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INTRODUCCIÓN
Uno de los antiepilépticos mas usados en
psiquiatría
Su estructura favorece su aplicación en
psiquiatría
Es muy parecida a los ADT sobre todo a la
imipramina
Mayor uso como estabilizador del estado de
ánimo
Control de la agresividad
Regulación de la impulsividad
USOS
Episodio Maníaco
Depresión bipolar y resistente
Abstinencia alcohólica
Abstinencia de benzodiacepinas
Agitación en las demencias
Trastorno del control de los impulsos
Trastorno límite de personalidad
Trastorno explosivo intermitente
Trastorno mental afectivo orgánico
ESTRUCTURA QUÍMICA
MOLÉCULA
La fórmula molecular de la CBZ (Tegretol)
es C15H12N2O
Su estructura molecular corresponde a un
iminodiabencilo
Su nombre químico es 5H-
dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida
Su peso molecular es 236.269 g/mol
Dosis: 600 – 1200 mg/día, 10 mg/kg/día
Tegretol disponible en : 100mg/5ml
suspensión, 200mg tabs., 400 mg tabs. CR
MICROSCOPÍA
ELECTRÓNICA
TRASTORNO BIPOLAR
Diversos autores informan del efecto benéfico
agudo y profiláctico en los estados de manía, y en
menor grado en los estados de depresión al
agregar CBZ a un esquema terapéutico inefectivo.
Algunos estudios doble-ciego, controlados con
placebo, confirman el efecto anti maníaco de la
CBZ como una propiedad de esta molécula.
Hay sinergismo entre la CBZ y el litio
Pacientes que responden a la CBZ son una sub-
población dentro del grupo de pacientes con TB
siendo la mayoría resistentes al tratamiento con
litio y los cicladores rápidos.
PREDICTORES DE
RESPUESTA
Episodios mixtos y manía disfórica
Ausencia de respuesta previa al litio
Ciclador rápido
Ausencia de síntomas psicóticos
Alteraciones EEG
Trastorno afectivo orgánico
Comorbilidad con tóxicos
Comorbilidad con alta impulsividad
IMPACTO DEL TB
Los pacientes bipolares presentan síntomas activos
durante casi la mitad de sus vidas, provocando
pérdida de su productividad laboral.
AGRESIVIDAD/PSICOSIS
La CBZ se ha empleado con éxito en
pacientes agresivos, independientemente
del diagnóstico primario, con o sin daño
orgánico cerebral.
También ha demostrado su utilidad en las
psicosis que no responden a los
neurolépticos.
DEMENCIA
Mejoría en memoria, orientación, agitación, sueño
y alucinaciones de pacientes mayores de 50 años
portadores de demencia multi-infarto.
Las convulsiones epilépticas de pacientes
dementes mayores a 55 años han mostrado una
mejor respuesta con el uso de CBZ.
La mejoría clínica suele ocurrir entre 2 a 6
semanas de tratamiento y los niveles terapéuticos
requeridos pueden ser más bajos que los usuales
para el control de la enfermedad convulsiva.
ALCOHOLISMO
En el tratamiento de la abstinencia por
alcohol se han probado dosis que fluctúan
entre los 761-388 mg/día entre el 1 y el 7
día de tratamiento ambulatorio y entre 789-
562 mg/día
Los resultados no son superiores al uso de
BZ o NLP pero con menor incidencia de
efectos adversos o adicción a estas drogas
RM/ EEG ANORMAL
La CBZ disminuye la hostilidad y mejora la
adhesividad terapéutica en pacientes con
retardo mental de distinto origen
En pacientes psiquiátricos agresivos con
EEG anormal ha sido de gran ayuda la CBZ
Esquizofrénicos con lentificación difusa
Pacientes con descontrol por daño límbico,
actividad irritativa cortical mejoran al tto.,
con CBZ
FARMACOCINÉTICA
Su absorción es lenta dura hasta 3 horas y se
absorbe de 60 a 86 % de dosis administrada
Su biodisponibilidad es del 70%
Unión a proteínas plasmáticas en un 80%
Vida media entre 12 y 17 horas
Atraviesa la BHE y barrera placentaria
Alcanza niveles plasmáticos entre 2 y 6 días
Se metaboliza a nivel hepático CYP 3A4
Su principal metabolito es el 10-11 epóxido
Eliminación principalmente por riñón
FARMACODINAMIA
Cuando se administra en forma crónica tiende a la
autoinducción enzimática que tarda un mes en
completarse
Completada autoinducción la V/2 es de 2 a 26
horas
Por esto la concentración real se puede reducir en
un 50 % de la dosis inicial
La estabilidad se alcanza entre 4-6 semanas
No está claro su mecanismo bioquímico de
función en el TB pero se cree que aumenta el
GABA
BIOEQUIVALENCIA
El cambio a CBZ genérica lleva al paciente bipolar a falla
clínica, eventos adversos e incremento de costos por
monitoreo.
EFECTOS SECUNDARIOS*
Depende dosis:
Ataxia
Aumento de peso
↓ Concentración
Diplopía
Fatiga
Hiponatremia
Leucopenia
Trombocitopenia
Transaminitis (5-10%)
Independiente dosis:
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Anemia aplásica
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Insuficiencia hepática
Pancreatitis
Síndrome S-J
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INTERACCIONES*
Reducen su efectividad:
ISRS (paroxetina)
Anticonceptivos orales
ADT
Antipsicóticos (haloperidol)
Bz (alprazolam)
Dicumarol
Hormonas tiroideas
Quetiapina
Fenitoína
Fenobarbital
Ácido Valproico
Incrementan su efectividad:
ISRS (fluoxetina,
fluvoxamina)
Calcioantagonistas
Cimetidina
Eritromicina
Izoniacida
Nicotinamida
Proprofixeno
Metronidazol
Risperidona
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Biometría hemática
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Severo efecto anticolinérgico
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Carbamazepina en Psiquiatría

  • 1.
  • 2. INTRODUCCIÓN Uno de los antiepilépticos mas usados en psiquiatría Su estructura favorece su aplicación en psiquiatría Es muy parecida a los ADT sobre todo a la imipramina Mayor uso como estabilizador del estado de ánimo Control de la agresividad Regulación de la impulsividad
  • 3. USOS Episodio Maníaco Depresión bipolar y resistente Abstinencia alcohólica Abstinencia de benzodiacepinas Agitación en las demencias Trastorno del control de los impulsos Trastorno límite de personalidad Trastorno explosivo intermitente Trastorno mental afectivo orgánico
  • 5. MOLÉCULA La fórmula molecular de la CBZ (Tegretol) es C15H12N2O Su estructura molecular corresponde a un iminodiabencilo Su nombre químico es 5H- dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida Su peso molecular es 236.269 g/mol Dosis: 600 – 1200 mg/día, 10 mg/kg/día Tegretol disponible en : 100mg/5ml suspensión, 200mg tabs., 400 mg tabs. CR
  • 7. TRASTORNO BIPOLAR Diversos autores informan del efecto benéfico agudo y profiláctico en los estados de manía, y en menor grado en los estados de depresión al agregar CBZ a un esquema terapéutico inefectivo. Algunos estudios doble-ciego, controlados con placebo, confirman el efecto anti maníaco de la CBZ como una propiedad de esta molécula. Hay sinergismo entre la CBZ y el litio Pacientes que responden a la CBZ son una sub- población dentro del grupo de pacientes con TB siendo la mayoría resistentes al tratamiento con litio y los cicladores rápidos.
  • 8. PREDICTORES DE RESPUESTA Episodios mixtos y manía disfórica Ausencia de respuesta previa al litio Ciclador rápido Ausencia de síntomas psicóticos Alteraciones EEG Trastorno afectivo orgánico Comorbilidad con tóxicos Comorbilidad con alta impulsividad
  • 9. IMPACTO DEL TB Los pacientes bipolares presentan síntomas activos durante casi la mitad de sus vidas, provocando pérdida de su productividad laboral.
  • 10. AGRESIVIDAD/PSICOSIS La CBZ se ha empleado con éxito en pacientes agresivos, independientemente del diagnóstico primario, con o sin daño orgánico cerebral. También ha demostrado su utilidad en las psicosis que no responden a los neurolépticos.
  • 11. DEMENCIA Mejoría en memoria, orientación, agitación, sueño y alucinaciones de pacientes mayores de 50 años portadores de demencia multi-infarto. Las convulsiones epilépticas de pacientes dementes mayores a 55 años han mostrado una mejor respuesta con el uso de CBZ. La mejoría clínica suele ocurrir entre 2 a 6 semanas de tratamiento y los niveles terapéuticos requeridos pueden ser más bajos que los usuales para el control de la enfermedad convulsiva.
  • 12. ALCOHOLISMO En el tratamiento de la abstinencia por alcohol se han probado dosis que fluctúan entre los 761-388 mg/día entre el 1 y el 7 día de tratamiento ambulatorio y entre 789- 562 mg/día Los resultados no son superiores al uso de BZ o NLP pero con menor incidencia de efectos adversos o adicción a estas drogas
  • 13. RM/ EEG ANORMAL La CBZ disminuye la hostilidad y mejora la adhesividad terapéutica en pacientes con retardo mental de distinto origen En pacientes psiquiátricos agresivos con EEG anormal ha sido de gran ayuda la CBZ Esquizofrénicos con lentificación difusa Pacientes con descontrol por daño límbico, actividad irritativa cortical mejoran al tto., con CBZ
  • 14. FARMACOCINÉTICA Su absorción es lenta dura hasta 3 horas y se absorbe de 60 a 86 % de dosis administrada Su biodisponibilidad es del 70% Unión a proteínas plasmáticas en un 80% Vida media entre 12 y 17 horas Atraviesa la BHE y barrera placentaria Alcanza niveles plasmáticos entre 2 y 6 días Se metaboliza a nivel hepático CYP 3A4 Su principal metabolito es el 10-11 epóxido Eliminación principalmente por riñón
  • 15. FARMACODINAMIA Cuando se administra en forma crónica tiende a la autoinducción enzimática que tarda un mes en completarse Completada autoinducción la V/2 es de 2 a 26 horas Por esto la concentración real se puede reducir en un 50 % de la dosis inicial La estabilidad se alcanza entre 4-6 semanas No está claro su mecanismo bioquímico de función en el TB pero se cree que aumenta el GABA
  • 16. BIOEQUIVALENCIA El cambio a CBZ genérica lleva al paciente bipolar a falla clínica, eventos adversos e incremento de costos por monitoreo.
  • 17. EFECTOS SECUNDARIOS* Depende dosis: Ataxia Aumento de peso ↓ Concentración Diplopía Fatiga Hiponatremia Leucopenia Trombocitopenia Transaminitis (5-10%) Independiente dosis: Náuseas Retención de líquidos Vómitos Anemia aplásica Exantema Insuficiencia hepática Pancreatitis Síndrome S-J Teratogénesis
  • 18. INTERACCIONES* Reducen su efectividad: ISRS (paroxetina) Anticonceptivos orales ADT Antipsicóticos (haloperidol) Bz (alprazolam) Dicumarol Hormonas tiroideas Quetiapina Fenitoína Fenobarbital Ácido Valproico Incrementan su efectividad: ISRS (fluoxetina, fluvoxamina) Calcioantagonistas Cimetidina Eritromicina Izoniacida Nicotinamida Proprofixeno Metronidazol Risperidona *Gastó y Vallejo
  • 19. ANTES DE USARLO Biometría hemática Reticulocitos Dosificación de hierro sérico Creatinina Plaquetas EKG Enzimas hepáticas Nivel de sodio T3, T4 y TSH Repetirlos en forma periódica de ser necesario
  • 20. SOBREDOSIS Convulsiones Coma Depresión respiratoria Delirium con alucinaciones y corea Signos cerebelosos Trastornos de la conducción, arritmias cardiacas Severo efecto anticolinérgico No usar en Manía secundaria por SIDA