2.  Son activos al VIH- 1 y VIH-2, frente a células
infectadas agudas o crónicas (macrófagos).
 Unión elevada a proteínas plasmáticas.
 Vía Oral poca biodisponibilidad.
 Metabolismo hepático , citocromo P-450
(CYP3A4).

5. SAQUINAVIR
→ Inhibidor reversible y selectivo con afinidad por las proteasas humanas
cerca de 50 000 veces más baja.
Farmacodinamia →Resistencia: mutaciones en el gen pol que conducen a la sustitución de
aminoácidos.
→No resistencia cruzada con Ritonavir ni el Indinavir, si con Nelfinavir.
→VO: escasa biodisponibilidad (4%), mejora con el consumo de
alimentos ricos en grasas.
→Unión a proteínas plasmáticas: 98%
Farmacocinética →Distribución extensa, alcanza el LCR
→Metabolismo hepático amplio (CYP3A4), compuestos inactivos mono y
bihidroxilados
→Eliminación: fecal (88%) y mínimo por orina.
Erupción cutánea, cefaleas, neuropatía periférica, diarrea, malestar
RAMs abdominal, ulceras orales, nauseas, astenia, fiebre, anemia
hemolítica, alteración en pruebas hepáticas, etc.
: rifampicina (80%), rifabutina (40%), fenobarbital, fenitoína,
dexametasona, carbamazepina.
Interacciones
: ranitidina, zumo de pomelo, inhiben la CYP3A4 (ketoconnazol,
clindamicina, quinina, midazolam)

6. RITONAVIR
→Inhibidor competitivo,500 veces mas selectivo para las
proteasas del VIH.
→Resistencia el monoterapia 90% casos anuales, codon 82
Farmacodinamia
54,36,71,20,84 y 46.
→Resistencia cruzada con indinavir y nelfinavir, no con
saquinavir.
→Biodisponibilidad: 60-70%
→Unión a proteínas plasmáticas 98%
Farmacocinética →Atraviesa mal la barrera HE.
→Metabolismo hepático
→Eliminación heces (86%) , 34% inalterada. Orina 11%
→Molestias gastrointestinales, cefaleas, alteraciones del
gusto y parestesias periorales.
RAMs
→Elevación de transaminasas y de triglicéridos.
→En hemofílicos: episodios hemorrágicos espontáneos.

9. INDINAVIR
→Terapia combinada logres descensos de ARN viral en plasma.
→Mayor selectividad con VIH-1.
Farmacodinamia
→Inhibición irreversible y competitiva.
→Resistencia a las pocas semanas. Mutación del codón 82.
→Bien absorbido por vía oral, biodisponibilidad mayor al 30%,
alimentos disminuyen su absorción.
Farmacocinética
→Menos unión a proteínas plasmáticas (60%)
→Metabolismo hepático y eliminación renal (20%)
→Nefrolitiasis, hiperbilirrubinemia, sangrado espontaneo en
RAMs
hemofílicos.
→CYP3A4: rifampicina, ketoconazol, y cisaprida, fenobarbital,
Interacciones fenitoina, dexametasona, carbamazepina, etc.
→Ritonavir aumenta sus niveles plasmáticos.

12. 1:Inhibidores de
fusión
2: Inhibidores de
trancriptasa
inversa
análogos de
los nucleósidos
3:Inhibidores de
transcriptasa
inversa no
análogos
4:Inhibidores de
proteasa

13.  Incluyen: Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de
la transcriptasa reversa (INTR), inhibidores no
nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR),
inhibidores de proteasa (IP) e inhibidores de
fusión (IF).
 1. Basados en No nucleósidos (1 INNTR + 2 INTR)
 2. Basados en Inhibidores de Proteasas (1-2 IP + 2
INTR)
 3. Terapia triple basada en 3 INTR.

15. Importante: Efavirenz no se recomienda en el primer trimestre del embarazo
o
em mujeres con alto potencial para gestación

16. Efavirenz + (lamivudina o emtricitabina) + (abacavir o
didanosina o
estavudina)
Importante: Efavirenz no se recomienda en el primer trimestre
del embarazo o en mujeres con alto potencial para gestación
Nevirapina + (lamivudina o emtricitabina) + (zidovudina o
estavudina o
didanosina o abacavir o tenofovir)
Existe una alta incidencia (11%) de eventos hepáticos
sintomáticos en mujeres con CD4 >250 células/mL y en hombres
con CD4 >400 células/mL (6.3%).

17.  Atazanavir + (Lamivudina o) + (Zidovudina o Estavudina o Abacavir o Didanosina)
o (Tenofovir + ritonavir 100mg/d)
 Fosamprenavir + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o Estavudina o
Abacavir o Tenofovir o Didanosina)
 Fosamprenavir/ritonavir + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o
Estavudina o Abacavir o Tenofovir o Didanosina)
 Indinavir/ritonavir + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o Estavudina o
Abacavir o Tenofovir o Didanosina)
 Lopinavir/ritonavir + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Estavudina o Abacavir o
Tenofovir o Didanosina)
 Nelfinavir + (Lamivudina o Emtricitabina) + (Zidovudina o Estavudina o Abacavir o
Tenofovir o Didanosina)
 Saquinavir (cualquier forma) /ritonavir + (Lamivudina o Emtricitabina) +
(Zidovudina o Estavudina o Abacavir o Tenofovir o Didanosina

18.  Abacavir + zidovudina + lamivudina
 Importante: Usar esta combinación sólo cuando
un esquema basado en INNTR o
 IP no pueda o deba ser utilizado

21.  Farmacología Humana - Jesús Flores-3º ed
 http://ww2.ttmed.com/sinsecc.cfm?http://ww2.t
tmed.com/arg_sida/texto_art_long.cfm?ID_dis=
212&ID_Cou=20&ID_Art=974&ComeCover=Y&I
D_dis=212&ID_cou=20
 http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/docume
nt_library/EPAR_-
_Product_Information/human/000127/WC50002
8728.pdf
 http://www.upch.edu.pe/tropicales/telemedicina
targa/REVISION%20DE%20TEMAS/ESQUEMAS
%20PARA%20PUBLICAR.pdf