5. Mecanismo
de acción
Sinergia con sulfamidas
por bloqueo secuencial
Trimetoprim
100.000 veces más afín a
dihidrofolato reductasa
bacteriana
6. Farmacocinética
Sulfamidas
❏ Buena absorción gastrointestinal=70-100%
❏ Absorción en vagina, tracto respiratorio y piel erosionada es variable
❏ Unión a proteínas plasmáticas variable, especialmente a albúmina
❏ Buena distribución en fluidos corporales, pleurales, peritoneales, sinoviales, oculares y
LCR=50-80% de concentración sanguínea
❏ Metabolismo en hígado
❏ Mayoritariamente se excreta por vía renal
Trimetoprim
❏ Absorción casi completa en el tubo digestivo, más rápida que el de las sulfamidas
❏ Distribución amplia, con mayor concentración que la sérica en riñón, pulmón, bilis, saliva,
leche materna, líquido seminal y prostático
❏ Excreción renal que aumenta con la acidificación de la orina
7. Sulfamidas
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Absorción entérica y excreción más lentas que
sulfisoxazol
Asociado normalmente con Trimetoprim
Alta concentración en orina-
Bactericida
Ingesta mínima de 1200 ml de agua en
adultos o administración de bicarbonato=
Previene cristaluria
Sulfadiazina de plata
Reducción de colonización bacteriana en
pacientes quemados
8. Actividad antimicrobiana
Sulfamidas
Susceptibles
Gram positivas y gram negativas
S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus y H. influenzae
H. ducreyi, Nocardia y K. granulomatis
Mycobacterium, Actinomyces, Chlamydia, Plasmodium y Toxoplasma
Resistentes
N. meningitidis, Shigella y E.coli
10. Sulfametoxazol+Trimetoprim=Cotrimoxazol
Bacteriostático a bactericida
en bacterias susceptibles a
ambos
Relación óptima de
concentración sérica
20:1
Susceptibles
SASM, SARM, S. pneumoniae, S. epidermidis,
S. pyogenes, S. viridans, M. catarrhalis, E. colí,
P. mirabilis, Yersinia enterocolitica, N.
gonorrhoeae, Klebsiella spp., Serratia,
Salmonella, Shigella, Brucella abortus,
Nocardia asteroides
11. IVU
Usos terapeúticos
Nocardiosis Toxoplasmosis
Sulfisoxazol
Cistitis
Dosis inicial= 2-4 gr
Dosis posterior
1-2 gr por VO
Cada 6 hrs
5-10 días
Trimetoprim
Infecciones recurrentes no
complicadas
100 mg 2 c/día
6-8 gr
1 vez al día
Tratamiento de elección
Sulfadiazina
+
Pirimetamina
Pirimetamina
Dosis de carga= 2 gr
Dosis de mantenimiento
50-75 mg/1 día/VO
Sulfadiazina
1-1.5 gr/ cada 6 hrs/VO
Tratamiento por al menos 6
semanas
16. Usos terapeúticos
Infecciones respiratorias
NO es de primera elección
Bronquitis y neumonías agudas
Exacerbaciones leves de bronquitis crónicas
Otitis media, otitis externa y sinusitis por H. influenzae y S.
pneumoniae sensibles
NO se debe utilizar en faringitis estreptocócica
17. Usos terapeúticos
Neumonía por Pneumocystis
jiroveci
Altas dosis
Trimetoprim 15-20 mg/kg/d
Sulfametoxazol 75-100 mg/kg/d
Dividida en 3-4 dosis al día
Profilaxis en pacientes con inmunocompromiso
VIH, neutropenia o inmunosupresión
800 mg/160 mg
1 vez/día o 3 veces a la semana
18. Usos terapeúticos
Infecciones gastrointestinales
Fiebre tifoidea
Shigellosis
E. coli enteropatógeno
Cólera
Diarrea del viajero
Actualmente son considerados tratamientos de segunda o tercera
línea y se desaconseja su uso empírico debido a la alta tasa de
resistencia
19. Usos terapeúticos
Infecciones de piel y tejidos blandos por
SARM
Terapia adyuvante en incisión y drenaje de abscesos complicados
Celulitis
Impétigo
Acné vulgar
Pediculosis de la cabeza
Brucelosis, Malaria por P. falciparum, bacteremias por bacilos gram
negativos, bacteremia por Stenotrophomonas maltophilia y
granulomatosis de Wegener
20. Resistencia bacteriana
Enzima con menor afinidad a
sulfamidas y trimetoprim
Escherichia Coli y Neisseria
P. aeruginosa, H. influenzae, S.
pneumoniae, S. aureus y Campylobacter
Disminución de
permeabilidad o
salida activa del
fármaco
Desarrollo de vías
metabólicas
alternativas
Mayor producción de
PABA
N. gonorrhoeae y S. aureus
21.
22.
23.
24.
25. Reacciones adversas
Hipersensibilidad
Cristaluria
● Anorexia, náuseas y vómitos=1-2% de px
● Necrosis focal o difusa del hígado
● RN=Kernicterus
Hematopoyéticas
Piel y mucosas
❖ Erupciones morbiliformes
❖ Eritema nodosum
❖ Sindrome de Stevens-
Johnson
❖ Síndrome de Behçet
❖ Dermatitis exfoliativa
Fotosensibilidad
● Anemia hemolítica aguda
● Agranulocitosis reversible
● Anemia aplástica
27. Bibliografía
Brunton, L. L., Lazo, J. S., Lazo, J. S., Parker, K. L., & Brunton, L. L. (2012). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica
13ed. En McGraw-Hill Interamericana.
Mandell, E. B. G. L., Bennett, J. E., & Dolin, R. (2015). Mandell, Douglas, and Bennett’s principles and practice of infectious diseases. En
Elsevier eBooks. https://doi.org/10.1016/c2012-1-00075-6
Diagnóstico y tratamiento de la infección de vías urinarias no complicada en menores de 18 años en el primer y segundo niveles de
atención. Guía de Práctica Clínica: Evidencias y Recomendaciones. México, CENETEC; 2021. Disponible en: http://www.cenetec-
difusion.com/CMGPC/GPC-SS027-21/ER.pdf
Diagnóstico y tratamiento de la infección aguda, no complicada del tracto urinario de la mujer. México. Secretaria de Salud;2009
Diagnóstico y tratamiento de la prostatitis aguda. México. Secretaria de Salud; 12/Diciembre/2013
Diagnóstico y tratamiento de la sinusitis aguda. México. Secretaria de Salud;2009
Ponce de León, S. et. al. Programa Universitario de Investigación en Salud. Estado Actual de la Resistencia Antimicrobiana en México
Reporte de los Hospitales de la Red del PUCRA: Resistencia antimicrobiana y Consumo de antibióticos. Universidad Nacional Autónoma de
México, Ciudad de México, Agosto 2018
Mata-Hernández A, Rivera-Villa AH, Miguel-Pérez A, Pérez-Atanasio JM, Torres-González R. Sensibilidad y resistencia antibiótica en
infecciones de sistema musculoesquelético. Rev Med Inst Mex Seg Soc 2016;54 Supl 3:S320-4.
Novoa-Farías, O., Frati-Munari, A. C., Peredo, M. A., Flores-Juárez, S., Novoa-García, O., Galicia-Tapia, J., & Romero-Carpio, C. E. (2016).
Susceptibilidad de las bacterias aisladas de infecciones gastrointestinales agudas a la rifaximina y otros agentes antimicrobianos en
México. Revista de Gastroenterología de México, 81(1), 3–10. https://doi.org/10.1016/j.rgmx.2015.07.003
Notas del editor
Gerhard domagk
1932-Prueba el prontosil para la protección de ratones contra infecciones estreptococcicas murinas
1933-Foerster administra prontosil en bebe de 10 meses con septicemia estafilococcica, curandose radicalmente el paciente
Premio nobel de medicina 1939 por descubrimiento de accion del prontosil
