2. Compuestos que bloquean
reversiblemente la conducción
de los impulsos nerviosos a
cualquier nivel que se apliquen.
Objetivo:
• Suprimir o bloquear los
impulsos nociceptivos.
• Interrupción de los impulsos
autónomos, sensoriales y
motores

4. • Los anestésicos locales son bases débiles con pKa (7.5- 9).
• Tras la inyección a un tejido pH 7.4, el pKa se modifica
favoreciendo la ionización.
Datos:
• Cuanto más bajo sea el pKa habrá ionización y un inicio
rápido.
• Cuanto más alto sea el pKa habrá menos ionización (se
mantiene no ionizado) y el efecto del anestésico será más
lento.

5. Las concentraciones
plasmáticas depende:
• Velocidad de distribución
tisular
• Tasa de depuración del
fármaco

6. • Anestésicos tipo éster: metabolismo
por pseudocolinesterasa.
• Los tipo amina por enzimas
microsomales.
La toxicidad de las amidas se asocia a:
- Metabolismo hepático y extracción
pulmonar de anestésicos.
La toxicidad del éster depende de:
- Enzima y al metabolismo rápido.

8. • Liposolubilidad
• Ionización
• Unión a proteínas
• Vasodilatación

10. Mielinizadas
• Según morfología
No mielinizadas
• Según velocidad
A α,β,ᵞ, ᵞ
de
conducción, funci B: SNA
ón y diámetro.
C

12. • Bloqueo dependiente de la
frecuencia
• Diseminación y bloqueo
nervioso periférico

13. • COCAÍNA: acción simpaticomimética indirecta.
• PROCAÍNA(Novocaína®): inicio lento, acción moderada, se
metaboliza rápidamente. Causa toxicidad SNC y cardiovascular
• CLOROPROCAÍNA: menos tóxica. Dos veces más potente. Sol.
1% y 2%. Dosis máx. de 250ml al 0.5%. No uso tópico.
NO SE USAN

14. TETRACAÍNA (Pontocaína®):
Diez veces más activa y tóxica
que Procaína. Se emplea como
tópico (dosis máx.
80mg, anestesia espinal (10-
20mg) e infiltración (dosis máx.
100mg)

15. • Dibucaína (Cincocaína®): es el más potente y tóxico de los
anestésicos de acción prolongada. Se utiliza en los laboratorios.
• Prilocaína (Citanest®): anestesia raquídeo. Inicio rápido y acción
prolongada. Generaba metahemoglobinemia aguda.
• Mepivacaína (Carbocaína®): comienzo rápido, acción moderada.
Uso: infiltración (dosis máx. 500mg) y anestesia peridural.
• Etidocaína (Duranest®): acción prolongada, cuatro veces más
potente que lidocaína. Uso: sólo infiltración (dosis máx.300mg).

16. • Lidocaína Inicio rápido y acción
duradera. Usos: tópico (jalea, gel,
pomada). Se puede usar o no con
vasoconstrictor.
Presentaciones: 1% y 2% con o sin
epinefrina. Aerosol 4%. Anestesia raquídea:
es hiperbárica (1,030-1,040).
Efectos secundarios y tóxicos: somnolencia,
depresión de automaticidad y velocidad de
conducción.
Para uso intrarraquídeo debe estar libre de
preservativo

17. • Bupivacaína: es el anestésico de mayor
acción.
• Al 0.75% se establece un efecto
cardipdepresor. Las presentaciones son al
0.25% y 0.5% con o sin epinefrina
• Para bloqueos o infiltraciones, cuando se
usan diluciones bajas se usa dosis hasta
200mg.
• No atraviesa la placenta
• Dosis: 2 y 3mg/kg y la tóxica 5 y 7mg/kg.
• Se asocia a menor inestabilidad
hemodinámica con respecto a la lidocaína.
• Para uso intrarraquídeo debe estar libre de
preservativo.

18. Toxicidad Reacciones
Neurotoxicidad
Sistémica alérgicas

19. Se debe principalmente a:
• Concentraciones elevadas
LUGAR DE CONCENTRACIÒN
• Absorción tisular del ANESTESIA DE SANGUÌNEA
anestésico. LIDOCAÌNA (MICROGRAMOS/
A su vez esa absorción 400mg ML)
depende de: Intercostal
Epidural
6
4
• La dosis Plexo braquial 3
• Vascularización del sitio de Subcutáneo 2
la inyección
• Adición de vasoconstrictor.

20. • Signos y síntomas iniciales:
inquietud, vértigo, tinnitus, convulsiones
Sistema tonicoclónicas
Nervioso • Apnea y muerte.
Central
• Hipotensión profunda
• Alteración de automatismo cardíaco, y
Sistema conducción de los impulsos.
Cardiovascular

21. CONVULSIONES
• Diazepam (0.1mg/kg IV)
• Tiopental sódico (0.5-2mg/kg IV)
• Relajantes musculares (+intubación traqueal)
TOXICIDAD CARDÍACA SELECTIVA
• Administración de Bupivacaína:
hipotensiòn, arritmias, bloqueo AV.
• Concentración máx. recomendada (0,5%)
Metahemoglobinemia
• Prilocaìna (metabolito: ortotoluidina)
• El tratamiento consiste en la admon de azul de metileno (1 a
2mg/kg IV)

22. La cloroprocaína a nivel raquídeo puede generar
lesión neurológica prolongada. Eso se asocia al pH
bajo y al bisulfito de sodio.
Asociado más a los anestésicos tipo éster. Uso de
conservadores como metilparabeno.

23. • Infiltración: puede ser percutánea,
intradérmica, subcutánea, intramuscular,
intravenosa.
• Bloqueo de nervios periféricos: n. menores; n.
mayores o bloqueo de la salida del nervio.
• Bloqueo neural central: peridural y raquídea.
Hay bloqueo primero de las fibras pequeñas y
amielínicas.