmenorque lavelocidadde eliminación
Tiempohastael estadoestacionario:luegode 4inyecciones(6semanas) manteniéndose por4 a 6
semanasdesde laúltimainyección
En caso de olvidos:si pasaronmenosde dossemanasde laaplicación olvidada,noesnecesariode
suplementarconrisperidonaoral.Encaso que el olvidosupere lastressemanasse debe
suplementarconrisperidonaoral

3. Debe mantenerse el envase completoennevera(entre 2*cy 8* c)
Cabe recalcar que existen estudiosque respaldanel usode larisperidonaentrastornobipolary
esquizofreniaconmuybuenasrespuestas,altonivel de tolerabilidad, ymayoradherenciaal
tratamiento.
Comointroducirel fármaco:
En el primerescenarioenel cual nosplanteamosintroducirun fármacoILD enun paciente nuevo,
esimportante unacorrecta evaluacióninicial del perfildel fármaco.Dependiendodel mismo,
algunosprecisanunaprimerafase oral que permite unamayorvelocidadde ascensode nivelesen
plasmaque por otra parte aporta un periodode ventana(“periodode observación”) enel que se
puede objetivarsintomatologíaadversasubsidiariade unasuspensiónyposteriorcambiode
antipsicótico.siempre esrecomendableparaensayartolerancia.
En el segundoescenario,contratamientooral previo,deberíamostenerencuentaalgunasde las
consideracionesenunciadaspreviamente aunque yatenemosantecedentesde respuestaa
tratamientoconantipsicóticos:el paciente se encuentraentratamientooral porloque plantear
un cambioinicial aotro fármacooral facilita el periodoventanaylaaceptaciónpor parte del
paciente;se debe utilizarlaadecuadatoleranciaal mismodurante ese periodocomopuntade
lanzapara enfatizarlaadministracióndel mismofármacoperoenformulacióndepot.
Y por últimoenel tercerescenario,enel cual plantearíamosuncambiode ILDpor otro teniendo
encuenta dosaspectos:
1) la causa subyacentesque motivanel cambio(malatolerancia,respuestaineficaz,etc) y
2) el contextoenel cual se desarrolla(ejemplo:paciente ambulatorio vsingresadoenunidadde
hospitalización).Estosdosaspectosse tendránencuentaa la hora de seleccionarlaestrategia
más adecuadade cambioasí comoel fármaco a elegirdebidoaque enestasituacióndeberemos
tenerencuentael perfil del fármacoprevio.
Antipsicóticos de depósito inyectables en Bolivia
Los síntomasde laesquizofrenia yotrostrastornospsicóticos puedensermanejadoscon
medicaciónantipsicótica,perolapocaadherenciaala medicaciónprescritaestáasociadaconlas
exacerbaciones sintomáticas,hospitalizacionesyaltoscostessanitarios.Parasuperarlalimitación
de losmedicamentosoralesde accióncorta,lasformulacionesde antipsicóticosinyectablesde
acción prolongadase hanrecomendadoparamejorarlosresultadosyreducir lashospitalizaciones.
En Bolivia se estima que sucosto debe sercompensadoporlareducciónenloscostes
hospitalarios.Revisionesrecientesnotificaronlanecesidadde datosde costo-efectividadde la
segundageneraciónde antipsicóticos.
Prosy contras de laadministraciónde antipsicóticosde depósito
 No haynecesidadde administracióndiaria La administraciónquedagarantizadayse logra
transparenciade laadherencia Permite alosprofesionalesmonitorizare intervenirde manera

4. apropiadasi el paciente omite unadosis Existe menorprobabilidadde síntomasde rebote yde
recaídas abruptas  Solucionalosproblemasderivadosde laadherenciaparcial onoadherencia 
Si aparece una recaída, quedaclaroque obedece amotivosdistintosala no adherencia
terapéuticaReduce el riesgode sobredosisinvoluntariaointencional Menor tasa de recaídas 
Mínimos problemasderivadosde laabsorcióngastrointestinal Se logra unabiodisponibilidad
más consistente Existe engeneral unacorrelaciónmáspredecible entre dosisyniveles
plasmáticos Se reducenlospicosplasmáticosde fármaco
Contras
 Titulaciónde dosislentaPrecisamástiempoparaalcanzar nivelesestablesdel fármaco 
Menor flexibilidadde ajuste de dosis Los efectossecundariostardanmástiempoendesaparecer
 Doloren el sitiode inyección Apariciónde irritaciónyde lesionesenlazonade punción Su
aplicaciónenlacomunidadprecisade carga de tiempode personal de enfermería,incluyendola
posibilidadde visitasdomiciliarias ILD risperidonaexige refrigeración Percepciónde estigma
Los antipsicóticosde mayorusodentrodel paísde manera regularson:
- Decanoatode Haloperidol (Haldolde Canoas)
- Pamoatode Pipotiazina (Piportil)
- Risperidonade deposito
De lostresmedicamentosmencionados,el de mayorusotanto en laparte públicacomoprivada
esel Haldol de Canoas,medicamentoque actualmente se usacasi regularmente enpacientescon
esquizofrenia,cuyotratamientoyallevavariosaños yhantenidoantecedentesde complicacióna
la hora de tomar medicamentosporlavía oral. Conmuy buenosresultadosendichospacientes.
Tanto el pamoatode pipotiazinaylarisperidonanose encuentranala ventaenel país, porlo que
quienesloadministranhacenel pedidoapaíses del exterior.