El documento resume los fármacos utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial primaria, incluyendo inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas del receptor de angiotensina II, bloqueantes de canales de calcio, diuréticos tiazidas y betabloqueantes. Explica sus mecanismos de acción y efectos secundarios comunes. Además, proporciona recomendaciones sobre qué fármacos usar primero según el estadio de la hipertensión y condiciones médicas asociadas

1. FARMACOS USADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA HAS
PRIMARIA
Aux. Doc. Dorian Victor Encinas Vargas
Cátedra de Farmacología
Facultad de Medicina – Universidad Mayor de
San Andrés
La Paz- Bolivia, 2016

2. FUNCION DE LA PRESIÓN
ARTERIAL
La sangre circula en el sistema
vascular gracias a un gradiente
de presión

3. DETERMINANTES DE LA PA
Ley de Ohm P = Q x R
PA = GC x RVSP
Contractilidad
GC = FC X VS
Volumen
intravascular
𝑹 =
𝟖𝒏𝒍
𝝅𝒓 𝟐
VISCOSIDAD DIÁMETRO
Ley de
Pouiseulle
Hipertiroidismo Hiperaldosteron
ismo primario
Eritrocitosis Tumor secretor
de renina

4. DEFINICIÓN DE HIPERTENSIÓN
ARTERIAL
Aumento de la PA
> a 140 mmHg la
PAS o la PAD > a
90 mmHg
Paciente toma un
medicamento
antihipertensivo

5. ESTADÍOS DE LA PRESIÓN
ARTERIAL SEGÚN EL JNC-8
GRADO DE PRESIÓN
ARTERIAL
PRESIÓN ARTERIAL
SISTÓLICA
PRESIÓN ARTERIAL
DIASTÓLICA
NORMAL <120 <80
PREHIPERTENSIÓN 120-139 80-89
HIPERTENSIÓN
GRADO I
140-159 90-99
HIPERTENSIÓN
GRADO II
>=160 >=100
HIPERTENSIÓN
ARTERIAL SISTÓLICA
>140 <90

6. CLASIFICACIÓN DE LA
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
• Sin etiología
determinada
HAS
primaria (o
esencial)
• Secundario a otras
patologías
(Hipertiroidismo, S. de
Cushing, etc.)
HAS
secundaria

7. FÁRMACOS USADOS EN LA HAS
ESENCIAL
• ACEIs – ARAII (FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL
SRAA)*
• BETABLOQUEANTES
• CCB (BLOQUEANTES DE CANALES DE CALCIO*
• DIURÉTICOS TIAZIDAS*
• VASODILATADORES ARTERIALES Y VENOSOS
• AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ALFA
• OTROS DIURÉTICOS
*NINGUNO DE ESTOS FÁRMACOS HAN
DEMOSTRADO SER SUPERIOR EN EFECTIVIDAD

8. FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL
SRAA
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
(IECAs – ACEIs)
• ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II (ARAII)
• INHIBIDORES DE LA RENINA
(ALISKIRENO)

9. SRAA

10. Hiperreninémicos
• Raza blanca
• Jóvenes
• Normolineos
Hiporreninémicos
• Raza negra
• Ancianos
• Obesos

11. INHIBIDORES DE ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA• El grupo de los «priles»: Enalapril,
lisinopril, captopril
• Mecanismo de acción
– ↓ la formación de angiotensina
II
– ↑ los niveles de bradicinina y
pueden elevarse los de NO
– ↑ los niveles de angiotensina 1-
7
• Es más efectivo en pacientes
hiperreninémicos
• ↑ el FSR y la excreción de Na y
agua
• ↓ la presión de la arteriola
eferente, propiedad que la hace
útil en nefropatía diabética

12. INHIBIDORES DE ENZIMA
CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• RAM
– ↓potasemia
– Tos. Se puede
cambiar por ARAII
– Angioedema
– Hipotensión
• Contraindicaciones
– Embarazo
– Estenosis de arteria
renal

13. ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II• El grupo de los «sartanes»: Candesartán, Valsartán,
Losartán
• Bloquean selectivamente el receptor AT1
– Eso hace que el receptor AT2 tenga mayor activación
• ↓ RVP
• También tiene efecto renoprotector en pacientes
diabéticos
• RAM
– Mismas que IECA, con tos y angioedema en menor
frecuencia
• Contraindicaciones
– Mismas que los IECA

14. INHIBIDORES DE LA RENINA
• El aprobado para su uso es el aliskireno
• Mecanismo de acción
– Inhibe la renina
• Farmacocinética
– Las grasas inhiben su absorción
– Su tiempo de vida media es de 24 horas
– Su metabolismo es por CYP3A4
• RAM
– Similar a IECAs
• Contraindicaciones
– Similar a IECAs

15. BETABLOQUEANTES
• ↓ la FC y el inotropismo, por lo tanto van a reducir el GC
• Puede provocar vasoconstricción refleja, sin embargo la PA
disminuye
• ↓ la secreción de renina, ↑ la síntesis de PGI2
• Puede ↓ la secreción de noradrenalina
• Puede haber otros efectos como la producción de NO, agonismo
B2, antagonismo A1

16. BETABLOQUEANTES
• RAM
– Insuficiencia
cardiaca
– Bradicardia, bloqueo
AV
– Broncoespasmo
– Fátiga
– Trastornos del sueño
– Depresión
• Interaccciones
– Rifampicina,
fenobarbital puede
aumentar su
metabolismo
– Efectos hipotensores
con otros
antihipertensivos
– AINEs pueden
disminuir su efecto
antihipertensivo

17. BLOQUEANTES DE CANALES
DE CALCIO
• Tipos
– Los dihidropiridínicos
son usados como anti-
HTA
Dihidropiridínicos.
Todos los
«dipinos»
No
dihidropiridínicos.
Verapamilo,
diltiazem
• Mecanismo de acción
• Bloquea canales
tipo L, así
disminuyendo el Ca
disponible para la
contracción del
musculo liso

18. BLOQUEANTES DE CANALES
DE CALCIO

19. BLOQUEANTES DE CANALES
DE CALCIO

20. BLOQUEANTES DE CANALES
DE CALCIO
• RAM
– Cefalea
– Rubor facial
– Mareos
– Edema periférico
– RGE
– Estreñimiento
– Angina de pecho
• Interacciones
– Estas son más
importantes con los
No-dihidropiridínicos
– Pueden existir
interacciones
farmacocinéticos por
su metabolismo en el
CYP3A4

21. DIURÉTICOS TIAZIDAS
• Varios diuréticos pueden ser
utilizados como anti
hipertensivos, pero los únicos
que demostraron disminuir la
mortalidad cardiovascular son
las tiazidas y sus análogos
• Grupos de fármacos
– Hidroclorotiazida
– Clortalidona, Indapamida,
Xipamida
• Mecanismo de acción
– Inhibe reabsorción de Na y cl
en el TCD bloqueando
canales ENaC
– Tiene efectos desconocidos que
reducen el GC y las RVSP

22. DIURÉTICOS TIAZIDAS
• Es útil en pacientes
con HIC,
hiporreninémicos
• Farmacocinética.
Los análogos tienen
mayor vida media
que las tiazidas
• Previenen
enfermedades
coronarias, hipertrofia
ventricular izquierda
• RAM
– ↓potasemia
– ↓ natremia
– ↓ magnesemia
– ↑uricemia
– ↑ calcemia
– ↑ lipidemia
– Intolerancia a los HC
– Alcalosis metabólica
– Hipersensibilidad

23. TRATAMIENTO EN BASE AL
ESTADIAJE
GRADO DE
PRESIÓN
ARTERIAL
PRESIÓN
ARTERIAL
SISTÓLICA
PRESIÓN
ARTERIAL
DIASTÓLIC
A
TRATAMIENTO
NORMAL <120 <80 -
PREHIPERTENSIÓ
N
120-139 80-89 Cambios en el
estilo de vida
HIPERTENSIÓN
GRADO I
140-159 90-99 Cambios de estilo
de vida +
Monoterapia
HIPERTENSIÓN
GRADO II
>=160 >=100 Cambios de estilo
de vida + Aumentar
la dosis del fármaco
o terapia
combinada

27. ¿Cuál es el antihipertensivo que
debo usar primero?
• No existe ninguna diferencia en la efectividad entre
IECA/ARAII, BCC y tiazidas, pero cada uno tiene
especiales recomendaciones

28. Indicaciones especiales
FÁRMACO INDICACIONES
IECAs IC, IAMCEST, IAMSEST con IAM
anterior, DM, IRC
ARAII Similares a los IECAs, además de
hipertrofia ventricular
Tiazidas Control de volumen en IC o IRC,
síndrome nefrótico
Bloqueantes de canales de Ca FA o control de angina
Betabloqueantes Post-IAM, IC, FA, contrl de la
angina

29. COMBINACIÓN DE
ANTIHIPERTENSIVOS
• La única combinación
que ha mostrado
mayor efectividad es
la combinación IECAs
+ BCC
• La combinación que
no muestra mayor
efectividad y más
bien aumenta las
RAM es la
combinación IECAs +
ARA II

30. REPASO DE MECANISMOS
DE ACCIÓN
Ley de Ohm P = Q x R
PA = GC x RVSP
GC = FC X VS
Contractilidad Volumen
intravascular
𝑹 =
𝟖𝒏𝒍
𝝅𝒓 𝟐
VISCOSIDAD DIÁMETRO
Ley de
Pouiseulle
Betabloqueantes
BCC
Diuréticos
tiazidas
IECA ARAII
BCC
IECA ARAII
Betabloqueantes
Diuréticos

31. «All you touch and all you see, is
all your life will ever be»
Breathe, Pink Floyd

32. BIBLIOGRAFÍA
• Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ª Ed.
Barcelona: Elsevier; 2014
• Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s
Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc
Graw Hill; 2015
• Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases
farmacológicas de la terapéutica. 11ª ed. México DF: McGrawHill;
2007
• James PA, Oparil S, Carter BL, Cushman WC, Dennison
Himmelfarb D, Handler J. 2014 Evidence-Based Guideline for the
Management of High Blood Pressure in Adults Report From the
Panel Members Appointed to the Eighth Joint National Committee
(JNC 8). JAMA. 2014;311(5):507-520.
doi:10.1001/jama.2013.284427
• Mann JFE. Choices of drug therapy iun primary (essential)
hypertension. UptoDate 2016